Амибиотик раствор д / ин., 250 мг / мл по 2 мл в Флак. №1

діюча речовина: amikacin;

1 мл розчину містить амікацину сульфат еквівалентно амікацину 250 мг;

допоміжні речовини: натрію мета бісульфіт (Е 223), натрію цитрат, кислота сірчана, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Аміноглікозиди. Код АТС J01G B06.

Аерозоль «АКВАСІНУС™ ПЛЮС» – засіб на основі морської води та екстракту Ламінарії для підтримання природного фізі- ологічного стану слизових оболонок порожнини рота, носа, носоглотки, верхніх дихальних шляхів і придаткових пазух. Аерозоль «АКВАСІНУС™ ПЛЮС» являє собою водний ізотонічний (фізіологічний) розчин солей, що входять до складу мор- ської води. Морська вода в ізотонічній концентрації зволожує слизову оболонку носових ходів і верхніх дихальних шля- хів, перешкоджає розвитку сухості; сприяє розрідженню і виведенню слизу, служить природним бар’єром від сторонніх часток, мікробів та алергенів. Ламінарія – це глибоководна водорість Тихого і Атлантичного океанів. Екстракт Ламінарії багатий на мікроелементи (йод, магній, фосфор, марганець, цинк, фосфор, сірка, залізо), вітаміни А, С, Д, Е, групи В, органічні кислоти і полісахариди. Кіль- кість йоду в ламінарії перевершує його вміст у морській воді в тисячі разів. Завдяки такому складу екстракт ламінарії має протизапальні, антисептичні та регенераторні властивості і широко використовується в медицині і косметології.

Інфекції, спричинені чутливими до амікацину штамами мікроорганізмів, резистентних до інших аміноглікозидів.

Аерозоль «АКВАСІНУС™ ПЛЮС» рекомендується: – при станах, які супроводжуються набряком слизових оболонок носа та його закладеністю, – при підвищеному утворенні і скупченні слизу, – у період застуд, ГРЗ, сезонних алергенів. Здорові люди можуть застосовувати аерозоль «АКВАСІНУС™ ПЛЮС» для підтримки гігієни носа і носоглотки, з профілак- тичною метою при впливі на органи дихання несприятливих умов і чинників: – перебування в приміщеннях з кондиціонером, центральним опаленням, обігрівачами, – запилене повітря, – низький рівень вологості повітря, – тривале перебування (проживання) в несприятливих екологічних умовах, – куріння. Аерозоль «АКВАСІНУС™ ПЛЮС» можна застосовувати протягом тривалого часу як самостійно, так і спільно з лікарськими препаратами.

• Ниркова недостатність;
• неврит слухового нерва;
• підвищена чутливість до амікацину або до будь-якого іншого антибіотика аміноглікозидної групи та їх похідних;
• підвищена чутливість до будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу препарату;
• міастенія гравіс;
• порушення функції вестибулярного апарату;
• азотемія (залишковий азот вище 150 мг %);
• попереднє лікування ото- або нефротоксичними препаратами.

Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів засобу. Основа аерозолю «АКВАСІНУС™ ПЛЮС» – це ізотонічний розчин морської солі з екстрактом ламінарії, які в таких кон- центраціях зазвичай не завдають локальної чи системної шкоди організму людини. Спеціальних досліджень з безпеки застосування аерозолю «АКВАСІНУС™ ПЛЮС» у дітей, жінок у період вагітності та лактації не проводилось. Порадьтеся з лікарем, перш ніж використовувати продукт у даної категорії людей.

Застосовувати Амібіотік внутрішньом’язово або внутрішньовенно. Звичайні дози для дітей від 12 років і дорослих по 5 мг/кг маси тіла кожні 8 годин або по 7,5 мг/кг маси тіла кожні 12 годин. Максимальна доза для дорослих – 15 мг/кг маси тіла на добу. У тяжких випадках та при інфекціях, спричинених Pseudomonas, добову дозу розподілити на 3 введення. Максимальна добова доза – 1,5 г. Максимальна курсова доза не має перевищувати 15 г. Тривалість лікування зазвичай становить 3-7 днів при внутрішньовенному введенні та 7-10 днів – при внутрішньом’язовому.

Недоношеним новонародженим призначати у початковій дозі насичення 10 мг/кг маси тіла, а потім кожні 18-24 годин по 7,5 мг/кг маси тіла протягом 7-10 днів. Доношеним новонародженим і дітям до 12 років спочатку призначати 10 мг/кг маси тіла, потім 7,5 мг/кг маси тіла кожні 12 годин протягом 7-10 днів.

При лікуванні хворих із порушеною функцією нирок добову дозу потрібно знизити та/або збільшити інтервали між введеннями. Дозу знижувати залежно від вмісту креатиніну у плазмі крові та маси тіла пацієнта. Інтервал між введеннями антибіотика розраховувати шляхом множення значення рівня креатиніну у плазмі крові на 9; наприклад, якщо рівень креатиніну 2 мг, препарат призначати через кожні 18 годин.

Вводити Амібіотік шляхом внутрішньовенної інфузії дорослим і дітям потрібно, використовуючи об’єм рідини, достатній для краплинного вливання, протягом 60-90 хв (зі швидкістю 50 крапель за 1 хв), а новонародженим – протягом 1-2 годин. Концентрація розчину Амібіотіка при внутрішньовенному введенні не має перевищувати 5 мг/мл. Внутрішньовенну ін’єкцію Амібіотіка потрібно робити дуже повільно (протягом 2-7 хв). Розчин для парентерального введення готують безпосередньо перед введенням та використовують одразу після приготування.

Для внутрішньовенного введення можна застосовувати наступні розчинники: 0,9 % розчин натрію хлориду, 5 % розчин глюкози, лактатний розчин Рінгера для ін'єкцій, що містить глюкозу (5 %).

Перед застосуванням необхідно зняти захисний ковпачок з балона і надіти розпорошувальну насадку на шток насоса. Для зрошення слизових оболонок порожнини носа і носоглотки насадку-розпилювач аерозолю «АКВАСІНУС™ ПЛЮС» слід ввести по черзі в правий і лівий носові ходи і зробити по 1-3 коротких за часом (близько 1 секунди) натискання. Про- цедуру проводити до 5 разів на день або в коли є потреба. Після кожного використання насадку-розпилювач необхідно промити теплою кип’яченою водою

З боку травного тракту: нудота, блювання, порушення функції печінки (підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія).

З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, гематурія, тромбоцитопенія.

З боку серцево-судинної системи: васкуліт, артеріальна гіпотензія. 

З боку центральної і периферичної нервових систем: головний біль, сонливість, нейротоксична дія (посмикування м’язів, відчуття оніміння, поколювання, епілептичні напади), порушення нервово-м’язової передачі (зупинка дихання).

З боку органів чуття: ототоксичність (зниження слуху, шум у вухах, вестибулярні і лабіринтні порушення, оборотна глухота), токсична дія на вестибулярний апарат (дискоординація рухів, запаморочення, нудота, блювання).

З боку сечовидільної системи: нефротоксичність – порушення функції нирок (олігурія, протеїнурія, мікрогематурія, альбумінурія, циліндрурія, гіперазотемія), ниркова недостатність.

Алергічні реакції: шкірні висипи, свербіж, гіперемія шкіри, гарячка, набряк Квінке.

Інші: реакції у місці введення ін’єкції, біль у місці введення, парестезії, тремор.

Натрію метабісульфіт, який міститься в ампулі, може зумовлювати розвиток алергічних реакцій.

Симптоми: токсичні реакції (втрата слуху, атаксія, запаморочення, розлади сечовипускання, спрага, зниження апетиту, нудота, блювання, дзвін або відчуття закладання у вухах, порушення дихання).

Лікування: для зняття блокади нервово-м’язової передачі і її наслідків – гемодіаліз або перитонеальний діаліз; антихолінестеразні засоби, солі кальцію, штучна вентиляція легень, інша симптоматична і підтримуюча терапія.

У зв’язку з тим, що амікацин проникає крізь плаценту та може здійснювати нефротоксичну дію на плід, препарат протипоказаний для застосування у період вагітності.

Під час застосування Амібіотіка годування груддю треба припинити у зв’язку з тим, що амікацин у низьких концентраціях проникає у грудне молоко та може впливати на мікрофлору кишечнику дитини, яка знаходиться на грудному годуванні. 

Діти

Амібіотік застосовують з обережністю для лікування недоношених і доношених немовлят, оскільки через недорозвинення видільної системи виведення аміноглікозидів може подовжуватись, спричиняючи явища токсичності.

Особливості застосування

Перед застосуванням препарату визначають чутливість виділених збудників.

Не застосовувати Амібіотік хворим з підвищеною чутливістю до інших аміноглікозидів через небезпеку перехресної алергії.

З обережністю слід застосовувати препарат при міастенії, паркінсонізмі, ботулізмі (аміноглікозиди можуть викликати порушення нервово-м’язової передачі, що призводить до подальшого ослаблення кістякової мускулатури), дегідратації, немовлятам (особливо недоношеним), хворим літнього віку.

У період лікування необхідно не рідше 1 разу на тиждень контролювати функцію нирок, слухового нерва і вестибулярного апарату.

Імовірність розвитку нефротоксичності вища у хворих із порушенням функції нирок, а також при застосуванні препарату у високих дозах або протягом тривалого часу (цій категорії хворих потрібен щоденний контроль функції нирок).

При незадовільних аудіометричних тестах дозу препарату знижують або припиняють лікування.

Пацієнтам з інфекційно-запальними захворюваннями сечовидільних шляхів рекомендується вживати багато рідини.

Основним токсичним ефектом препарату при парентеральному введенні є його дія на VIII пару черепно-мозкових нервів, яка проявляється спочатку глухотою у діапазоні звуків високої частоти. У хворих із порушеннями функції нирок ризик розвитку ототоксичних ускладнень значно вищий. До початку лікування необхідно провести корекцію водно-електролітного балансу у пацієнта. У період лікування амікацину сульфатом необхідно вживати достатню кількість рідини, часто визначати концентрацію креатиніну у плазмі крові та при необхідності коригувати схему дозування. 

Пацієнтам літнього віку треба зменшувати дозу Амібіотіка у зв'язку зі зниженням функціональної активності нирок і можливим зниженням маси тіла. Слід регулярно оцінювати функціональну активність нирок. Потрібен аналіз сечі до або під час лікування.

Застосування Амібіотіка може змінити такі лабораторні показники: сироваткова аланінамінотрансфераза, аспартатамінотрансфераза, білірубін, лактатдегідрогеназа, алкалінфосфат, сечовий азот, креатинін, іони кальцію, магнію, калію, натрію.

У пацієнтів із порушенням функції нирок добова доза має бути зниженою та/або інтервал між дозами збільшений, відповідно до концентрації креатиніну у сироватці крові, для запобігання накопиченню препарату у крові та зведення до мінімуму ризику ототоксичності. Якщо з’являються ознаки подразнення нирок (наприклад альбумінурія, мікрогематурія, лейкоцитурія), гідратація має бути збільшена та знижено дозування. Ці прояви зазвичай зникають після завершення лікування. Якщо з’являються ознаки ототоксичності (наприклад, запаморочення, дзвін, шум у вухах або зниження слуху) або нефротоксичності (наприклад, зниження кліренсу креатиніну, олігурія), застосування Амібіотіка має бути припинено або зменшено дозу. Якщо виникають прояви азотемії або наростає олігурія, лікування має бути зупинено.

Одночасне застосування амікацину сульфату та діуретиків швидкої дії, наприклад похідних етакринової кислоти, фуросеміду, маніту (особливо якщо діуретик вводити внутрішньовенно), може призвести до розвитку невідновлювальної глухоти. 

Не можна призначати одночасно два аміноглікозиди або замінювати один препарат іншим, якщо перший аміноглікозид застосовували протягом 7-10 днів. Повторний курс можна проводити не раніше ніж через 4-6 тижнів.

При відсутності позитивної клінічної динаміки варто пам’ятати про можливість розвитку резистентних мікроорганізмів. У подібних випадках необхідно відмінити лікування і розпочати відповідну терапію.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Препарат загалом не впливає на швидкість реакції, але слід враховувати імовірність таких побічних ефектів з боку центральної нервової системи як сонливість, порушення нервово-м’язової передачі. 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Фармацевтично несумісний з пеніцилінами, гепарином, цефалоспоринами, капреоміцином, амфотерицином В, гідрохлоротіазидом, еритроміцином, нітрофурантоїном, вітамінами групи В і С, калію хлоридом.

Амікацин виявляє синергізм при взаємодії з карбеніциліном, бензилпеніциліном, цефалоспоринами (у хворих із важкою хронічною нирковою недостатністю при одночасному застосуванні з бета-лактамними антибіотиками можливе зниження ефективності аміноглікозидів).

Налідиксова кислота, поліміксин В, цисплатін і ванкоміцин збільшують ризик розвитку ото- і нефротоксичності.

При одночасному застосуванні з пеніциліном, цефалоспоринами, сульфаніламідами, ванкоміцином, метоксифлураном, енфлураном, нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ), рентгеноконтрастними засобами, циклоспорином, цисплатином, амфотерицином В, цефалотином, поліміксином та діуретиками (особливо фуросемідом) підвищується ризик розвитку нефротоксичної дії.

Індометацин, фенілбутазон та інші НПЗС, які порушують нирковий кровотік, можуть сповільнювати швидкість виведення Амібіотіку. Коли Амібіотік застосовували одночасно з внутрішньовенним введенням індометацину недоношеним немовлятам, відбувається підвищення концентрації препарату у плазмі крові і виникає ризик розвитку токсичності.

Підсилює міорелаксуючу дію курареподібних препаратів.

Метоксифлуран, поліміксини для парентерального введення, капреоміцин та інші лікарські засоби, які блокують нервово-м’язову передачу (галогенізовані вуглеводні препарати у якості препаратів для інгаляційної анестезії, опіоїдні аналгетики), переливання великого об’єму крові з цитратними консервантами – підвищують ризик зупинки дихання.

Парентеральне введення індометацину підвищує ризик розвитку токсичної дії аміноглікозидів (збільшення T½ і зниження кліренсу).

Амікацин зменшує ефективність лікарських засобів, які застосовують при міастенії.

При одночасному застосуванні з ефіром етиловим і блокаторами нервово-м’язової передачі підвищується ризик пригнічення дихання.

Ризик розвитку ототоксичної дії зростає при одночасному застосуванні Амібіотіка з фуросемідом і етакриновою кислотою.

Комбінації антибіотиків – амікацин+цефтазидим та амікацин+цефотаксим виявляють найбільш адитивний та синергістичний ефект по відношенню до Pseudomonas aeruginosa.

У разі застосування кількох антибіотиків Амібіотік не можна змішувати в одному шприці або флаконі з іншими антибактеріальними агентами. 

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Амікацин – напівсинтетичний антибіотик групи аміноглікозидів широкого спектра дії. Виявляє бактерицидну дію. Активно проникаючи через клітинну мембрану бактерій, необоротно зв’язується з 30S субодиницею бактеріальних рибосом, що пригнічує синтез білка збудника.

Високоактивний відносно аеробних грамнегативних бактерій: Pseudomonas aerugіnosa, Escherіchіa colі, Shіgella spp., Salmonella spp., Klebsіella spp., Enterobacter spp., Serratіa spp., Provіdencіa stuartіі.

Активний також відносно деяких грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (у т. ч. штамів, стійких до пеніциліну, метициліну, деяких цефалоспоринів), деяких штамів Streptococcus spp.

Неактивний відносно анаеробних бактерій.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Після внутрішньом’язового введення всмоктується швидко і повністю. Максимальна концентрація (Cmax) у плазмі крові при внутрішньом’язовому введенні препарату у дозі 7,5 мг/кг – 21 мкг/мл, після в/в інфузії в дозі 7,5 мг/кг протягом 30 хв – 38 мкг/мл. Час досягнення максимальної концентрації (Cmax) у плазмі крові після внутрішньом’язового введення – близько 1,5 години.

Розподіл.

Рівномірно розподіляється у позаклітинній рідині (вміст абсцесів, плевральний випіт, асцитична, перикардіальна, синовіальна, лімфатична і перитонеальна рідини); у високих концентраціях виявляється в сечі; у низьких – у жовчі, грудному молоці, водянистій волозі ока, бронхіальному секреті, мокротинні і спинномозковій рідині. Легко проникає у всі тканини організму, де накопичується внутрішньоклітинно. Високі концентрації виявляються в органах з інтенсивним кровопостачанням: легенях, печінці, міокарді, селезінці, і особливо у кірковій речовині нирок; більш низькі концентрації – у м’язах, жировій тканині і кістках.

У дорослих у середніх терапевтичних дозах (у нормі) амікацин не проникає через гематоенцефалічний бар’єр. У немовлят досягаються більш високі концентрації в спинно-мозковій рідині, ніж у дорослих.

Амікацин проникає через плацентарний бар’єр – виявляється у крові плода та амніотичній рідині.

Об’єм розподілу (Vd) у дорослих – 0,26 л/кг, у дітей – 0,2-0,4 л/кг, у немовлят віком менше тижня і з масою тіла менше 1,5 кг – до 0,68 л/кг, у віці менше тижня і масою тіла більше 1,5 кг – до 0,58 л/кг, у хворих на муковісцидоз – 0,3-0,39 л/кг.

Середня терапевтична концентрація при внутрішньовенному або внутрішньом’язовому введенні зберігається протягом 10-12 годин.

Метаболізм.

Не метаболізується.

Виведення.

Період напіввиведення (T½) у термінальній (b) фазі в дорослих – 2-4 години, у немовлят – 5-8 годин, у дітей – 2,5-4 годин. Кінцева величина T½ – понад 100 годин (вивільнення з внутрішньоклітинних депо).

Виводиться нирками шляхом клубочковой фільтрації (65-94 %) переважно у незміненому вигляді. Нирковий кліренс – 79-100 мл/хв.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках.

При порушенні функції нирок у дорослих T½ варіює залежно від ступеня порушення – до  100 годин, у хворих із муковісцидозом – 1-2 години. У хворих з опіками і гіпертермією T½ може бути коротший порівняно із середніми показниками внаслідок підвищеного кліренсу.

Виводиться при гемодіалізі (50 % за 4-6 годин) і перитонеальному діалізі (25 % за  48-72 години).

Основні фізико-хімічні властивості

прозорий безбарвний або майже безбарвний розчин, практично вільний від видимих механічних часток.

Несумісність

Розчин амікацину сульфату не слід безпосередньо змішувати з іншими аміноглікозидами, з пеніцилінами, гепарином, цефалоспоринами, капреоміцином, амфотерицином В, тіопенталом, гідрохлоротіазидом, еритроміцином, нітрофурантоїном, вітамінами групи В та С, калію хлоридом. При необхідності два препарати слід вводити окремо, послідовно.

,

Термін придатності

2 роки. 

Умови зберігання

Зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці. 

Упаковка

По 2 мл у флаконі; по 1 або 10 флаконів у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом. 

Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей і захищеному від прямих сонячних променів і джерел тепла місці, при температурі від +5°С до +25°С. Балон під тиском! Не розбирати та не спричиняти механічних пошкоджень. Не є лікарським засобом. Перед застосуванням проконсультуйтеся з лікарем. Термін зберігання: 24 місяці від дати виробництва

Производитель: Венус Ремедіс Лтд для "М-Інвест Лтд", Індія/Кіпр

Фарм. группа: Антибактериальные средства для системного применения. Аминогликозиды. Амикацин.

Регистрация: № UA/6062/01/03 від 03.08.2012. Наказ № 610 від 03.08.2012

МНН: Амікацин

Код АТХ:

(J) Противомикробные лекарственные средства для системного использования

(J01) Антибактериальные препараты для системного назначения

(J01G) Антибактериальные аминогликозиды

(J01GB) Другие аминогликозиды

(J01GB06) Амикацин