Олопатадин Унимед Фарма капли оч., 1 мг / мл по 5 мл в флак.-кап.

діюча речовина: олопатадин;

1 мл розчину містить олопатадину гідрохлорид 1,11 мг еквівалентно олопатадину 1,00 мг;

1 мл містить 30 крапель;

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідрофосфат додекагідрат, кислота хлористоводнева або натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Краплі очні, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин без видимих механічних часточок.

Фармакотерапевтична група

Засоби для застосування в офтальмології. Протинабрякові та антиалергічні засоби. Код АТХ S01G X09.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Олопатадин є сильнодіючим селективним протиалергічним/антигістамінним засобом, що має декілька виражених механізмів дії. Він протидіє вивільненню гістаміну (основного медіатора алергічної реакції у людей) та запобігає стимулюванню продукування цитокінів епітеліальними клітинами кон’юнктиви людини, яке зумовлене гістаміном. Дані досліджень in vitro свідчать, що препарат діє на опасисті клітини кон’юнктиви людини, пригнічуючи вивільнення медіаторів запалення. Відзначалося, що місцеве офтальмологічне застосування препарату у пацієнтів зі збереженою прохідністю носослізного каналу зменшує назальні ознаки та симптоми, які часто супроводжують сезонний алергічний кон’юнктивіт. Препарат не спричиняє клінічно значущих змін діаметра зіниці.

При проведенні стандартних досліджень з безпеки, фармакології, токсичності повторних доз, генотоксичності, досліджень канцерогенного потенціалу та токсичного впливу на репродуктивну функцію, не виявлено будь-якої небезпеки для людини.

Була показана затримка розвитку цуценят при їх вигодовуванні самками, які отримували системні дози олопатадину в дозах, що перевищувала максимальну рекомендовану для офтальмологічного застосування людині. Олопатадин виявлявся у молоці годуючих щурів після перорального застосування.

Фармакокінетика.

Олопатадин абсорбується системно, як і інші лікарські засоби для місцевого застосування. Однак при місцевому застосуванні олопатадину системна абсорбція є мінімальною, а концентрація у плазмі крові — у межах нижче рівня кількісного визначення (< 0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Ці концентрації у 50–200 разів нижчі, ніж при пероральному застосуванні препарату у дозах, що добре переносяться.

Період напіввиведення олопатадину при пероральному застосуванні з плазми крові становить приблизно 8–12 годин, препарат виводиться переважно нирками. Приблизно 60–70 % дози було виявлено в сечі у вигляді активної речовини. Два метаболіти моно-десметил та N-оксид були виявлені у сечі у низьких концентраціях.

Оскільки олопатадин виводиться із сечею, головним чином у вигляді незміненої активної речовини, фармакокінетика олопатадину змінюється при порушеннях функції нирок, пікові концентрації у плазмі крові у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (середній кліренс креатиніну – 13 мл/хв) у 2–3 рази вищі порівняно зі здоровими дорослими добровольцями. При проведенні гемодіалізу пацієнтам після перорального прийому препарату у дозі 10 мг концентрація олопатадину у плазмі крові була значно менша у день проведення гемодіалізу, ніж у день, коли він не проводився, що дає підставу припустити, що виведення олопатадину відбулося у процесі гемодіалізу.

При пероральному прийомі дози у 10 мг молодим людям та людям літнього віку будь-якої істотної різниці концентрації у плазмі крові, зв’язуванні з білком, виведенні з сечею незміненої лікарської речовини та метаболітів не виявлено.

При пероральному застосуванні пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю можна очікувати деякою мірою вищу концентрацію у плазмі крові при застосуванні препарату. Оскільки концентрації у плазмі крові після місцевого офтальмологічного застосування олопатадину у 50–200 разів нижчі, ніж при пероральному застосуванні препарату у дозах, що добре переносяться, немає необхідності коригувати дозування для людей літнього віку та пацієнтів з порушеннями функції нирок. Метаболізм у печінці не є головним шляхом елімінації препарату. Тому немає необхідності у корекції дозування для пацієнтів із порушеннями функції печінки.

Лікування сезонних алергічних кон’юнктивітів.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до інших компонентів препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Досліджень щодо вивчення взаємодії препарату з іншими лікарськими засобами не проводили.

Дослідження in vitro показали, що олопатадин не пригнічує метаболічні реакції ізоферментів 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 та ЗА4 цитохрому Р450. Олопатадин не спричиняє метаболічної взаємодії з іншими активними речовинами у разі їх супутнього застосування.

Особливості щодо застосування

Лікарський засіб є протиалергічним/антигістамінним засобом, що застосовується місцево, але абсорбується системно. При будь-яких ознаках серйозних реакцій або підвищеній чутливості слід припинити застосування препарату.

Пацієнтам з контактною гіперчутливістю до срібла в анамнезі не слід застосовувати цей лікарський засіб, оскільки дисперговані краплі можуть містити сліди срібла з кришки флакона.

Користувачі контактних лінз

Перед застосуванням препарату необхідно зняти м’які контактні лінзи та знову їх встановити через 15 хвилин після закапування.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Олопатадин УНІМЕД ФАРМА не впливає або має незначний вплив на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Як і при застосуванні будь-яких очних крапель, тимчасове затуманення зору або інші порушення зору можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами. Якщо затуманення зору виникає під час закапування, пацієнту необхідно зачекати, поки зір проясниться, перш ніж керувати автотранспортом або працювати з механізмами.

Термін придатності

2 роки.

Після першого відкриття зберігати не більше 8 тижнів.

Умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці. Не заморожувати.

Упаковка

По 5 мл або по 10 мл у флаконі-крапельниці, по 1 флакону- крапельниці в картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.