Никвитин 7 Мг пластырь трансдерм. 7 мг/24 ч пакетик №14

Діюча речовина: пластир 7 мг/добу містить 36 мг нікотину, пластир 14 мг/добу містить 78 мг нікотину, пластир 21 мг/добу містить 114 мг нікотину, що забезпечує надходження в організм відповідно 7, 14 і 21 мг нікотину протягом 2

Допоміжні речовини: сополімер етилену та вінілацетату, поліетилен/алюміній/поліе-ілентерефталат/сополімер етилену та вініл ацетату, поліетиленова плівка, поліізобутилен 1200000 та 35000, силіконізована поліефірна плівка.

Ніквітін 7 мг/день (7 см²)

Багатошаровий пластир прямокутної форми, основа рожево-бронзового кольору з маркуванням NCQ 7, нижня сторона сріблястого кольору, покрита прозорою, захисною плівкою, що видаляється.
Номінальні розміри пластиру 2,5 см х 2,8 см.

Фармакотерапевтична група

Засіб лікування нікотинової залежності (тютюнопаління).

Код АТХ: N07ВА01.

Фармакологічні властивості 

Фармакодинамика 

Нікотин, основний алкалоїд тютюну, – речовина природного походження. Він є агоністом нікотинових рецепторів периферичної та центральної нервової системи, і надає виражену дію на центральну та серцево-судинну систему. При відмові від куріння у залежних курців можливий розвиток синдрому відміни, який супроводжується характерною тягою до куріння, підвищеною дратівливістю, емоційною лабільністю, порушенням концентрації уваги, тривогою, сонливістю, порушенням сну, легкими соматичними розладами (головний біль, міалгіта, закреп, втома). У деяких пацієнтів симптоми відміни, такі як потяг до куріння, можуть бути полегшені стабільною підтримкою нижчого, ніж при курінні, рівня нікотину в плазмі.

При лікуванні тютюнової залежності замісна терапія нікотином знижує потребу в числі сигарет, що викурюються, знижує вираженість симптомів скасування, що виникають при повній відмові від куріння у тих, хто вирішив кинути палити; полегшує тимчасове утримання від куріння, а також сприяє зменшенню кількості сигарет, що викурюються, у тих, хто не може або не хоче повністю відмовитися від куріння.

Клінічними дослідженнями було показано, що Ніквітін полегшує симптоми відміни куріння. При його застосуванні вираженість потягу до куріння зменшилася не менше ніж на 35% незалежно доби протягом перших двох тижнів відмови, порівняно з групою плацебо (р<0.05).

Фармакокінетика

Абсорбція

Після аплікації пластиру на шкіру відбувається швидке черезшкірне всмоктування нікотину, що вивільняється з адгезивного шару. Концентрація нікотину в плазмі досягає стабільного рівня через 2-4 години після першого застосування Ніквітину і залишається постійною протягом 24 годин, доки пластир не буде знятий. Приблизно 68% нікотину, що вивільнився з пластиру, потрапляє в системний кровотік, частина нікотину, що залишилася, випаровується через краї пластиру.
При безперервному щоденному застосуванні препарату Ніквітін (накладення на 24 години) дозозалежні стійкі концентрації нікотину в плазмі досягаються та підтримуються протягом дня при другій аплікації Ніквітину. Ці стійкі максимальні концентрації приблизно на 30% вищі, ніж після першого застосування препарату.

Концентрації нікотину у плазмі пропорційні дозі трьох варіантів дозування Ніквітину. Середні стійкі концентрації у плазмі становлять приблизно 17 нг/мл для пластиру 21 мг/день, 12 нг/мл для пластиру 14 мг/день та 6 нг/мл для пластиру 7 мг/день. Для порівняння, куріння сигарет протягом півгодини дає середню концентрацію нікотину у плазмі приблизно 44 нг/мл.
Вказаний раніше піковий рівень нікотину в крові, що спостерігається при вдиханні сигаретного диму, не відзначається при застосуванні Ніквітину.

Розподіл

Після зняття пластиру Ніквітін концентрації нікотину в плазмі знижуються, з чітким періодом напіврозпаду 3 години, внаслідок абсорбції нікотину, що триває, на шкірній ділянці, для порівняння, при внутрішньовенному введенні період напіврозпаду становить 2 години. Через 10-12 годин після зняття пластиру у пацієнтів, що не палять, наявність нікотину в крові вже не виявляється.
При внутрішньовенному введенні радіоактивного ізотопу нікотину спостерігається розподіл дози відповідно до кровотоку, без селективного захоплення будь-яким органом. Об'єм розподілу нікотину становить приблизно 2.5 л/кг.

Метаболізм

Основний орган виведення – печінка, кліренс плазми становить у середньому 1.2 л/хв; нирки та легені також метаболізують нікотин. Ідентифіковано понад 20 метаболітів нікотину.
Вважається, що вони фармакологічно неактивні. Основні метаболіти котинін та транс-3-гідроксикотинін. Стабільні концентрації котиніна перевищують такі у нікотину вдесятеро. Період напіврозпаду нікотину становить приблизно 1-2 години, а котинін 15-20 годин.

Виведення

І нікотин, і його метаболіти виводяться через нирки, приблизно 10% нікотину у незміненому вигляді виводиться із сечею. Близько 30% може виводитися в сечу при максимальній фільтрації та повному окисленні сечі (рН<5).
Різниці у кінетиці нікотину у чоловіків та жінок при застосуванні Ніквітину не спостерігалося. У огрядних чоловіків при застосуванні Ніквітину відзначені значно нижчі показники AUC та Сmax порівняно з такими у чоловіків із нормальною вагою тіла. Лінійна регресія AUC проти загальної ваги тіла виявила очікувану залежність (AUC знижується при підвищенні ваги).

При застосуванні препарату на верхній частині тіла та верхній зовнішній частині руки кінетика нікотину була однаковою.

Ніквітін показаний для полегшення симптомів відміни нікотину, у тому числі потягу до сигарет при відмові від куріння. По можливості, при відмові від куріння, паралельно із застосуванням Ніквітину необхідно певним чином змінити стиль життя.

Производитель: ГлаксоСмітКляйн Консьюмер Хелскер (Великобританія)

Регистрация: UA/12507/01/03

МНН: Нікотинова кислота

Код АТХ:

(N) Средства, действующие на нервную систему

(N07) Другие препараты для лечения заболеваний нервной системы

(N07B) Препараты, используемые при аддиктивных расстройствах

(N07BA) Препараты, используемые при никотиновой зависимости

(N07BA01) Никотин