Прокарбазин капсулы по 50 мг №50 (10х5)

Напрод Лайф Саінсис Пвт. Лтд, для "М-Інвест Лтд", Індія/Кіпр

Инструкция для Прокарбазин капсулы по 50 мг №50 (10х5):

Состав Противопоказания Побочные реакции В период беременности Регистрационные данные

Показания Способ применения и дозы Передозировка Условия хранения Рекомендуемые аналоги

Инструкция указана для Прокарбазин капсулы по 50 мг №50 (10х5)

Состав

Діюча речовина: 1 капсула містить прокарбазину гідро хлориду, еквівалентного прокарбазину 50 мг;

допоміжна речовина: маніт (Е 421).

Лікарська форма

Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули кремового кольору, що містять білий порошок.

Фармакотерапевтична група.

Антинеопластичні засоби. Алкілуючі засоби.

Код АТС L01X B01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Протипухлинний (цитостатичний) препарат, алкілуюча сполука (групи метилгідразинів). Порушує процеси транс метилування: перенесення метильних радикалів з метіоніну на транспортну РНК (т-РНК). Відсутність нормально функціонуючої т-РНК сприяє порушенню синтезу ДНК, РНК і білків. Важливим компонентом у механізмі дії є утворення перекису водню (результат аутооксигенації). Перекис водню при взаємодії із сульфгідрильними групами тканинних білків сприяє більш щільній спіралізації молекули ДНК і погіршенню процесів транскрипції. Блокує активність МАО, чим викликає накопичення тираміну і, як наслідок, збільшення вмісту норепінефрину у закінченнях симпатичної нервової системи і підвищення АТ.

Фармакокінетика.

Швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту, проникає у спинномозкову рідину. Максимальна концентрація (Cmax) – через 30-60 хв. Піддається біо трансформації у печінці з утворенням активних метаболітів. Період напів виведення (Т1/2) – 10 хв. 70% екскретується нирками, менше 5% – у незмінному стані і легенями – у вигляді метану і вуглекислого газу.

Показания Прокарбазин капсулы по 50 мг №50 (10х5)

Лімфогранулематоз (хвороба Ходжкіна), неходж кінські лімфоми, макроглобулінемія Вальденстрема, хвороба Брилла-Сіммерса, ретикулосаркома, хронічний лімфолейкоз, злоякісні пухлини головного мозку (нейробластома і медулобластома).

Противопоказания Прокарбазин капсулы по 50 мг №50 (10х5)

Підвищена чутливість до прокарбазину або до будь-якої з допоміжних речовин;
вагітність, період годування груддю;
дитячий вік до 6 років;
лейкопенія та/або тромбоцит опенія;
тяжка печінкова та ниркова недостатність;
феохромоцитома.

Особливості застосування

Лікування Прокарбазином проводять під наглядом лікаря, який має досвід застосування протипухлинних препаратів. Початок курсу лікування проводять тільки в умовах стаціонару.

Призначають з обережністю: при аритміях та інших серцево-судинних захворюваннях, цукровому діабеті, гіпертиреозі, судинних захворюваннях головного мозку, параної дальній шизофренії та інших станах, що супроводжуються підвищеною збудливістю, епілепсії, алкоголізмі, вітряній віспі, оперізуючому лишаї, інших системних інфекціях, хронічних вірусних захворюваннях, симпатектомії в анамнезі, при передуванні цитотоксичної або променевої терапії, в осіб літнього віку.

Під час та після закінчення терапії Прокарбазином потрібен ретельний контроль гематологічних (до початку лікування, потім 1 раз у 3-4 дні) і біохімічних (до початку лікування, потім 1 раз на тиждень) показників крові.

При появі порушень з боку центральної нервової системи (парестезії, периферичної нейропатії, сплутаності свідомості), лейкопенії (<4х 106/л), тромбоцит опенії (<100х 109/л), алергічних реакцій, стоматиту, діареї, підвищеної кровоточивості – лікування Прокарбазином слід негайно припинити. Відновити лікування у підтримуючих дозах можна лише після відновлення рівнів лейкоцитів та тромбоцитів.

Не слід застосовувати для лікування не злоякісних захворювань.

Особливі заходи безпеки.

Під час лікування забороняється вживати алкогольні напої, снодійні засоби (барбітурати, бензодіазепіни) і симпатоміметичні засоби. Із раціону слід виключити продукти з підвищеним вмістом тираміну (витримані сири, вино, пиво, дріжджові/білкові екстракти, йогурт, банани).

Чоловікам та жінкам дітородного віку під час лікування Прокарбазином і, як мінімум, протягом 3 місяців після слід застосовувати надійні методи контрацепції.

Неушкоджені капсули несуть мінімальний ризик для навколишнього середовища. Як і з іншими цитостатиками, необхідно уникати контактів з препаратом при ушкодженні оболонки капсул (особливо вагітним). Утилізація використаного матеріалу проводиться методом спалювання.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

У період лікування слід утримуватися від керування транспортними засобами та виконання роботи, що потребує підвищеної уваги та швидкої реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При попередньому (одночасному) лікуванні цитостатиками або при застосуванні променевої терапії підсилюється кістково-мозкова супресія.

Підвищує активність симпатоміметиків, барбітуратів, антигістамінних, наркотичних, гіпотензивних лікарських засобів, трициклічних антидепресантів і фенотіазину. Потенціює дію гіпоглікемічних засобів і проти судомних лікарських засобів. Неспецифічні протизапальні засоби підвищують ризик кровотеч.

Діти. Протипоказане застосування дітям віком до 6 років.

Способ применения и дозы Прокарбазин капсулы по 50 мг №50 (10х5)

Внутрішньо, після їжі.

Моно терапія.

Починаючи з малих доз і поступово збільшуючи їх до найвищої добової (250 -300 мг): 1-й день – 50 мг, 2-й – 100 мг, 3-й – 150 мг, 4-й – 200 мг, 5-й – 250 мг, 6-й і наступні дні – 250–300 мг. При виникненні лейкопенії або тромбоцит опенії прийом треба тимчасово припинити. Після відновлення нормального вмісту лейкоцитів і тромбоцитів можна знову призначити підтримуючі дози (50–150 мг на добу). Призначають препарат в 1-2-3 прийоми щоденно. Загальна доза на курс лікування становить 4-7 г.

Комбінована терапія. У складі цитостатичних схем 100 мг/м² на добу протягом 10–14 днів. Дорослим: по 2–4 мг/кг на добу одноразово або розділити на декілька прийомів і прийняти протягом першого тижня. Потім переходять на дозу із розрахунку 4–6 мг/кг і проводять терапію до появи ознак насичення – поява лейкопенії і тромбоцит опенії, після чого призначають підтримуючу дозу із розрахунку 1–2 мг/кг на добу.

Дітям старше 6 років: по 100 мг/м2 на добу (приблизно 50 мг).

Побочные реакции Прокарбазин капсулы по 50 мг №50 (10х5)

P боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, тахікардія, зомління.

З боку нервової системи: нейропатія, ністагм, гіпорефлексія, епілепсія, головний біль, парестезія, периферична нейропатія, запаморочення, депресія, гіпоманіакальні та маніакальні стани, судоми, нечітка вимова, сонливість, млявість, слабкість, втомлюваність, безсоння, галюцинації, крововилив у мозок , відчуття страху, тривожність, атаксія, замішання, кошмари, кома.

З боку шкіри та її похідних: дерматит, свербіж, кропив’янка, облисіння, герпес, гіперпігментація, висип.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: погіршення функції печінки, жовтуха, стоматит, анорексія, втрата апетиту, нудота, блювання (рідко – з кров’ю), діарея, мелена, сухість у роті, дисфагія, болі у животі, запори.

З боку сечостатевих органів: аменорея, азооспермія, гематурія, часте сечовипускання, нічне сечовипускання.

З боку органів кровотворення: пригнічення функцій кісткового мозку, лейкопенія, тромбоцит опенія, панцитемія, еозинофілі я, гемолітична анемія, петехії, кровотечі та крововиливи.

З боку органів зору: крововилив у сітківку, світлобоязнь, двоїння в очах, набряк диску зорового нерва, неможливість фокусувати зір.

З боку органів дихання: пневмоніти, плевральний випіт, кашель.

Інші: ризик розвитку вторинних злоякісних пухлин, гостра лейкоцитарна лейкемія, рак легень, генералізовані алергічні реакції, гінекомастія в препубертантному та ранньому пубертантному періоді у хлопчиків, підвищення температури тіла, ангіо невротичний набряк, гарячка, озноб, підвищене потовиділення, хрипота, послаблення слуху, приєднання інфекцій.

Передозировка Прокарбазин капсулы по 50 мг №50 (10х5)

Cимптоми: нудота, блювання, запаморочення, галюцинації, депресія, судоми, рідко - артеріальна гіпотензія і тахікардія.

Лікування: промивання шлунка з подальшим прийомом суспензії активованого вугілля (при перших симптомах); повільне внутрішньо венне введення діазепаму (при симптомах стимуляції ЦНС) і розведеного розчину судинозвужувального препарату (при артеріальній гіпотензії і судинній недостатності). При гіпертонічних кризах – відміна Прокарбазину, внутрішньо венне повільне введение фентоламіну в дозі 5 мг (для швидкого зниження артеріального тиску).