Панкалор табл. шип. 200 мг №20

діюча речовина: ацетилцистеїн;

1 таблетка шипуча містить ацетилцистеїну 200 мг;

допоміжні речовини: кислота лимона безводна, натрію гідрокарбонат, аспартам (Е 951), ароматизатор Powdarome Lemon Premium.

Лікарська форма

Таблетки шипучі.

Основні фізико-хімічні властивості: білі круглі таблетки зі скошеними краями, гладкі з обох боків, з характерним лимонним, злегка сірчаним запахом.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що застосовуються при кашлі і застудних захворюваннях. Муколітичні засоби. Код АТХ R05C B01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

N-ацетил-L-цистеїн (АЦ) чинить виражену муколітичну дію на слизовий та слизисто-гнійний секрети за рахунок деполімеризації мукопротеїнових комплексів і нуклеїнових кислот, які підвищують в’язкість склистого і гнійного компонентів мокротиння та інших секретів. Додаткові властивості: зниження індукованої гіперплазії мукоцитів, підвищення вироблення сурфактанта за рахунок стимуляції пневмоцитів типу II, стимуляція активності мукоциліарного апарату, що сприяє поліпшенню мукоциліарного кліренсу.

АЦ також чинить пряму антиоксидантну дію за рахунок наявності нуклеофільної вільної тіольної групи (SH), яка здатна безпосередньо взаємодіяти з електрофільними групами окисних радикалів. Особливо цікавий той факт, що АЦ запобігає інактивації a-1-антитрипсину — ферменту, який інгібує еластазу, гіпохлоритною кислотою (HOCl) — сильним окислювачем, що виробляється мієлопероксидазою активних фагоцитів.

Крім того, молекулярна структура АЦ дає йому можливість легко проникати через клітинні мембрани. Усередині клітини АЦ деацетилюється з утворенням L-цистеїну, незамінної амінокислоти для синтезу глютатіону. На додаток до цього АЦ, який є прекурсором глютатіону, проявляє непрямий антиоксидантний ефект. Глютатіон є високоактивним трипептидом, поширеним у різних тканинах тварин і незамінним для збереження функціональної здатності клітини і її морфологічної цілісності. Фактично він є частиною найбільш важливого внутрішньоклітинного механізму захисту від окисних радикалів, як екзо-, так і ендогенних, і деяких цитотоксичних речовин, включно з парацетамолом.

Парацетамол чинить цитотоксичну дію шляхом прогресуючого зниження вмісту глютатіону. АЦ відіграє першорядну роль у збереженні адекватних рівнів глютатіону, таким чином посилюючи клітинний захист. Внаслідок цього АЦ являє собою специфічний антидот при отруєнні парацетамолом.

У хворих на хронічне обструктивне захворювання легенів прийом 1200 мг АЦ на день протягом 6 тижнів призводив до значного підвищення об’єму вдиху і ФЖЄЛ (форсована життєва ємність легень), можливо, внаслідок зменшення захоплення повітря.

У хворих з ідіопатичним фіброзом легень (ІФЛ) застосування ацетилцистеїну перорально по 600 мг 3 рази на день протягом одного року в поєднанні зі стандартною терапією ІФЛ (преднізолон і азатіоприн) сприяло збереженню життєвої ємності легень (ЖЄЛ) і дифузної здатності легень, виміряної методом одиночного вдиху окису вуглецю.

У формі інгаляційної терапії протягом одного року АЦ сприяв зниженню інтенсивності прогресування захворювання у хворих з ІФЛ.

При застосуванні в дуже високих дозах (до 3000 мг щодня протягом 4 тижнів) хворим на муковісцидоз АЦ не чинив значної токсичної дії.

Антиоксидантна ефективність АЦ пов’язана з вираженим зниженням активності еластази в мокроті, що є найзначнішим показником функції легень у хворих на муковісцидоз. Окрім цього, на тлі лікування відзначалося зниження кількості нейтрофілів у дихальних шляхах, а також числа нейтрофілів, які активно виділяють багаті на еластазу гранули.

Фармакокінетика.

Абсорбція.

У людини після перорального прийому ацетилцистеїн повністю абсорбується. Через метаболізм в стінках кишечника та ефект першого проходження біодоступність ацетилцистеїну при пероральному прийомі дуже низька (приблизно 10 %). Для різних лікарських форм відмінностей не виявлено. У хворих із різними дихальними і серцевими захворюваннями максимальна концентрація АЦ у плазмі крові досягається через 1–3 години після прийому і залишається високою протягом 24 годин.

Розподіл.

Ацетилцистеїн розподіляється в організмі як у незміненому вигляді (20 %), так і у вигляді метаболітів (активних) (80 %), при цьому переважно він виявляється в печінці, нирках, легенях і бронхіальному секреті. Об’єм розподілу АЦ — від 0,33 до 0,47 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові становить близько 50 % через 4 години після прийому і зменшується до 20 % через 12 годин.

Метаболізм.

Після перорального прийому АЦ швидко й екстенсивно метаболізується в стінках кишечника і печінки. Утворений метаболіт, цистеїн, розглядають як активний. Далі ацетилцистеїн і цистеїн метаболізуються одним і тим же шляхом.

Виведення.

Близько 30 % дози виводиться нирками. Після прийому всередину період напіввиведення (Т_1/2) АЦ становить 6,25 (4,59–10,6) години. 

• Гіперчутливість до ацетилцистеїну або будь-якої з допоміжних речовин.
• Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, кровохаркання, легенева кровотеча.
• Фенілкетоноурія (див. розділ «Особливості застосування»).
• Дитячий вік до 2 років. Однак це не є протипоказанням до застосування при лікуванні передозування парацетамолу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Дослідження взаємодії проводилися тільки за участю дорослих.

Застосування разом з ацетилцистеїном протикашльових засобів може посилити застій мокротиння через пригнічення кашльового рефлексу.

При необхідності одночасного застосування ацетилцистеїну з пероральнии антибіотиками слід дотримуватися інтервалу в 2 години між застосуванням цих лікарських засобів. Це не стосується лоракарбефу.

Одночасне застосування ацетилцистеїну та нітрогліцерину може спричинити значну артеріальну гіпотензію та короткостроково збільшити артеріальну дилатацію. У разі необхідності одночасного застосування нітрогліцерину й ацетилцистеїну слід спостерігати за пацієнтами щодо ознак артеріальної гіпотензії та попередити їх про можливе виникнення головного болю.

Одночасне застосування ацетилцистеїну і карбамазепіну може бути причиною субтерапевтичного рівня карбамазепіну.

Активоване вугілля у високих дозах (як антидот) може знизити ефективність ацетилцистеїну.

Вплив на результати лабораторних досліджень.

Ацетилцистеїн може впливати на колориметричне дослідження саліцилатів та на визначення кетонових тіл у сечі.

Особливості щодо застосування

Пацієнти, хворі на бронхіальну астму, повинні бути під строгим контролем під час лікування через можливий розвиток бронхоспазму. У разі виникнення бронхоспазму лікування ацетилцистеїном слід негайно припинити.

Муколітичні засоби можуть викликати бронхіальну обструкцію у дітей віком до 2 років. Внаслідок фізіологічних особливостей дихальної системи у дітей цієї вікової групи здатність очищення секреції дихальних шляхів обмежена. Тому муколітичні засоби не слід застосовувати дітям віком до 2 років (див. розділ «Протипоказання»).

Потрібно з обережністю застосовувати лікарський засіб при схильності до шлунково-кишкових кровотеч (варикозне розширення вен стравоходу, пептична виразка), оскільки пероральний прийом ацетилцистеїну може викликати блювання.

Рекомендується з обережністю приймати препарат пацієнтам із виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, особливо у разі супутнього прийому інших лікарських засобів, що подразнюють слизову оболонку шлунка.

Пацієнтам із захворюваннями печінки або нирок ацетилцистеїн слід призначати з обережністю для уникнення накопичення азотовмісних речовин в організмі.

Дуже рідко повідомлялося про тяжкі шкірні реакції, такі як синдром Стівенса — Джонсона та синдром Лаєлла, у зв’язку з застосуванням ацетилцистеїну. При появі нових змін шкіри та слизових оболонок лікування ацетилцистеїном потрібно негайно припинити.

Ацетилцистеїн впливає на метаболізм гістаміну, тому не слід призначати довготривалу терапію пацієнтам з непереносністю гістаміну, оскільки це може призвести до появи симптомів непереносності (головний біль, вазомоторний риніт, свербіж).

Застосування ацетилцистеїну, головним чином на початку лікування, може спричинити розрідження бронхіального секрету і збільшити його об’єм. Якщо пацієнт не здатний ефективно відкашлювати мокротиння, потрібно виконати постуральний дренаж і бронхоаспірацію.

Допоміжні речовини. Лікарський засіб містить аспартам, який є похідною фенілаланіну, що небезпечно для хворих на фенілкетонурію (див. розділ «Протипоказання»).

Цей лікарський засіб містить 5,95 ммоль (або 136, 9 мг) / дозу натрію. Слід бути обережним при застосуванні пацієнтам, які дотримуються натрієвої дієти.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Немає підтвердження, що ацетилцистеїн впливає на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. Однак пацієнти повинні бути поінформовані про те, що через рідкісні побічні ефекти, такі як сонливість або нудота, ацетилцистеїн може знизити їхню здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.

Несумісність

При розчиненні ацетилцистеїну потрібно користуватися скляним посудом, уникати контакту з металевими та гумовими поверхнями.

Не рекомендується розчинення в одній склянці ацетилцистеїну з іншими препаратами.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 ºС в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 2 таблетки у блістері, по 10 блістерів у картонній упаковці.

Категорія відпуску

Без рецепта.