Азином капсулы по 250 мг №6 в Блисс.

Дженом Біотек Пвт. Лтд., Індія

Инструкция для Азином капсулы по 250 мг №6 в Блисс.:

Состав Противопоказания Побочные реакции В период беременности Регистрационные данные

Показания Способ применения и дозы Передозировка Условия хранения Рекомендуемые аналоги

Инструкция указана для Азином капсулы по 250 мг №6 в Блисс.

Состав

1 капсула містить азитроміцину еквівалентно безводному азитроміцину 250 мг;

допоміжні речовини: лактоза, кальцію фосфат двоосновний, тальк очищений, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний.

основні фізико-хімічні властивості: червоно-білі тверді желатинові капсули, наповнені білим порошком;\

міжнародна та раціональна хімічна назви: azithromycin;9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомо еритроміцину А дигідрат;

Форма випуску

Капсули.

Фармакотерапевтична група

Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди, лінкозаміди, стрептограміни. Азитроміцин.

Фармакологічні властивості

Азитроміцин – антибіотик широкого спектра дії, представник підгрупи макролідних антибіотиків-азалідів.

Фармакодинаміка. При створенні у вогнищі запалення високої концентрації азитроміцин справляє бактерицидну дію. Активний щодограм позитивних аеробних мікро організмів (включаючи штами, що продукуютьβ-лактамази): Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae,Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, стрептококи груп C, F, G. Серед грам негативних мікро організмів до азитроміцинучутливі: Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni,Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilusparainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Legionella pneumophila, Moraxellacatarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Yersiniaspp. Чутливі анаероби: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens,Peptostreptococcus spp. До азитроміцину чутливі: Borrelia burgdorferi,Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Ureaplasmaurealyticum, Toxoplasma gondii, Helicobacter pylori, Erythema migrans.

Грам позитивні мікро організми, стійкі до дії еритроміцину, мають перехресну стійкість до азитроміцину. Більшість штамів Enterococcusfaecallis і метицилінрезистентні стафілококи стійкі до азитроміцину.

Антимікробна дія азитроміцину зумовлена порушенням синтезу білка у рибосомах мікробної клітини. Пригнічується синтез білка на рівнізв’язування 5OS субодиницями рибосом 7OS у чутливих мікро організмів. Пригнічення відбувається на рівні гальмування реакції транс локаціїаміноацильного радикала та порушення утворення ініціатор них комплексів. Крім антимікробної дії, має помірну імуномодулюючу і протизапальну активність.

Фармакокінетика. Азитроміцин при пероральному прийомі швидко всмоктується, що забезпечується його стійкістю у кислому середовищі таліпофільністю. Після прийому 500 мг максимальна терапевтична концентрація укрові досягається через 2,5–3 години та становить 0,4 мг/л; біодоступність -37%. Розподіляється по всьому організму. Добре проникає у дихальні шляхи, органи сечостатевої системи (у тому числі у передміхурову залозу), шкіру там’які тканини. Слабко зв’язується з білками плазми крові, концентрується у середовищі із низьким рН навколо лізосом. Це забезпечує високу концентрацію препарату у тканинах (у 10–15 разів вищу, ніж у плазмі крові) і тривалий періоднапів виведення. Це, у свою чергу, визначає досить великий коефіцієнт розподілу (31,1 л/кг) і високий плазмовий кліренс. 35% метаболізується в печінці шляхомдеметилювання. Здатність азитроміцину накопичуватись переважно в лізосомахважлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників захворювань. Азитроміцинздатний зв’язуватись з фагоцитами, які забезпечують його надходження до вогнищінфекції, де відбувається його вивільнення у процесі фагоцитозу. Концентраціяазитроміцину у вогнищах інфекції перевищує концентрацію у здорових тканинах (у середньому на 24–34%) та корелює зі ступенем запального набряку. Азитроміцинзберігається у бактерицидних концентраціях у вогнищах запалення протягом 5–7діб після прийому останньої дози препарату, що дає змогу проводити короткі курси лікування протягом 3–5 діб. Виводиться із організму повільно. Виведення ізплазми крові відбувається в два етапи: період напів виведення становить 14–20годин в інтервалі від 8 до 24 годин після прийому препарату та 41 годину вінтервалі від 24 до 72 годин, що дає можливість застосовувати препарат 1 раз надобу. Прийом їжі значно змінює фармакокінетику: на 52% знижується максимальна концентрація препарату в плазмі крові. Метаболіти азитроміцину не активні. Зжовчю в незміненому вигляді виводиться 50%, із сечею – 6%. У чоловіків похилого віку (65 – 85 років) показники фармакокінетики не змінюються, у жінок підвищується максимальна концентрація препарату в плазмі крові на 30 – 50%.

Показания Азином капсулы по 250 мг №6 в Блисс.

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікро організмами:

інфекції ЛОР-органів і дихальних шляхів (ангіна, бактеріальний фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит, бактеріальні та атипові пневмонії, бронхіт);

скарлатина;

інфекції шкіри і м’яких тканин (бешиха, імпетиго, повторніпіодерматози);

хвороба Лайма (початкової стадія erythema migrans);

інфекції урогенітальних шляхів (неускладнений уретрит, цервіцит);

виразкова хвороба шлунка та дванадцяти палої кишки, що пов’язана зHelicobacter pylori (у складі комбінованої терапії).

Противопоказания Азином капсулы по 250 мг №6 в Блисс.

Підвищена чутливість до макролідних антибіотиків.

Виражені порушення функції печінки та нирок.

Особливості застосування

Обережно застосовують для лікування хворих з тяжкими порушеннями функції печінки та нирок. У дослідженнях репродукції у тварин шкідливого впливу азитроміцину на плід не відмічалося. Внаслідок нечисленності клінічних даних не рекомендується призначати препарат вагітним і жінкам, які годують груддю (за винятком необхідності призначення зажиттєвими показаннями).

Азином не впливає на здатність керувати автомобільним транспортом і виконувати роботу, що потребує підвищеної уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Абсорбція Азиному істотноне змінюється при застосуванні антацидних засобів або блокаторів Н₂-гіста міновихрецепторів, але рекомендується, щоб інтервал між прийомом цих засобів становив не менше 2 годин.

Не відмічена взаємодія препарату з дигоксином, ерготаміном, циклоспорином, карбамазепіном, теофіліном, фенітоїном, пероральними антикоагулянтами (з синкумаром, неодикумарином).

Способ применения и дозы Азином капсулы по 250 мг №6 в Блисс.

Азином слід приймати за годину до або через 2 години після їди. Препарат приймають 1 раз на добу.

Дорослим і дітям старше 12 років (з масою тіла більше 40 кг): при інфекціях ЛОР-органів та дихальних шляхів, шкіри і м’яких тканин (за винятком хронічної мігруючої еритеми) призначають по 500 мг (2 капсули одночасно) на добу протягом 3 днів (курсова доза становить 1,5 г).

При хронічній erythema migrans: 1 раз на добу протягом 5 днів і у 1-й день - 1 г (4 капсули по 250 мг), потім по 500 мг (по 2 капсули) з 2-го по 5-й день (курсова доза становить 3 г).

При інфекціях, які передаються статевим шляхом: 1 г одноразово (4 капсули по 250 мг).

При виразці шлунка і дванадцяти палої кишки, щопов’язані з Helicobacter pylorі: 1 г (4 капсули по 250 мг ) на добу протягом 3днів у складі комбінованої терапії разом з іншими лікарськими засобами. Для пацієнтів літнього віку з порушенням функції нирок дозування не змінюють.

Дітям Азином призначають, враховуючи масу тіла, 1 разна добу (добова доза - 10 мг/кг маси тіла) протягом 3 днів. Доза на курс - 30мг/кг маси тіла. Дітям до 5 років призначають у відповідній даному віку лікарській формі. Дітям віком від 5 до 11 років (з масою тіла 20-37 кг) по 1капсулі 1 раз на добу протягом 3 днів. При лікуванні еrythema migrans дітям з 5років (з масою тіла 20-37 кг) призначають 20 мг/кг маси тіла (2 капсули) – в 1-ий день і по 10 мг/кг (1 капсула) – з 2-го по 5-ий день 1 раз на добу.

У випадку пропуску прийому дози препарату слід пропущену дозу прийняти якомога раніше, а наступні – з перервами у 24 години.

Побочные реакции Азином капсулы по 250 мг №6 в Блисс.

При прийомі Азиному побічні реакції виникаютьзрідка. Можуть спостерігатися: з боку шлунково-кишкового тракту – метеоризм, нудота, блювання, біль у животі, пронос і шкірні висипання. Можливо оборот непомірне підвищення активності печінкових ферментів, нейтропенія, в окремих випадках – нейтрофілія та еозинофілі я. Змінені показники повертаються до норми через 2 – 3 тижні після припинення лікування.

Передозировка Азином капсулы по 250 мг №6 в Блисс.

Біль у животі, нудота, блювання, діарея, анорексія, запор, підвищення активності печінкових трансаміназ, слабкість. Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля внутрішньо. В тяжких випадках: заходи з відновлення водно-електролітного стану, екстракорпоральна гемосорбція. Специфічного антидоту немає.