Интубан раствор д/ин. 10 мг/мл по 5 мл №5 в амп.

діюча речовина: атракуріуму бесилат;

1 мл розчину містить 10 мг атракуріуму бесилату;

допоміжні речовини: бензенсульфонова кислота, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або світло-жовтого кольору рідина.

Фармакотерапевтична група

Міорелаксанти з периферичним механізмом дії. Інші сполуки четвертинного амонію. Код АТХ M03A C04.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Високоселективний міорелаксант периферичної дії недеполяризуючого конкурентного типу зі середньою тривалістю дії. Блокує н-холінорецептори кінцевих пластинок скелетних м’язових волокон і перешкоджає деполяризуючій дії ацетилхоліну, у результаті чого виникає пригнічення нервово-м’язової передачі на рівні постсинаптичної мембрани.

Діти

Опубліковано обмежені дані щодо можливої варіабельності розвитку та тривалості дії атракуріуму у новонароджених (дітей віком до 1 місяця) порівняно з дітьми іншого віку (див. розділ «Діти»).

Фармакокінетика.

Після внутрішньовенного введення атракуріуму бесилат спонтанно метаболізується шляхом елімінації Хофмана (неферментативний процес, перебіг якого відбувається при фізіологічних значеннях рН і температури тіла), а також шляхом ефірного гідролізу з участю неспецифічних естераз плазми крові. Елімінація атракуріуму не залежить від функції нирок або печінки. Продуктами розпаду атракуріуму є лауданозин та інші метаболіти. Метаболіти не мають міорелаксуючих властивостей. Зв’язування атракуріуму бесилату з білками плазми крові становить приблизно 82 %, період напіввиведення - 20 хвилин. Метаболіти виводяться зі сечею та жовчю.

Концентрація метаболітів вища в крові у пацієнтів відділень інтенсивної терапії з порушеннями функції нирок та/або печінки (див. розділ «Особливості застосування»). Ці метаболіти не беруть участі у блокаді нервово-м’язової передачі.

Для міорелаксації при хірургічних втручаннях і діагностичних процедурах (при наявності засобів для проведення ендотрахеальної інтубації та штучної вентиляції легенів).

Підвищена чутливість до атракуріуму, цисатракуріуму або бензенсульфонової кислоти.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Нервово-м’язова блокада, спричинена атракуріуму бесилатом, може посилюватися при супутньому застосуванні інгаляційних анестетиків, таких як галотан, ізофлуран та енфлуран.

Можливе посилення інтенсивності та тривалості нервово-м’язової блокади, що спричиняється недеполяризуючими міорелаксантами, у тому числі лікарським засобом Інтубан^®, при одночасному застосуванні з:

• антибіотиками, включаючи аміноглікозиди, поліміксини, спектиноміцини, тетрацикліни, лінкоміцин, кліндаміцин і ванкоміцин;
• бета-блокаторами: пропранолол, окспренолол;
• антиаритмічними препаратами: антагоністами кальцію, лідокаїном, прокаїнамідом, хінідином;
• діуретиками: фуросемідом та, можливо, манітолом, тіазидними діуретиками, ацетазоламіном;
• магнію сульфатом;
• кетаміном;
• солями літію;
• гангліоблокаторами (триметафаном, гексаметонієм).

Зрідка – при одночасному призначенні з деякими препаратами, що можуть підсилювати прояви міастенії (у т. ч. при латентному перебігу) і провокувати розвиток міастенічного синдрому; внаслідок цього розвитку можливе підвищення чутливості до атракуріуму бесилату. До таких препаратів належать різні антибіотики, бета-блокатори (пропранолол, окспренолол), антиаритмічні препарати (прокаїнамід, хінідин), антиревматичні препарати (хлорохін, D-пеніциламін), триметафан, хлорпромазин, стероїди, фенітоїн та літій.

На тлі тривалого лікування протисудомними препаратами можливі більш пізній початок та менша тривалість нервово-м’язової блокади, що спричиняється атракуріуму бесилатом.

Сумісне застосування недеполяризуючих міорелаксантів разом з атракуріуму бесилатом може спричиняти інтенсивнішу нервово-м’язову блокаду, ніж та, що може виникнути при введенні еквівалентної загальної дози атракуріуму бесилату. Синергічний ефект може змінюватися залежно від комбінації цих препаратів.

Деполяризуючі міорелаксанти (наприклад, сукциметонію хлорид) не можна застосовувати для подовження нервово-м’язової блокади, спричиненої недеполяризуючими міорелаксантами, у тому числі атракуріуму бесилатом, оскільки можливий розвиток тривалої та комплексної глибокої блокади, яку важко усунути застосуванням антихолінестеразних засобів.

Прийом антихолінестеразних препаратів, які широко застосовуються для лікування хвороби Альцгеймера, наприклад донепрезилу, може зменшувати тривалість та вираженість нервово-м’язової блокади, спричиненої атракуріумом.

Особливості щодо застосування

Як і всі інші блокатори нервово-м’язової передачі, атракуріум спричиняє параліч дихальних м’язів так само, як і інших скелетних м’язів, але не впливає на свідомість. Тому препарат слід застосовувати лише на тлі адекватної загальної анестезії, лише під пильним наглядом досвідченого анестезіолога і при наявності відповідних засобів для ендотрахеальної інтубації та штучної вентиляції легенів.

Застосування атракуріуму може спричинити вивільнення гістаміну. Слід дотримуватися особливої обережності при лікуванні пацієнтів із тяжкими серцево-судинними захворюваннями, які можуть бути більш сприйнятливими до тимчасової гіпотензії, а також пацієнтів із гіперчутливістю до гістаміну в анамнезі (наприклад, тяжкі реакції гіперчутливості на численні антигени та астма). Таким пацієнтам рекомендується повільне внутрішньовенне введення розділених доз.

Слід з обережністю застосовувати атракуріум пацієнтам із відомою гіперчутливістю до інших блокаторів нервово-м’язової передачі, оскільки існують повідомлення про високий рівень (понад 50 %) перехресної чутливості між блокаторами нервово-м’язової передачі (див. розділ «Протипоказання»). Тому перед призначенням атракуріуму у разі можливості слід виключити гіперчутливість до інших блокаторів нервово-м’язової передачі. Пацієнтам із підозрою на гіперчутливість слід застосовувати атракуріум винятково за абсолютними показаннями. Пацієнтам із реакцією гіперчутливості під час загальної анестезії в анамнезі слід провести тестування на гіперчутливість до інших блокаторів нервово-м’язової передачі.

Пацієнтам з астмою, які отримують високі дози кортикостероїдів та блокаторів нервово-м’язової передачі у відділенні інтенсивної терапії, бажано проводити контроль серії показників креатинфосфокінази.

При застосуванні в рекомендованих дозах атракуріум не проявляє суттєвих вагусних та гангліоблокувальних властивостей. Отже, атракуріум не має суттєвого впливу на частоту серцевих скорочень у рекомендованих дозах і не запобігає брадикардії, що може бути спричинена препаратами для анестезії та стимуляцією вагусного нерва під час операції. Тому під час анестезії зі застосуванням атракуріуму брадикардія може виникати частіше, ніж при застосуванні інших міорелаксантів.

Як і при застосуванні інших недеполяризуючих міорелаксантів, у хворих на міастенію гравіс, інші нервово-м’язові захворювання, карциноматоз або з тяжкими кислотно-лужними та/або електролітними розладами можлива поява підвищеної чутливості до атракуріуму.

Як і при застосуванні інших недеполяризуючих міорелаксантів, гіпофосфатемія може подовжити час відновлення. Час відновлення можна прискорити. Пацієнтам, які можуть бути незвично чутливими до зниження артеріального тиску, наприклад із гіповолемією, атракуріум слід вводити протягом не менше 60 секунд.

Атракуріум інактивується при високому рН розчину, тому його не можна змішувати в одному шприці з тіопенталом або з будь-яким іншим лужним розчином.

Якщо препарат вводиться шляхом пункції невеликої вени, після його введення слід ввести достатню кількість 0,9 % розчину натрію хлориду. У разі сумісного призначення з іншими препаратами голку або канюлю слід кожного разу промивати 0,9 % розчином натрію хлориду.

Лікарський засіб Інтубан^® є гіпотонічним розчином, тому його не можна застосовувати в одній інфузійній системі з препаратами крові або в одній інфузійній системі при переливанні крові. У хворих, схильних до злоякісної гіпотермії, було встановлено, що атракуріум не спричиняє появи цього синдрому.

Коли інші засоби для анестезії вводяться через ту ж голку або канюлю, що й атракуріум, важливо після введення кожного препарату промивати голку або канюлю достатнім об’ємом стерильної апірогенної води або 0,9 % розчином натрію хлориду.

Як і при застосуванні інших недеполяризуючих міорелаксантів, у хворих на опіки може розвинутися резистентність до атракуріуму. Може виникнути необхідність застосування більших доз препарату таким хворим залежно від часу, що пройшов після ураження, та розміру опіків.

Пацієнти відділення інтенсивної терапії

За даними клінічних досліджень на тваринах, при застосуванні високих доз препарату лауданозин, метаболіт атракуріуму, може спричиняти оборотну гіпотензію та у деяких осіб - ефект церебрального збудження. Хоча судоми спостерігалися також у пацієнтів відділення інтенсивної терапії, які лікувалися атракуріуму бесилатом, ці випадки не були визначені як зумовлені лауданозином або атракуріумом, навіть коли атракуріум застосовували шляхом безперервної інфузії впродовж тривалого періоду (див. розділ «Побічні реакції»).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Застереження щодо впливу на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами не відповідає показанням щодо застосування атракуріуму. Оскільки атракуріум завжди застосовується у комбінації з препаратами для проведення загальної анестезії, слід враховувати вплив загальних анестетиків на концентрацію уваги та швидкість реакції.

Несумісність

Лікарський засіб Інтубан^® є гіпотонічним розчином, тому його не можна застосовувати в одній інфузійній системі з препаратами крові або в одній інфузійній системі при переливанні крові. Атракуріум не слід змішувати з тіопенталом або будь-яким лужним розчином, оскільки він інактивується при високому рН.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі від 2 °С до 8 °С. Не заморожувати. Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від дії світла. Зберігати у недоступному для дітей місці/

Упаковка

По 2,5 мл або 5 мл у ампулах з прозорого скла. По 5 ампул у блістері. По 1 блістеру у пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.