Азитромицин Гриндекс таблетки п/плен. обол. 500 мг №3 (3х1)
Блуфарма-Індустрія Фармацевтика, С.А. для "Гріндекс АТ", Португалія/ЛатвіяСостав
діюча речовина: азитроміцин (azithromycin);
1 таблетка містить 500 мг азитроміцину (у вигляді дигідрату);
допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, кросповідон, кальцію гідрофосфат безводний, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат;
оболонка: гіпромелоза; титану діоксид (Е 171); лактоза, моногідрат; триацетин.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група
Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди, лінкозаміди та стрептограміни. Азитроміцин. Код АТС J01F A10.
Показания Азитромицин Гриндекс таблетки п/плен. обол. 500 мг №3 (3х1)
Інфекції, спричинені мікроорганізмами, чутливими до азитроміцину.
- Інфекції ЛОР-органів (бактеріальний фарингіт/тонзиліт, синусит, середній отит).
- Інфекції дихальних шляхів (бактеріальний бронхіт, негоспітальна пневмонія).
- Інфекції шкіри та м’яких тканин: мігруюча еритема (початкова стадія хвороби Лайма), бешиха, імпетиго, вторинні піодерматози. Лікування нетяжких форм акне вульгарис.
- Інфекції, що передаються статевим шляхом: неускладнений та ускладнений уретрит/цервіцит, спричинений Chlamydia trachomatis.
Противопоказания Азитромицин Гриндекс таблетки п/плен. обол. 500 мг №3 (3х1)
- Підвищена чутливість до діючої речовини, до будь-якого іншого компонента препарату або до інших макролідів;
- одночасне застосування з похідними ріжків (імовірність ерготизму).
Способ применения и дозы Азитромицин Гриндекс таблетки п/плен. обол. 500 мг №3 (3х1)
Дорослі і діти з масою тіла понад 45 кг.
Азитроміцин слід застосовувати 1 раз на добу, щонайменше за 1 годину до прийому їжі або через 2 години після прийому їжі.
При інфекційних захворюваннях ЛОР-органів, дихальних шляхів, шкіри і м’яких тканин (за винятком хронічної мігруючої еритеми): доза становить 500 мг 1 раз на добу протягом 3 діб.
Хронічна мігруюча еритема: у 1-й день 1 г (2 таблетки по 500 мг за 1 раз), з 2-го до 5-го дня 500 мг на добу (1 таблетка по 500 мг).
Неускладнений та ускладнений уретрит/цервіцит: одноразово 1 г (2 таблетки по 500 мг). Курсова доза – 1 г.
Порядок дій у випадку пропуску прийому дози.
Пропущену дозу необхідно приймати якомога швидше, а наступні дози слід приймати з інтервалом у 24 години.
Ниркова недостатність.
Пацієнтам з незначною дисфункцією нирок (кліренс креатиніну >40 мл/хв) немає необхідності змінювати дозування. Не було проведено жодних досліджень за участю пацієнтів з кліренсом креатиніну <40 мл/хв. Відповідно, слід з обережністю застосовувати азитроміцин таким пацієнтам.
Печінкова недостатність.
Оскільки азитроміцин метаболізується в печінці та виводиться з жовчю, препарат не слід застосовувати пацієнтам із серйозними захворюваннями печінки.
Коригування дози для пацієнтів літнього віку не потребується.
Акне вульгарис: курсова доза становить 6 г. Рекомендується така схема лікування: у перші 3 дні призначають по 1 таблетці по 500 мг 1 раз на день, наступні 9 тижнів – по 1 таблетці по 500 мг 1 раз на тиждень, причому на другий тиждень препарат застосовують через 7 днів після попереднього прийому.
У разі пропуску прийому 1 дози препарату пропущену дозу належить прийняти якомога раніше, а наступні – з інтервалами у 24 години.
Побочные реакции Азитромицин Гриндекс таблетки п/плен. обол. 500 мг №3 (3х1)
Побічні реакції класифіковано за частотою:
дуже часто: > 10%; часто: > 1% – < 10%; нечасто: > 0,1% – < 1%; рідко: > 0,01% – < 0,1%; дуже рідко: < 0,01%; частоту не встановлено (у тому числі поодинокі випадки).
Інфекції та інвазії: нечасто – оральний кандидоз, вагінальні інфекції.
З боку системи крові та лімфатичної системи: нечасто – еозинофілія, лейкопенія; рідко – тромбоцитопенія, гемолітична анемія.
Надходили повідомлення про періоди транзиторної слабко вираженої нейтропенії. Однак причинно-наслідковий зв'язок з лікуванням азитроміцином не був підтверджений.
З боку психіки: рідко – агресивність, гіперактивність, тривога та нервозність; частоту не встановлено – ажитація.
З боку нервової системи: нечасто – запаморочення/вертиго, гіпестезія, сонливість, синкопе, головний біль, судоми (було виявлено, що вони також спричиняються іншими макролідними антибіотиками), спотворення або втрата смаку та відчуття запахів; рідко – парестезії, астенія, безсоння; частоту не встановлено – міастенія гравіс.
З боку органів зору: часто – порушення зору.
З боку органів слуху: рідко – повідомлялося, що макролідні антибіотики спричиняють погіршання слуху. У деяких пацієнтів, які приймали азитроміцин, спостерігалися порушення слуху, настання глухоти та дзвін у вухах. Більшість із цих випадків пов’язані з експериментальними дослідженнями, в яких азитроміцин застосовували у великих дозах протягом тривалого часу. Відповідно до доступних звітів про подальше медичне спостереження більшість із цих проблем були оборотні.
З боку серцевої діяльності: рідко повідомлялося про сильне серцебиття, біль у грудях, аритмію, що проявляється шлуночковою тахікардією (аналогічно з іншими макролідними антибіотиками). Рідко повідомлялося про подовження інтервалу QT та тріпотіння-мерехтіння шлуночків, артеріальну гіпотензію.
З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, неприємні відчуття в животі (біль/спазми); нечасто – рідкі випорожнення, метеоризм, порушення травлення, гастрит, анорексія; рідко – запор, зміна кольору язика. Повідомлялося про псевдомембранозний коліт, панкреатит.
З боку печінки і жовчного міхура: рідко повідомлялося про гепатит та холестатичну жовтяницю, включаючи змінені показники функціональної проби печінки, а також про рідкісні випадки тяжкого гепатиту та дисфункції печінки, інколи з летальним наслідком; частоту не встановлено – печінкова недостатність, фульмінантний гепатит, некротичний гепатит.
З боку шкіри: нечасто – алергічні реакції, включаючи свербіж і висипання; рідко – екзантема, алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив'янку і світлочутливість, серйозні шкірні реакції, а саме: поліморфну еритему, синдром Стівенса–Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.
З боку скелетно-м’язової системи: нечасто – артралгія.
З боку сечовидільної системи: рідко – інтерстиціальний нефрит і гостра ниркова недостатність.
З боку репродуктивної системи: нечасто – вагініт.
Системні порушення: рідко – анафілаксія, включаючи набряк (у рідкісних випадках з летальним наслідком), кандидоз, ангіоедема.
Загальні порушення: нечасто – втома.
Дослідження: часто – лімфоцитопенія, зменшення кількості бікарбонатів крові; нечасто – підвищення АсАТ, АлАТ, білірубіну крові, рівня сечовини, креатиніну крові, зміни вмісту калію у крові.
Передозировка Азитромицин Гриндекс таблетки п/плен. обол. 500 мг №3 (3х1)
Симптоми: оборотне порушення слуху, виражені нудота, блювання, діарея.
Лікування: необхідно прийняти активоване вугілля та проводити симптоматичну терапію, спрямовану на підтримання життєвих функцій організму.
Применение в период беременности или кормления грудью Азитромицин Гриндекс таблетки п/плен. обол. 500 мг №3 (3х1)
Вагітність.
Азитроміцин проникає крізь плаценту, однак не було виявлено шкідливого впливу препарату на плід. Відповідні і добре контрольовані дослідження за участю вагітних жінок не проводили. Азитроміцин може бути призначений тільки в тому випадку, якщо користь від лікування для матері перевищує ризик для плода.
Годування груддю.
Дослідження щодо проникнення препарату у грудне молоко відсутні, таким чином, азитроміцин застосовують під час годування груддю лише у разі відсутності адекватних альтернативних ліків.
Діти
Препарат у цій лікарській формі не застосовують дітям з масою тіла до 45 кг.
Особливості застосування
Алергічні реакції. У рідкісних випадках азитроміцин може спричиняти серйозні алергічні (рідко летальні) реакції, такі як ангіоневротичний набряк та анафілаксія. Деякі з цих реакцій зумовлювали розвиток рецидивних симптомів і потребували більш тривалого спостереження і лікування.
Порушення функції печінки. Оскільки печінка є основним шляхом виведення азитроміцину, не слід призначати азитроміцин пацієнтам з тяжкими захворюваннями печінки. Повідомлялось про випадки фульмінантного гепатиту, що спричиняє небезпечну для життя печінкову недостатність. Необхідно проводити контроль функції печінки у випадку розвитку симптомів дисфункції печінки, наприклад астенії (швидко розвивається і супроводжується жовтяницею, темною сечею, схильністю до кровотеч та печінковою енцефалопатією).
Порушення функції нирок. У пацієнтів з тяжкою дисфункцією нирок (швидкість клубочкової фільтрації < 10 мл/хв) спостерігалося 33 % збільшення системної експозиції азитроміцину.
Подовження серцевої реполяризації та інтервалу QТ, що підвищує ризик розвитку серцевої аритмії та тріпотіння-мерехтіння шлуночків, спостерігалися при лікуванні іншими макролідними антибіотиками. Цей ефект азитроміцину не можна повністю виключити у пацієнтів з підвищеним ризиком подовження серцевої реполяризації, тому слід з обережністю призначати лікування таким пацієнтам:
- із вродженою або зареєстрованою пролонгацією інтервалу QТ;
- які наразі застосовують інші активні речовини, що подовжують інтервал QT, наприклад антиаритмічні препарати класів ІА і III (цизаприд і терфенадин);
- з порушеннями електролітного обміну, особливо у випадку гіпокаліємії та гіпомагніємії;
- з клінічно релевантною брадикардією, аритмією або тяжкою серцевою недостатністю.
Тяжка міастенія (myasthenia gravis). Повідомлялось про загострення симптомів тяжкої міастенії або про новий розвиток міастенічного синдрому у пацієнтів, які отримують терапію азитроміцином.
Стрептококові інфекції. Азитроміцин загалом ефективний у лікуванні запальних захворювань ротоглотки, спричинених стрептококом, але немає жодних даних, які демонструють ефективність азитроміцину у профілактиці гострого ревматичного поліартриту.
Суперінфекції. Як і у випадку з іншими антибактеріальними препаратами, є імовірність виникнення суперінфекцій (наприклад мікозів).
Таблетки містять лактозу, тому цей препарат не слід застосовувати пацієнтам із рідкісною вродженою непереносимістю галактози, дефіцитом Lapp-лактази або мальабсорбцією глюкози-галактози.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами
Оскільки азитроміцин може викликати певні порушення з боку нервової системи (див. розділ «Побічні реакції»), не рекомендується застосовувати препарат, коли необхідно керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Слід обережно призначати азитроміцин пацієнтам разом з іншими ліками, які можуть подовжувати інтервал QT.
Антациди: при вивченні впливу одночасного застосування антацидів на фармакокінетику азитроміцину загалом не спостерігалося змін у біодоступності, хоча плазмові пікові концентрації азитроміцину зменшилися на 30 %. Азитроміцин необхідно приймати принаймні за годину до або через 2 години після прийому антациду.
Карбамазепін: у дослідженні фармакокінетичної взаємодії у здорових волонтерів азитроміцин не виявив значного впливу на плазмові рівні карбамазепіну або на його активні метаболіти.
Циклоспорин: деякі зі споріднених макролідних антибіотиків впливають на метаболізм циклоспорину. Оскільки не було проведено фармакокінетичних і клінічних досліджень можливої взаємодії при одночасному прийомі азитроміцину і циклоспорину, слід ретельно зважити терапевтичну ситуацію до призначення одночасного прийому цих ліків. Якщо комбіноване лікування є виправданим, необхідно проводити ретельний моніторинг рівнів циклоспорину і відповідно регулювати дозування.
Кумаринові антикоагулянти: повідомлялося про підвищену тенденцію до кровотеч у зв’язку з одночасним застосуванням азитроміцину та варфарину або кумариноподібних пероральних антикоагулянтів. Необхідно проводити моніторинг протромбінового часу.
Дигоксин: повідомлялося, що у деяких пацієнтів певні макролідні антибіотики впливають на метаболізм дигоксину в кишечнику. Відповідно у разі одночасного застосування азитроміцину і дигоксину треба пам’ятати про можливе підвищення концентрацій дигоксину та проводити моніторинг рівня дигоксину.
Метилпреднізолон: у дослідженні фармакокінетичної взаємодії у здорових волонтерів азитроміцин не виявив значного впливу на фармакокінетику метилпреднізолону.
Терфенадин: у фармакокінетичних дослідженнях не повідомлялося про взаємодію між азитроміцином і терфенадином. Як і у випадку з іншими макролідними антибіотиками, азитроміцин необхідно з обережністю призначати у комбінації з терфенадином.
Теофілін: азитроміцин не впливав на фармакокінетику теофіліну при одночасному прийомі азитроміцину і теофіліну здоровими волонтерами. Комбіноване застосування теофіліну та інших макролідних антибіотиків іноді призводило до підвищених рівнів теофіліну в сироватці крові.
Зидовудин: одноразові дози 1000 мг азитроміцину не впливали на плазмову фармакокінетику та виділення з сечею зидовудину або його глюкуронідних метаболітів. Однак прийом азитроміцину підвищував концентрації фосфорильованого зидовудину, клінічно активного метаболіту в мононуклеарах у периферійному кровообігу. Клінічна значущість цих даних не визначена.
Нелфінавір: застосування нелфінавіру спричиняє збільшення рівноважних концентрацій азитроміцину у сироватці крові. Хоча корекція дози азитроміцину при його одночасному застосуванні з нелфінавіром не рекомендується, є виправданим ретельний моніторинг відомих побічних ефектів азитроміцину.
Диданозин: при одночасному застосуванні азитроміцину з диданозином у шести суб’єктів не було виявлено впливу на фармакокінетику диданозину порівняно з плацебо.
Рифабутин: одночасне застосування азитроміцину і рифабутину не впливало на плазмові концентрації цих препаратів. Нейтропенія спостерігалась у суб’єктів, які приймали одночасно азитроміцин і рифабутин. Хоча нейтропенія була пов’язана із застосуванням рифабутину, причинний зв'язок з одночасним прийомом азитроміцину не був встановлений.
Відомо, що макролідні антибіотики вступають у реакцію з астемізолом, триазоламом, мідазоламом і альфентанілом. Оскільки даних про взаємодії між азитроміцином і зазначеними вище засобами немає, рекомендується здійснювати ретельний моніторинг стану пацієнтів, коли ці препарати застосовують одночасно.
Про вплив азитроміцину на рівні циметидину в крові не повідомлялося.
На відміну від більшості макролідних антибіотиків, азитроміцин не чинить впливу на цитохром P450.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Азитроміцин є представником групи макролідних антибіотиків – азалідів, що мають широкий спектр антимікробної дії. Механізм дії азитроміцину полягає в інгібуванні синтезу бактеріального білка за рахунок зв’язування з 50S-субодиницею рибосом і запобігання транслокації пептидів при відсутності впливу на синтез полінуклеотидів.
Механізм резистентності.
Резистентність до азитроміцину може бути вродженою або набутою. Повна перехресна резистентність існує серед Streptococcus pneumoniae, бета-гемолітичним стрептококом групи А, Enterococcus faecalis та Staphylococcus aureus, включаючи метицилін-резистентний золотистий стафілокок (MRSA), до еритроміцину, азитроміцину, інших макролідів і лінкозамідів.
Спектр антимікробної дії азитроміцину
Чутливі |
Аеробні грампозитивні бактерії |
Staphylococcus aureus метицилін-чутливий |
Streptococcus pneumoniae пеніцилін-чутливий |
Streptococcus pyogenes (гр.А) |
Аеробні грамнегативні бактерії |
Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae |
Legionella pneumophila |
Moraxella catarrhalis |
Pasteurella multocida |
Анаеробні бактерії |
Clostridium perfringens |
Fusobacterium spp. (види) |
Prevotella spp. |
Porphyromonas spp. |
Інші бактерії |
Chlamydia trachomatis |
Види, які набувають резистентності у поодиноких випадках |
Аеробні грампозитивні бактерії Streptococcus pneumoniae з проміжною чутливістю до пеніциліну пеніцилін-резистентні |
Вроджено резистентні організми Аеробні грампозитивні бактерії Enterococcus faecalis |
Стафілококи MRSA, MRSE (метицилін-резистентний золотистий стафілокок) |
Анаеробні бактерії Група бактероїдів Bacteroides fragilis |
Фармакокінетика.
Біодоступність після прийому внутрішньо становить приблизно 37 %. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 2-3 години після прийому препарату.
При прийомі азитроміцин розподіляється по всьому організму. У фармакокінетичних дослідженнях було показано, що концентрації азитроміцину у тканинах значно вищі (в 50 разів), ніж у плазмі, що свідчить про сильне зв’язування препарату з тканинами.
Зв’язування з білками сироватки варіює залежно від плазмових концентрацій і становить від 12 % при 0,5 мкг/мл до 52 % при 0,05 мкг/мл у сироватці крові. Уявний об’єм розподілу у рівноважному стані (VVSS) становив 31,1 л/кг.
Кінцевий період плазмового напіввиведення повністю відповідає періоду напіввиведення з тканин протягом 2-4 днів.
Приблизно 12 % дози азитроміцину виділяються незмінними з сечею протягом наступних трьох днів. Особливо високі концентрації незміненого азитроміцину були виявлені в жовчі людини. Також у жовчі було виявлено десять метаболітів, які утворювались за допомогою N- та O-деметилювання, гідроксилювання кілець дезозаміну і аглікону та розщеплення кладинози кон’югата. Порівняння результатів рідинної хроматографії та мікробіологічних аналізів показало, що метаболіти азитроміцину не є мікробіологічно активними.
Фармацевтичні характеристики
Основні фізико-хімічні властивості:
білі, довгасті, двоопуклі таблетки з рискою з одного боку, вкриті плівковою оболонкою.
Условия хранения Азитромицин Гриндекс таблетки п/плен. обол. 500 мг №3 (3х1)
Зберігати при температурі не вище 25 °C.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності
3 роки.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Упаковка.
По 3 таблетки у блістері; по 1 блістеру в пачці з картону.
Категорія відпуску
За рецептом.
Регистрационные данные Азитромицин Гриндекс таблетки п/плен. обол. 500 мг №3 (3х1)
Производитель: Блуфарма-Індустрія Фармацевтика, С.А. для "Гріндекс АТ", Португалія/Латвія
Фарм. группа: Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Азитромицин.
Регистрация: № UA/13480/01/01 від 26.02.2014. Наказ № 149 від 26.02.2014
МНН: Азитроміцин
Код АТХ:
(J) Противомикробные лекарственные средства для системного использования
(J01) Антибактериальные препараты для системного назначения
(J01F) Макролиды, линкозамиды и стрептограмины
(J01FA) Макролиды
(J01FA10) Азитромицин
Дата обновления информации: 20.09.2022 г.
© likiteka 2024
- Азитром табл. п/плен. обол. 500 мг блистер №3, Авант, ТОВ, м.Київ, Україна
- Дазел комби-упак .: таблетки, в / о, по 1000 мг №1 + по 1000 мг №2 + 150 мг №1, Аджанта Фарма Лтд., Індія
- Азитрал 500 таблетки п/о. 500 мг №3 (3х1), Алємбік Фармас'ютікелс Лтд, Індія
- Азитромицин таблетки, в / о, по 500 мг №3, Алємбік Фармас'ютікелс Лтд, Індія
- Азитромицин-Виста порошок для р-ра д/инф. по 500 мг №1 во флак., Анфарм Хеллас С.А. для Містрал Кепітал Менеджмент Лімітед (Англія)
- Азитромицин-Астрафарм капсулы по 500 мг №3 (3х1), Астрафарм, ТОВ, м.Вишневе , Києво-Святошинський р-н, Україна
- Азитромицин-Астрафарм капсулы по 250 мг №6 (6х1), Астрафарм, ТОВ, м.Вишневе , Києво-Святошинський р-н, Україна
- Азитромицин Tabula Vita капсулы по 500 мг №3 (3х1), Астрафарм, ТОВ, м.Вишневе , Києво-Святошинський р-н, Україна
- Зибакс табл. п / плен. оболочкой 250 мг блистер №3, Бафна Фармасьютикалс Лтд для "Скан Біотек Лтд", Індія
- Зибакс табл. п / плен. оболочкой 250 мг блистер №6, Бафна Фармасьютикалс Лтд для "Скан Біотек Лтд", Індія
- Зибакс табл. п/плен. обол. 500 мг блистер №3, Бафна Фармасьютикалс Лтд для "Скан Біотек Лтд", Індія
- Зибакс табл. п / плен. оболочкой 500 мг блистер №6, Бафна Фармасьютикалс Лтд для "Скан Біотек Лтд", Індія
- Зиромин таблетки п/плен. обол. 500 мг №3 (3х1), Біофарма Ілач Сан.ве Тідж. А.Ш. для "Уорлд Медицин Лтд", Туреччина/Великобританія
- Азитромицин капс. 250 мг блистер №6, Борисовський ЗМП, ВАТ, м.Борисов, Мінська обл., Республіка Білорусь
- Азитромицин капс. 250 мг фл. №6, Борисовський ЗМП, ВАТ, м.Борисов, Мінська обл., Республіка Білорусь