Амлодак -10 табл. п / о 10 мг №100

іюча речовина: амлодипін;

АМЛОДАК^®-5: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить амлодипіну бесилату еквівалентно амлодипіну 5 мг;

допоміжні речовини: кальцію фосфат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, тальк, натрію крохмальгліколят (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний;

оболонка: поліетиленгліколь, заліза оксид червоний (Е 172), вінкоат WT AQ-1255 коричневий, тальк; 

АМЛОДАК^®-10: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить амлодипіну бесилату еквівалентно амлодипіну 10 мг;

допоміжні речовини: кальцію фосфат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, тальк, натрію крохмальгліколят (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний;

оболонка: поліетиленгліколь, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид (Е 171), тальк.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Селективні антагоністи кальцію з переважним впливом на судини; похідні дигідропіридину. Код АТС C08C A01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Амлодипін – антагоніст іонів кальцію (блокатор повільних кальцієвих каналів), що блокує транспорт кальцію через повільні кальцієві канали у кардіоміоцити та

клітини м’язів коронарних і периферичних судин.

Механізм гіпотензивної дії амлодипіну реалізується у два способи.

1. Амлодипін розширює периферичні артеріоли і таким чином знижує загальний периферійний опір (постнавантаження). Оскільки чистота серцевих скорочень практично не змінюється, зниження навантаження на серце призводить до зниження споживання енергії та потреби міокарда в кисні. 

2. Амлодипін сприяє розширенню коронарних артеріол як у незмінених, так і в ішемізованих зонах міокарда. Така дилатація збільшує надходження кисню до міокарда у хворих на вазоспастичну стенокардію (стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія) і запобігає розвитку коронарної вазоконстрикції.

У хворих на артеріальну гіпертензію разова доза амлодипіну забезпечує клінічно значуще зниження артеріального тиску протягом 24 годин у хворих як у положенні лежачи, так і стоячи. Завдяки повільному початку дії амлодипін не спричиняє гострої гіпотензії.

У хворих на стенокардію амлодипін подовжує час виконання фізичного навантаження, затримує розвиток нападу стенокардії та депресії сегмента ST на кардіограмі при навантаженнях, знижує частоту нападів стенокардії та зменшує потребу в нітрогліцерині.

Приблизно 97,5 % амлодипіну зв’язується з білками плазми крові. Амлодипін не має несприятливого впливу на обмін речовин та ліпіди плазми крові.

Гемодинамічні дослідження показали, що прийом амлодипіну не викликає погіршення стану хворих на серцеву недостатність ІІ-ІІІ функціонального класу за такими показниками як толерантність до фізичного навантаження, фракція викиду лівого шлуночка та клінічна симптоматика.

Застосування амлодипіну не призводить до підвищення ризику летальності або комбінованого показника летальності у пацієнтів із серцевою недостатністю ІІІ-ІV класу, які отримували дигоксин, діуретики та інгібітори ангіотензин-перетворювального ферменту. 

Фармакокінетика. Після перорального прийому у терапевтичних дозах амлодипін повільно та майже повністю всмоктується, досягаючи максимальної концентрації в крові через

6-12 годин у пацієнтів як середнього, так і літнього віку. Біодоступність препарату дорівнює 64-80 % незалежно від прийому їжі. Об’єм розподілу становить 21,0 л/кг, зв’язування з протеїнами плазми – майже 93 %. Біотрансформація у печінці екстенсивна та повільна.

Період напіввиведення з плазми крові становить 35-50 годин, що дозволяє призначати препарат 1 раз на добу. Стійка рівноважна концентрація у плазмі крові досягається після 7-8 днів регулярного прийому препарату.

Амлодипін трансформується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться із сечею: 10 % дози – у незміненому стані, 60 % – у вигляді метаболітів. У пацієнтів літнього віку та хворих із застійною серцевою недостатністю відзначалася тенденція до зниження кліренсу амлодипіну, що призводило до збільшення AUC (площі під кривою концентрація/час).

Основні фізико-хімічні властивості

АМЛОДАК^®-5: коричневі гладкі круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з лінією розлому з одного боку та рівні з іншого. На зламі таблетка має світло-рожеве ядро та тонкий шар коричневої оболонки ззовні навколо ядра.

АМЛОДАК^®-10: білі круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з лінією розлому з одного боку та рівні з іншого.

Артеріальна гіпертензія.

Хронічна стабільна стенокардія.

Вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала).

Відома підвищена чутливість до дигідропіридинів, амлодипіну чи до будь-якого іншого компонента препарату; артеріальна гіпотензія тяжкого ступеня; шок (включаючи кардіогенний шок); обструкція вивідного тракту лівого шлуночка (наприклад, стеноз аорти тяжкого ступеня); нестабільна стенокардія; застосування протягом 8 днів після інфаркту міокарда. 

Особливості застосування

Безпечність та ефективність застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не оцінювалися.

Пацієнти із серцевою недостатністю. Даній категорії пацієнтів амлодипін слід застосовувати з обережністю. У довготривалому плацебо-контрольованому дослідженні у пацієнтів із серцевою недостатністю тяжкого ступеня (клас III та IV за класифікацією NYHA) при застосуванні амлодипіну частота випадків розвитку набряку легень була вищою порівняно із застосуванням плацебо, але цей ефект не був пов’язаний із випадками загострення серцевої недостатності.

Пацієнти із порушенням функції печінки. Період напіввиведення амлодипіну збільшується у пацієнтів із порушенням функції печінки; рекомендацій стосовно дози препарату немає. Тому даній категорії пацієнтів препарат слід застосовувати з обережністю.

Пацієнти літнього віку. Збільшувати дозу препарату даній категорії пацієнтів слід поступово з обережністю.

Пацієнти із нирковою недостатністю. Даній категорії пацієнтів слід застосовувати звичайні дози препарату. Зміни концентрації амлодипіну у плазмі крові не корелюють зі ступенем порушень функцій нирок. Амлодипін не видаляється шляхом діалізу.

Препарат з обережністю слід призначати при наявності тяжкого атеросклерозу коронарних артерій тому що зрідка, на початку застосування або при підвищенні дози блокаторів кальцієвих каналів, може зростати частота, тривалість та/або ускладнення нападів стенокардії та ймовірність розвитку гострого інфаркту міокарда; при наявності цукрового діабету (можливе підвищення вмісту цукру у плазмі крові); при необхідності проведення хірургічних втручань.

Амлодипін не впливає на результати лабораторних досліджень.

Не рекомендується застосовувати амлодипін разом із грейпфрутом або з грейпфрутовим соком, оскільки у деяких пацієнтів біодоступність може бути збільшена, що призведе до посилення гіпотензивного ефекту препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Вплив інших лікарських засобів на амлодипін.

Інгібітори CYP3A4. При одночасному застосуванні амлодипіну та інгібіторів CYP3A4, таких як еритроміцин молодшим пацієнтам або дилтіазем старшим пацієнтам, концентрації амлодипіну у плазмі крові підвищувались на 22 % та 50 % відповідно. Клінічне значення цих даних невідоме. Не можна виключати, що потужні інгібітори CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, ритонавір) підвищують концентрації амлодипіну у плазмі крові сильніше, ніж дилтіазем. Амлодипін слід з обережністю застосовувати у комбінації з інгібіторами CYP3A4. Однак про розвиток побічних реакцій, що пов’язані з взаємодією при застосуванні такої комбінації, не повідомлялося.

Індуктори CYP3A4. Інформації щодо впливу індукторів CYP3A4 на амлодипін, немає. Одночасне застосування амлодипіну та речовин, що є індукторами CYP3A4 (наприклад рифампіцин, звіробій), може призводити до зниження концентрації амлодипіну у плазмі крові, тому застосовувати такі комбінації слід з обережністю.

Клінічні дослідження взаємодії препарату показали, що застосування біциметидину, антацидів зі вмістом алюмінію чи магнію та силденафілу не впливає на фармакокінетику амлодипіну.

Вплив амлодипіну на інші лікарські засоби.

Гіпотензивний ефект амлодипіну потенціює гіпотензивний ефект інших антигіпертензивних засобів.

Дорослі. Зазвичай для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії рекомендована початкова доза амлодипіну становить 5 мг 1 раз на добу. Залежно від реакції пацієнта на терапію дозу можна збільшити до максимальної дози, що становить 10 мг на 1 раз на добу.

Діти віком від 6 років із артеріальною гіпертензією. Рекомендована початкова доза амлодипіну для цієї категорії пацієнтів становить 2,5 мг 1 раз на добу. Якщо необхідний рівень артеріального тиску не буде досягнутий протягом 4 тижнів, дозу можна збільшити до 5 мг на добу. Застосування препарату у дозах вище 5 мг для даної категорії пацієнтів не досліджувались.

Пацієнти літнього віку. Немає необхідності у підборі дози для даної категорії пацієнтів. Підвищення дози слід проводити з обережністю.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Немає необхідності у підборі дози для даної категорії пацієнтів.

Застосування пацієнтам з печінковою недостатністю. Дози препарату для лікування пацієнтів даної категорії не встановлені (див. розділ «Особливості застосування»). 

Діти

Препарат застосовують дітям віком від 6 років.

Вплив амлодипіну на артеріальний тиск пацієнтів до 6 років невідомий.

З боку серцево-судинної системи: периферичні набряки (гомілок і стоп), відчуття припливу, серцебиття, болі за грудиною, зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, васкуліт, серцева недостатність, порушення серцевого ритму (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардія та мерехтіння передсердь), інфаркт міокарда.

З боку скелетно-м’язової системи: артралгії, набрякання суглобів (включаючи набрякання гомілкового суглоба), судоми м’язів, міалгія, болі у спині, артроз, міастенія.

З боку центральної та периферичної нервової системи: відчуття жару та припливів, підвищена втомлюваність, запаморочення, сплутаність свідомості, головний біль, сонливість, безсоння, зміни настрою, тремор, зміна смакових відчуттів, гіперестезія, гіпоестезія, парестезія, периферична невропатія, гіпертонус, порушення зору, дзвін у вухах, підвищене потовиділення, астенія, нервозність, депресія, тривожність.

З боку органа зору: диплопія.

З боку травного тракту: біль у животі, нудота, блювання, сухість у роті, диспепсія, метеоризм, діарея, запор, анорексія, спрага, підвищений апетит, гіперплазія ясен, гастрит, панкреатит, гіпербілірубінемія, жовтяниця (зазвичай холестатична), підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит, астенія.

З боку кровотворної системи: тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, тромбоцитопенія, периферична нейтропенія.

З боку дихальної системи: задишка, риніт, кашель.

З боку обміну речовин: гіперглікемія.

З боку сечовидільної та статевої системи: часте та болісне сечовипускання, ніктурія, дизурія, поліурія; імпотенція, гінекомастія.

З боку шкіри та придатків: шкірний висип, свербіж, пурпура, васкуліт, еритема, зміна кольору шкіри, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса – Джонсона, фоточутливість, алопеція. 

Реакції гіперчутливості:  кропив’янка, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема.

Загальні розлади: лихоманка, збільшення або зменшення маси тіла, біль, нездужання.

Порушення з боку імунної систем: алергічні реакції.

Досвід навмисного передозування препарату є обмеженим.

При значному передозуванні можливе надмірне розширення периферичних судин та виникнення значної гіпотензії, ймовірно, з рефлекторною тахікардією та порушенням перфузії життєво важливих органів.

Клінічно значуща гіпотензія, спричинена передозуванням амлодипіну, потребує проведення активних заходів, спрямованих на підтримку функції серцево-судинної системи, включаючи моніторинг показників функції серця та легенів, підняте положення кінцівок, контроль за об’ємом циркулюючої крові та діурезом.

Для відновлення тонусу судин та артеріального тиску можна застосовувати судинно-звужувальні препарати, якщо не буде протипоказань для його застосування. Внутрішньовенне введення кальцію глюконату може допомогти усунути ефекти блокади кальцієвих каналів.

У деяких випадках може бути корисним промивання шлунку. Застосування активованого вугілля здоровим добровольцям протягом 2-х годин після введення 10 мг амлодипіну значно зменшило рівень його всмоктування.

Оскільки амлодипін високою мірою зв’язується з білками, ефект діалізу є незначним.

Безпека застосування амлодипіну у жінок в період вагітності не встановлена.

Застосовувати амлодипін у період вагітності рекомендується лише у тих випадках, коли немає безпечнішої альтернативи, а ризик, пов’язаний із самим захворюванням, перевищує можливу шкоду від лікування для матері та плода.

Невідомо, чи проникає амлодипін у грудне молоко. При прийняті рішення про продовження годування груддю чи про застосування амлодипіну необхідно оцінювати користь грудного годування для дитини та користь від застосування препарату для матері.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Вірогідність впливу застосування амлодипіну на здатність керувати автомобілем та складними механізмами низька, але пацієнтів слід попередити про можливість виникнення побічних ефектів з боку нервової системи, що можуть впливати на швидкість реакції при керуванні автомобілем або виконанні інших робіт, що потребують підвищеної уваги.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°С в оригінальній упаковці у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері. По 1 або 2 блістери разом з інструкцією для медичного застосування у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Производитель: Каділа Хелткер Лтд. для "Аббот Арцнайміттель ГмбХ", Індія/Німеччина

Фарм. группа: Селективные антагонисты кальция с преимущественным влиянием на сосуды; производные дигидропиридина.

Регистрация: UA/5161/01/01

МНН: Амлодипін

Код АТХ:

(C) Лекарственные средства для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы

(C08) Блокаторы кальциевых каналов

(C08C) Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным действием на сосуды

(C08CA) Производные дигидропиридина

(C08CA01) Амлодипин