Осид капс. 20 мг стрип №10

Каділа Хелткер Лтд., Індія

Инструкция для Осид капс. 20 мг стрип №10:

Состав Противопоказания Побочные реакции В период беременности Регистрационные данные

Показания Способ применения и дозы Передозировка Условия хранения Рекомендуемые аналоги

Инструкция указана для Осид капс. 20 мг стрип №10

Состав

діюча речовина: омепразол;

1 капсула містить омепразолу 20 мг;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), целюлоза мікрокристалічна, лактоза безводна, гідроксипропілметилцелюлоза, натрію фосфат дигідрат, натрію лаурилсульфат, кислоти метакрилової сополімер, гідроксипропілметилцелюлози фталат, олія рицинова;

тверда желатинова капсула, склад: желатин, натрію лаурилсульфат, метилпарабен (Е 218), пропілпарабен (Е 216), титану диоксид (Е 171), спеціальний червоний (Е 129), хіноліновий жовтий (Е 104), діамантовий синій (Е 133), понсо 4R (Е 124), жовтий захід FCF (E 110).

Лікарська форма

Капсули.

Фармакотерапевтична група

Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори протонного насоса.

Код АТС А02В С01.

Фармакодинаміка. Омепразол – противиразковий антисекреторний препарат. Він легко проникає у парієнтальні клітини слизової оболонки шлунка, концентрується в них і активується при кислому значенні рН. Активний метаболіт – сульфенамід – пригнічує Н+,К+-АТФ-азу секреторної мембрани парієнтальних клітин (протонний насос), припиняючи вихід іонів водню у порожнину шлунка та блокує кінцеву стадію секреції соляної кислоти. Дозозалежно зменшує рівень базальної та стимульованої секреції, загальний об’єм шлункової секреції і виділення пепсину. Ефективно пригнічує як нічну, так і денну продукцію соляної кислоти.

У хворих на пептичну виразку дванадцятипалої кишки відбувається пригнічення секреції кислоти у шлунку в середньому на 80 % протягом 24 годин. Через 24 години після прийому омепразолу зниження піку виділення кислоти після стимуляції пентагастрином становить близько 70 %.

У хворих на пептичну виразку дванадцятипалої кишки після прийому 20 мг омепразолу значення внутрішньошлункового рН підтримується на рівні ³ 3 протягом 17-24 годин.

Омепразол чинить бактерицидний ефект на Helicobacter pylori. Ерадикація Н. pylori при одночасному застосуванні омепразолу та антибіотиків дає змогу швидко купірувати симптоми захворювання, досягти високого ступеня загоювання ураженої слизової, стійкої тривалої ремісії та зменшити ймовірність розвитку кровотечі з травного тракту.

При рефлюсному виразковому езофагіті нормалізація кислотної експозиції у стравоході та підтримання внутрішньошлункового рН>4,0 протягом 24 годин зі зменшенням руйнівних властивостей вмісту шлунка (гальмування переходу пепсиногену у пепсин) сприяє послабленню симптоматики і повному загоюванню ушкоджень стравоходу (рівень загоювання перевищує 90 %). Високоефективний при лікуванні тяжких та ускладнених форм ерозивного та виразкового езофагіту, резистентних до Н2-блокаторів гістамінових рецепторів. Тривала підтримуюча терапія запобігає рецидивам рефлюксного езофагіту і зменшує ризик розвитку ускладнень.

Під час довготривалого лікування омепразолом повідомлялося про підвищену частоту утворення шлункових залозистих кіст. Ці зміни є наслідком вираженого інгібування секреції хлористоводневої кислоти і носять доброякісний та оборотний характер.

Фармакокінетика. Після застосування внутрішньо препарат швидко та значною мірою всмоктується з травного тракту, однак біодоступність становить не більше 50-55 % (ефект «першого проходження» через печінку). Зв’язування з білками плазми крові (альбумін та кислий альфа1-глікопротеїн) дуже високе – 95 %.

Після одноразового застосування 20 мг омепразолу пригнічення шлункової секреції настає протягом першої години, досягає максимуму через 2 години та продовжується приблизно 24 години, виявлення ефекту залежить від дози. Здатність парієтальних клітин продукувати соляну кислоту відновлюється протягом 3-5 днів після завершення терапії.

Омепразол трансформується у печінці з утворенням принаймні 6 метаболітів, що характеризуються практичною відсутністю антисекреторної активності.

Екскретується в основному нирками у вигляді метаболітів (72-80 %) та через кишечник (18-23 %). Період напіввиведення дорівнює 0,5-1 годину (при нормальній функції печінки) або 3 години (при хронічних захворюваннях печінки).

У пацієнтів літнього віку можливе деяке підвищення біодоступності і зменшення швидкості виведення.

Основні фізико-хімічні властивості

двокольорові (брунатно-рожеві/білувато-рожеві) капсули з твердого желатину розміру «2», які містять від білого до майже білого кольору, гладкі сферичні гранули з кишковорозчинним покриттям. Капсули не повинні мати ніяких фізичних дефектів.

Показания Осид капс. 20 мг стрип №10

Доброякісна виразка шлунка і виразка дванадцятипалої кишки, в т.ч. пов’язана з прийомом нестероїдних протизапальних засобів; ерадикація Helicobacter pylory (у складі комбінованої терапії з антибактеріальними засобами); гастроезофагеальна рефлюксна хвороба; профілактика аспірації кислотного вмісту шлунка; синдром Золлінгера-Еллісона; послаблення симптомів кислотозалежної диспепсії.

Противопоказания Осид капс. 20 мг стрип №10

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента препарату. Перед початком лікування необхідно виключити наявність злоякісного утворення, оскільки призначення омепразолу може замаскувати симптоми і ускладнити встановлення діагнозу. Омепразол, як і інші інгібітори протонного насоса, не слід приймати разом із нелфінавіром та атазанавіром.

Діти

Препарат не застосовують дітям до 12 років.

Особливості застосування

Перед початком проведення терапії омепразолом необхідно виключити наявність злоякісного процесу у травному тракті (такі симптоми, як значна безпричинна втрата ваги, повторне блювання, дисфагія, блювання кровью, мелена), особливо у пацієнтів з виразкою шлунка, оскільки прийом препарату маскує симптоматику захворювання і може відстрочити встановлення правильного діагнозу.

Не призначати препарат разом з атазанавіром (див. розділ «Протипоказання»). Якщо така взаємодія неминуча, потрібно проводити клінічний моніторінг пацієнта в стационарі (включаючи вірусне навантаження) та збільшити дозу атазанавіру до 400 мг з 100 мг рітонавіру; дозу омепразолу 20 мг не збільшувати.

Корекція дози препарату у людей літнього віку і пацієнтів з порушенням функції нирок не потрібна. Діаліз, який проводиться пацієнтам з хронічними захворюваннями нирок, не впливає на фармакокінетику омепразолу.

При порушенні функції печінки максимальна добова доза препарату становить 20 мг.

При застосуванні омепразолу можливе викривлення результатів лабораторних досліджень функції печінки і показників концентрації гастрину у плазмі крові. При тривалому лікуванні, особливо коли лікування триває більше року, пацієнт повинен знаходитися під регулярним наглядом. При деяких хронічних захворюваннях у дітей може бути необхідна довгострокова терапія препаратом, хоча це не рекомендується.

Зниження секреції кислоти у шлунку під дією інгібіторів протонного насоса або інших кислотоінгібуючих агентів призводить до підвищення росту мікрофлори шлунково-кишкового тракту. Тому слід брати до уваги, що зниження кислотності шлункового вмісту може підвищувати ризик розвитку кишкових інфекцій, спричинених такими бактеріями, як Salmonella i Campylobacter.

Омепразол зменшує всмоктування вітаміну В12 у зв’язку з гіпо/ахоргідрією, тому омепразол треба обережно призначати пацієнтам з наявністю ризик-факторів, впливаючих на всмоктування вітаміну В12 при тривалій терапії. Є повідомлення про випадки помірного дефіциту вітаміну В12 при тривалому і безперервному прийомі інгібіторів протонного насоса, тому може бути доцільним проведення контролю рівня вітаміну В12 в сироватці крові.

Омепразол є інгібітором CYP2C19, тому потрібна обережність при призначенні його разом з препаратами, які також метаболізуються за допомогою CYP2C19. Також спостерігається взаємодія між омепразолом та клопідогрелем (див. роділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»). Клінічні наслідки цієї взаємодії нез’ясовані. Тому, в якості запобіжного заходу, сумісне використання омепразолу та клопідогрелю не рекомендується.

Препарат містить лактозу. Пацієнти із спадковою непереносимістю галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні застосовувати цей препарат.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Препарат слід з обережністю застосовувати особам, які керують автотранспортом або іншими механізмами, що пов’язано з ризиком виникнення побічних ефектів з боку нервової системи та органу зору (див. розділ «Побічні реакції»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Омепразол є помірним інгібітором CYP2C19. Таким чином, може знижуватися обмін речовин (наприклад, варфарину та інших антагоністів вітаміну К, цілостазолу, діазепаму, фенітоїну, сибазону), які також метаболізуються за допомогою CYP2C19, що призводить до підвищення системної концентрацій цих сполук. В деяких випадках це може потребувати зменшення доз цих лікарських засобів. Однак при одночасному застосуванні фенітоїну і омепразолу в добовій дозі 20 мг не спостерігалося змін концентрації фенітоїну у плазмі крові. За даними дослідження, одночасне використання омепразолу в дозі 40 мг та цілостазолу у здорових добровольців призводило до підвищення Cmax і AUC цілостазолу на 18% і 26% відповідно, так само як і одного з його активних метаболітів — 29% і 69% відповідно.

При одночасному застосуванні омепразолу з варфарином або іншими антагоністами вітаміну К потрібен постійний моніторинг меж МНВ (міжнародне нормалізоване відношення).

Змінює біодоступність лікарських засобів, всмоктування яких залежить від рН (кетоконазол або ітраконазол, солі заліза, ефіри ампіциліну). Також може значно знижуватися абсорбція позаконазолу та ерлотинібу. Необхідно уникати спільного призначення омепразолу і позаконазолу або ерлотинібу.

Не взаємодіє з фенацетином, теофіліном, кофеїном, пропранололом, піроксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, етанолом або антацидними засобами.

Посилює інгібуючу дію інших лікарських засобів на систему кровотворення. Підвищує (взаємно) концентрацію в крові кларитроміцину, не взаємодіє з метронідазолом або амоксициліном.

Одночасне введення омепразолу і дигоксину здоровим добровольцям збільшує біодоступність (на 10 %) дигоксину внаслідок підвищення рН шлункового вмісту.

Омепразол підвищує рівень такролімусу в крові.

Одночасне призначення омепразолу і саквіновіру/ритонавіру призводило до підвищення концентрації останнього в плазмі крові на 70% при добрій переносимості ВІЛ-інфікованих пацієнтів.

Концентрації нелфінавіру та атазанавіру знижуються при одночасному призначенні їх з омепразолом.

Одночасне використання омепразолу та нелфінавіру протипоказано (див. розділ «Протипоказання»). Одночасне призначення омепразолу (40 мг один раз на день) знижує концентрацію нелфінавіру приблизно на 40%, а його активного метаболіту М8 — на 75–90%. Ця взаємодія також може пояснюватися інгібуванням CYP2C19.

Не рекомендується одночасний прийом омепразолу з комплексом атазанавір 300 мг та ритонавір 100 мг, оскільки одночасний прийом призводить до зменшення AUC (площі під кривою «концентрація – час») атазанавіру на 76 %, Сmax – на 72 %, C min – на 79 %. При одночасному застосуванні омепразолу (20 мг один раз на день) і комплексу атазанавір 400 мг та ритонавір 100 мг здоровим добровольцям привело до зниження концентрації комплексу на 30% у порівнянні з прийомом атазанавіру 300 мг та ритонавіру 100 мг один раз на день.

При одночасному застосуванні омепразолу і вориконазолу відбувається конкурентне інгібування метаболізму шляхом ізоферментів цитохрому Р450.

Омепразол у дозах 20-40 мг не впливає на релевантні ізоформи цитохрому Р450-CYP2С19 і CYРЗА4. Омепразол (40 мг 1 раз на добу) підвищує Сmax і АСТ вориконазолу на 15 і 41 % відповідно. Корекція дози вориконазолу не рекомендується. Вориконазол підвищує Сmax і АСТ омепразолу на 116 і 280 % відповідно. Тому при призначенні вориконазолу хворим, які отримують омепразол, дозу останнього рекомендується збільшити вдвічі.

Рифампіцин, препарати звіробою, що є індукторами ферментів CYP2С19 та CYРЗА4, можуть знижувати концентрацію омепразолу у сироватці крові.

Омепрозол частково метаболізується також CYP3A4, але не пригнічує цей фермент. Таким чином, омепрозол не впливає на метаболізм препаратів, що метаболізується CYP3A4, таких як циклоспорин, лідокаїн, хінідин, естрадіол, ерітроміцин та будесонід.

Щодо одночасного застосування клопідогрелю та омепразолу наявні суперечні дані відносно зниження концентрації активного метаболіту клопідогрелю.

У перехресному клінічному дослідженні пацієнтам призначався клопідогрель (у початковій дозі 300 мг і підтримуючій дозі 75 мг / день) самостійно і спільно з омепразолом (80 мг одночасно з клопідогрелем) протягом 5 днів. Концентрація активного метаболіту клопідогрелю знижувалася на 46% (день 1) і 42% (день 5) при одночасному прийомі омепразолу, так само як і середній показник інгібування агрегації тромбоцитів знижувався на 47% (24 години) і 30% (день 5). В іншому дослідженні препарати приймалися в різний час, але це не вплинуло на їх взаємодію, що може пояснюватися інгібуючим впливом омепразолу на CYP2C19.

Ряд обсерваційних досліджень продемонстрували суперечливі результати щодо того, чи підвищується ризик СС тромбоемболічних явищ, якщо пацієнт отримує клопідогрель разом із ІПП. У дослідженні за участі здорових осіб, у якому вивчали застосування клопідогрелю разом із Аксанумом у порівнянні із клопідогрелем у монорежимі, відзначали зниження експозиції активного метаболіту клопідогрелю майже на 40 % . Проте, максимальна інгібуюча активність (АТФ-індукованої) щодо агрегації тромбоцитів у цих осіб була однаковою у групах, де приймали клопідогрель окремо та клопідогрель + комбінацією езомепразола та ацетилсаліцилової кислоти, що, напевне, пояснюється одночасним введенням низької дози ацетилсаліцилової кислоти.

Способ применения и дозы Осид капс. 20 мг стрип №10

Застосовують внутрішньо перед або під час вживання їжі, не розжовуючи та не пошкоджуючи капсулу, запиваючи невеликою кількістю рідини. Режим дозування залежить від виду та тяжкості захворювання і встановлюється лікарем індивідуально для кожного пацієнта.

Дорослі та діти старше 12 років.

При лікуванні виразки дванадцятипалої кишки та доброякісної виразки шлунка, у тому числі пов’язаних з прийомом НПЗЗ, зазвичай призначають по 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У більшості пацієнтів виразка дванадцятипалої кишки загоюється протягом 4 тижнів. Доброякісна виразка шлунка виліковується протягом 8 тижнів.

У тяжких або рецидивуючих випадках дозу можна збільшити до 40 мг омепразолу на добу. При довготривалому лікуванні пацієнтів з рецидивом виразки дванадцятипалої кишки в анамнезі рекомендується приймати по 20 мг омепразолу 1 раз на добу.

Для профілактики рецидиву виразки шлунка рекомендується приймати по 20 мг омепразолу 1 раз на добу. Якщо симптоми захворювання з’являються знову, дозу слід збільшити до 40 мг омепразолу на добу.

Для профілактики виникнення виразки шлунка чи дванадцятипалої кишки, гастродуоденальних ерозій та диспептичних симптомів у пацієнтів, які мають в анамнезі випадки гастродуоденальних уражень та яким необхідне лікування НПЗЗ, рекомендується приймати по 20 мг омепразолу 1 раз на добу.

Ерадикація Helicobacter pylory: омепразол призначають у добовій дозі 40 мг (по 20 мг 2 рази на день) у складі комплексної терапії за затвердженими міжнародними схемами: «потрійна» терапія при виразці дванадцятипалої кишки: протягом 1 тижня 2 рази на добу: амоксицилін 1 г і кларитроміцин 500 мг; протягом 1 тижня 2 рази на добу: кларитроміцин 250 мг і метронідазол 400 мг (або тинідазол 500 мг); протягом 1 тижня 3 рази на добу: амоксицилін 500 мг і метронідазол 400 мг.

«Подвійна» терапія при виразці дванадцятипалої кишки: протягом 2 тижнів 2 рази на добу: амоксицилін 750 мг – 1 г; протягом 2 тижнів 3 рази на добу: кларитроміцин 500 мг.

«Подвійна» терапія при виразці шлунка: протягом 2 тижнів 2 рази на добу: амоксицилін 750 мг – 1 г.

Для лікування ГЕРХ, у тому числі рефлюкс-езофагітів, рекомендується приймати по 20 мг омепразолу 1 раз на добу. Більшість пацієнтів виліковується протягом 4 тижнів. При необхідності може бути призначений повторний 4-8-тижневний курс терапії.

Пацієнтам, які страждають на рефлюкс-езофагіт, стійкий до лікування, призначають 40 мг Омепу 1 раз на добу. Загоєння слизової оболонки зазвичай відбувається протягом 8 тижнів.

Профілактика аспірації кислотного вмісту шлунка: рекомендована доза препарату – 40 мг напередодні ввечері і 40 мг за 2-6 годин перед наркозом.

Синдром Золлінгера-Еллісона: початкова доза препарату, яку застосовують одноразово вранці, становить 60 мг на добу; при необхідності добову дозу збільшують до 80-120 мг. Дозу слід підбирати індивідуально з урахуванням реакції організму. Якщо добова доза перевищує 80 мг, її необхідно розділити на 2-3 прийоми.

Кислотозалежна диспепсія: добова доза становить 10-20 мг одноразово протягом 2-4 тижнів. Якщо через 4 тижні симптоми не зникають або швидко з’являються знову, необхідно переглянути діагноз пацієнта (при необхідності прийому разової дози менше 20 мг застосовують препарат з меншим вмістом активної речовини).

Побочные реакции Осид капс. 20 мг стрип №10

З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль; запаморочення, парестезії, порушення сну, відчуття слабкості, сонливість; порушення смаку.

Психічні порушення: безсоння; тривожність, незначна дезорієнтація, депресія; агресія, галюцинації, збудження, сплутаність свідомості.

З боку травного тракту: діарея, запори, біль у животі, нудота, блювання, метеоризм, сухість у роті, стоматит, кандидоз травного тракту, відсутність апетиту, мікроскопічний коліт.

З боку гепатобіліарної системи: порушення смаку, підвищена активність печінкових ферментів; у хворих із попереднім тяжким захворюванням печінки – гепатит (у т.ч. з жовтяницею), енцефалопатія, тяжке порушення функції печінки (в т.ч. печінкова недостатність), енцефалопатія у пацієнтів із вже наявними хворобами печінки.

З боку органа зору: нечіткість зору.

З боку органа слуху та рівноваги: вертиго.

З боку скелетно-м’язової системи: артралгія, м’язова слабкість, міалгія.

З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, панцитопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, еозинофілія.

З боку шкіри та її похідних: висипання (в т.ч. бульозні) і/або свербіж, дерматит, кропив’янка; фотосенсибілізація, мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, алопеція.

Алергічні реакції: реакції гіперчутливості, такі як ангіоневротичний набряк, гарячка, бронхоспазм, анафілактичний шок.

З боку репродуктивних органів та молочної залози: імпотенція, гінекомастія.

Інші: нездужання; інтерстиціальний нефрит, периферичні набряки, посилення потовиділення, гіпонатріємія, гіпомагніємія, важка гіпомагніємія може привести до гіпокальціємії.

Передозировка Осид капс. 20 мг стрип №10

Були описані поодинокі випадки передозування – відомо про прийом разової дози 560 мг омепразолу, також наявні дані про досягнення разової дози до 2400 мг, тобто у 120 разів вище, ніж звичайна рекомендована доза. Передозування супроводжувалось наступними симптомами: нудота, блювання, запаморочення, абдомінальний біль, головний біль, діарея. Поодинокі випадки передозування супроводжувалися апатією, депресією, сплутаністю свідомості, метеоризмом та тахікардією, але всі вказані симптоми мають скороминучий характер.

Швидкість виведення препарату з організму залишається незмінною при підвищенні дози, тому потреби у спеціальному лікуванні при передозуванні немає.

Лікування: Специфічного антидоту немає. Омепразол активно зв'язується з протеїнами, тому погано піддається діалізу. У разі передозування лікування симптоматичне (промивання шлунка, підтримуюча терапія).

Применение в период беременности или кормления грудью Осид капс. 20 мг стрип №10

Застосування препарату при вагітності можливе, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. У разі необхідності застосування препарату на час лікування необхідно припинити годування груддю.