Фактив табл. п/плен. оболочкой 320 мг блистер №5

Абді Ібрахім Ілач Санаї ве Тіджарет А.Ш., Туреччина

Форма выпуска:

Фактив табл. п/плен. оболочкой 320 мг блистер №7
Абді Ібрахім Ілач Санаї ве Тіджарет А.Ш., Туреччина

Инструкция для Фактив табл. п/плен. оболочкой 320 мг блистер №5:

Состав Противопоказания Побочные реакции В период беременности Регистрационные данные

Показания Способ применения и дозы Передозировка Условия хранения Рекомендуемые аналоги

Инструкция указана для Фактив табл. п/плен. оболочкой 320 мг блистер №5

Состав

діюча речовина: геміфлоксацин;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить: геміфлоксацину 320 мг (в перерахуванні на геміфлоксацину мезилат сесквігідрат);

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, повідон, кросповідон, магнію стеарат. Оболонка Opadry II OY-S-28924 (гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби. Фторхінолони.

Код ATХ J01M A15.

Показания Фактив табл. п/плен. оболочкой 320 мг блистер №5

Інфекційні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

загострення хронічного бронхіту;
негоспітальна пневмонія;
синусит.

Противопоказания Фактив табл. п/плен. оболочкой 320 мг блистер №5

Підвищена чутливість до геміфлоксацину, антибіотиків фторхінолонового ряду або до будь-якого з компонентів препарату; подовження QT-інтервалу на ЕКГ, у тому числі вроджене; ушкодження сухожиль, перенесені раніше внаслідок застосування фторхінолонів.

Способ применения и дозы Фактив табл. п/плен. оболочкой 320 мг блистер №5

Рекомендована доза Фактиву становить 320 мг на добу, які слід приймати, як показано в таблиці:

Показання	Доза	Тривалість
Загострення хронічного бронхіту	Одна таблетка/ доба (320 мг)	5 днів
Негоспітальна пневмонія (від слабкої до помірної)	Одна таблетка/ доба (320 мг)	7 днів
Синусит	Одна таблетка/ доба (320 мг)	5 днів

Пацієнтам з легким і помірним ступенем ниркової недостатності (Cl креатиніну >40 мл/хв) корекція дозування не потрібна. При тяжких формах ниркової недостатності (Cl креатиніну ≤ 40 мл/хв), а також пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі або постійному амбулаторному перитонеальному діалізі, рекомендована доза — 160 мг 1 раз на день (½ таблетки 320 мг).

Пацієнтам з печінковою недостатністю корекція дози не потрібна.

Літнім пацієнтам корекція дози не потрібна.

Не слід перевищувати рекомендовану дозу Фактиву та тривалість лікування. Фактив слід приймати, не розжовуючи таблетку, запиваючи достатньою кількістю рідини. Препарат можна приймати незалежно від прийому їжі.

Побочные реакции Фактив табл. п/плен. оболочкой 320 мг блистер №5

Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив’янка; синдром Стівенса – Джонсона (злоякісна ексудативна еритема), токсичний епідермальний некроліз (сидром Лайєлла), підвищена фоточутливість, алергічний пневмоніт.

З боку шкіри та підшкірної тканини: еритема.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея, блювання, абдомінальний біль, метеоризм, анорексія; гостра печінкова недостатність, гепатит.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення; тремор, неспокій, тривожність, непритомність, галюцинації, параноїчний синдром, депресія, сонливість. При появі симптомів ураження центральної нервової системи прийом геміфлоксацину припиняють. Сенсорна або сенсомоторна аксональна полінейропатія, яка характеризується парестезіями, гіпостезіями та іншими порушеннями чутливості, слабкістю.

З боку органів чуття: порушення смаку та нюху, порушення зору (диплопія, зміна сприйняття кольору), шум у вухах, запаморочення, зниження слуху; фоточутливість.

З боку кістково-м’язової тканини: загострення міастенії.

З боку кровотворної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз та/або інші гематологічні порушення; анемія, у тому числі гемолітична та апластична.

З боку сечовидільної системи: кристалурія, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність.

З боку лабораторних показників: підвищення вмісту натрію, зниження рівня калію, підвищення загального білірубіну, зниження рівня кальцію, підвищення числа тромбоцитів, зниження кількості нейтрофілів крові, зміна гематокриту, підвищення концентрації печінкових трансаміназ, креатинфосфаткінази.

Інші: артралгія, артрит, тендовагініт, міалгія, васкуліти, суперінфекції (кандидоз, псевдомембранозний коліт); розриви сухожиль. Ризик ураження сухожиль може зростати у пацієнтів, особливо літнього віку, які отримують кортикостероїди. У разі появи болю у сухожиллі при фізичному навантаженні, при запаленні або розриві сухожилля прийом геміфлоксацину припиняють (розриви сухожиль можуть спостерігатися як у період лікування будь-яким фторхінолоном, так і після нього). Псевдомембранозний коліт слід підозрювати у пацієнтів з діареєю, яка розвивається після початку лікування геміфлоксацином. Найчастішим збудником коліту є Clostridium difficile. В більшості випадків припинення прийому геміфлоксацину достатньо для зникнення симптомів коліту (в рідкісних випадках може бути потрібним призначення антибактеріальних препаратів, активних відносно Сlostridium difficile).

Передозировка Фактив табл. п/плен. оболочкой 320 мг блистер №5

Будь-які ознаки чи симптоми передозування лікують симптоматично. Специфічний антидот відсутній. При перших проявах гострого передозування слід викликати блювання чи провести промивання шлунку. Необхідний ретельний контроль за пацієнтом та симптоматичне лікування із відповідною підтримкою водно-електролітного балансу. При гемодіалізі з плазми видаляється приблизно 20-30% геміфлоксацину.

Применение в период беременности или кормления грудью Фактив табл. п/плен. оболочкой 320 мг блистер №5

Застосування геміфлоксацину вагітним жінкам протипоказано.

У разі необхідності лікування Фактивом, слід припинити годування груддю.

Діти

Оскільки ефективність та безпечність для пацієнтів до 18 років не доведені, препарат протипоказано застосовувати для цієї вікової категорії.

Особливості застосування

У період лікування геміфлоксацином необхідно забезпечити достатню кількість рідини для збереження нормального діурезу.

Геміфлоксацин може пролонгувати QT-інтервал в електрокардіограмі деяких пацієнтів (див. «Протипоказання»).

При прийомі препарату (як і при застосуванні інших фторхінолонів) дуже рідко повідомлялось про реакції фоточутливості. Пацієнтам рекомендується уникати надмірного перебування під сильним сонячним світлом або штучним УФ опроміненням (лампи, солярій) та застосовувати відповідні захисні засоби. При симптомах фоточутливості лікування слід припинити. У разі появи ознак тендиніту (біль і набряк в ділянці сухожиль) слід припинити застосування препарату, виключити фізичні навантаження і проконсультуватися з лікарем. Ризик ураження сухожиль може зростати у пацієнтів, особливо літніх, що одержують кортикостероїди. З появою болю у сухожиллях при фізичному навантаженні, запалення або розриву сухожилля прийом геміфлоксацину припиняють (розриви сухожиль можуть спостерігатися як у період лікування будь-яким фторхінолоном, так і після нього).

Псевдомембранозний коліт слід підозрювати у пацієнтів із діареєю, що розвинулася після початку лікування геміфлоксацином. Найчастішим збудником коліту є Clostridium difficile. У більшості випадків припинення прийому геміфлоксацину достатнім для зникнення симптомів коліту (рідко може знадобитися призначення антибактеріальних препаратів, активних відносно C. difficile).

Еритема найчастіше спостерігається у пацієнтів до 40 років, особливо у жінок в період менопаузи, які застосовують замісну терапію гормонами. Подовжена тривалість терапії (більше 7 днів) викликає значне зростання випадків еритеми. У разі розвитку еритеми в процесі лікування, застосування геміфлоксацину слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Необхідно дотримуватися обережності при керуванні автомобілем або роботі з іншими механізмами, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При одночасному застосуванні з антацидами, що містять алюміній, магній або сульфат заліза, полівітамінними препаратами, що містять катіони цинку чи інших металів, та із сукральфатом знижується біодоступність геміфлоксацину. Слід приймати їх не раніше ніж за 3 години до або не раніше ніж через 2 години після прийому геміфлоксацину, сукральфат — не раніше ніж через 2 години після прийому геміфлоксацину.

Одночасне застосування Фактиву з пробеніцидом призводить до підвищення системного впливу геміфлоксацину на 45 %. Антибіотики хінолонового ряду можуть підсилювати ефект антикоагулянтів типу варфарину та його похідних. Тому слід чітко контролювати протромбіновий час або проводити інший тест коагуляції при одночасному застосуванні хінолонових антибіотиків.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Геміфлоксацин, антибіотик класу фторхінолонів, який має активність in vitro проти широкого спектра грамнегативних та грампозитивних мікроорганізмів. Геміфлоксацин діє шляхом інгібування синтезу ДНК через інгібування ДНК-гірази та топоізомерази IV, що є необхідними для бактеріального росту. Streptococcus pneumonia є резистентним до більшості фторхінолонів. Геміфлоксацин має здатність інгібувати обидві ферментні системи S. pneumonia при терапевтичних рівнях препарату і має значення МІС, що залишаються в діапазоні чутливості для деяких із цих подвійних мутантів.

Механізм дії фторхінолонів, включаючи геміфлоксацин, відрізняється від такого в бета-лактамних антибіотиків, макролідів, аміноглікозидів і тетрациклінів. Не відзначено перехресної резистентності між геміфлоксацином і цими групами антибіотиків.

Доведено, що геміфлоксацин є активним проти більшості штамів мікроорганізмів, як in vitro, так і in vivo, зокрема:

Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Streptococcus pneumonia (включно із полірезистентними лініями),Staphylococcus aureus (чутливі до метициллину), Streptococcus pyogenes.

Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Haemophillus influenza, Haemophillus parainfluenzae, Klebsiella pneumonia, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter lwoffii, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Proteus vulgaris.

Інші мікроорганізми: Chalamydia pneumonia, Mycoplasma pneumonia.

Фармакокінетика.

Геміфлоксацин після перорального прийому таблетки швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Пік концентрації в плазмі геміфлоксацину досягається між 0,5 та 2 годинами, біодоступність геміфлоксацину 320 мг становить приблизно 71%. Прийом їжі практично не змінює фармакокінетику геміфлоксацину, тому препарат можна приймати незалежно від прийому їжі.

Зв’язування геміфлоксацину з білками плазми становить приблизно 60-70% та не залежить від концентрації. Концентрації геміфлоксацину у бронхоальвеолярній рідині переважають таку в плазмі.

Геміфлоксацин частково метаболізується печінкою. Цитохром Р450 не відіграє важливої ролі в метаболізмі геміфлоксацину.

Геміфлоксацин має два шляхи екскреції. Фактив виводиться через кишечник (у здорових осіб — 61 ± 9,5 % дози) та із сечею (у здорових осіб — 36 ± 9,3 %) у вигляді незміненого препарату і продуктів метаболізму. Кліренс після повторного введення дози 320 мг становив приблизно 11,5 ± 3,9 л/год (діапазон 4,6-17,6 л/год), що вказує на активну секрецію при виведенні геміфлоксацину нирками. Середній Т½ з плазми у рівноважному стані після введення 320 мг геміфлоксацину здоровим особам становив приблизно 7 ± 2 год.

Основні фізико-хімічні властивості

овальні, двоопуклі таблетки від білого до майже білого кольору, з насічкою для поділу з обох боків, вкриті плівковою оболонкою.