Рапира 600 порошок д/ор. р-ра по 600 мг/3 г в саше №10

Кашель є захисною реакцією організму, спрямованою на очищення дихальних шляхів від скупчення секрету і подразнюючих речовин. Приєднання бактеріальних збудників викликає запальний процес слизової оболонки бронхів, в'язкість секрету підвищується, що призводить до погіршення перебігу захворювання. Застосування відхаркувальних і муколітичних засобів є важливим компонентом терапії захворювань органів верхніх дихальних шляхів з утворенням густого секрету.

Рапіра - лікарський муколітичний засіб, діючою речовиною якого є ацетилцистеїн.

Ацетилцистеїн має відхаркувальну, детоксикуючу і антиоксидантну дію. Препарат має дозозалежний ефект, приводячи до зміни консистенції і зниження еластичності мокротиння. У клінічну практику в якості муколітикіа впроваджений з 60-х років XX століття.

Молекула ацетилцистеїну є похідним амінокислоти цистеїну. Унікальність субстанції полягає в прямому впливі на структуру мокротиння. Ацетилцистеїн знижує в'язкість за допомогою розриву дисульфідних зв'язків мукополісахаридів, покращує виведення і збільшує кількість виділеного мокротиння будь-якого виду - слизового, гнійного, слизисто-гнійного. За рахунок пригнічення утворення вільних радикалів реалізується слабкий протизапальний ефект.

Ацетилцистеїн виступає як антидот при отруєнні парацетамолом. Важливу роль в цьому випадку грає гепатозахисна дія, яке реалізується за рахунок підвищення вмісту в печінці цистеїну для синтезу глутатіону.

Рапіра випускається фармацевтичною компанією ПАТ «Фармак» у вигляді порошку для внутрішнього застосування у трьох дозуваннях - 100 мг, 200 мг або 600 мг ацетилцистеїну в одній дозі. Це дозволяє застосовувати препарат для різних вікових груп, а також вибрати кратність застосування лікарського засобу.

Рапіра характеризується досить високою клінічною ефективністю і безпекою застосування. Побічні реакції виникають рідко. Пацієнтам з патологією шлунково-кишкового тракту слід з обережністю приймати препарат Рапіра, так як діюча речовина подразнює слизову оболонку шлунка.

Необхідно проконсультуватися з лікарем перед початком використання лікарського препарату. Своєчасне звернення до медичного закладу дозволить уникнути ускладнень і індивідуалізувати терапію.

Діюча речовина:	1 саше
ацетилцистеїн	600 мг
Допоміжні речовини: сорбіт (Е 420), аспартам (Е 951), рибофлавін (Е 101), ароматизатор із запахом апельсину.

Лікарська форма

Порошок для орального розчину.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок світло-жовтого кольору з кремовим відтінком, без сторонніх механічних включень з характерним апельсиновим, злегка сірчаним запахом.

Фармакотерапевтична група

Муколітичні засоби.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

N-ацетил-L-цистеїн (АЦ) чинить виражену муколітичну дію на слизовий і слизисто-гнійний секрети за рахунок деполімеризації мукопротеїнових комплексів і нуклеїнових кислот, які надають в’язкості гіаліновому і гнійному компонентам мокротиння та іншим секретам. Додаткові властивості: зниження індукованої гіперплазії мукоцитів, підвищення вироблення сурфактанта за рахунок стимуляції пневмоцитів типу II, стимуляція активності мукоциліарного апарату, що сприяє поліпшенню мукоциліарного кліренсу.

N-ацетил-L-цистеїн також чинить пряму антиоксидантну дію за рахунок наявності нуклеофільної вільної тіольної групи (SH), яка здатна безпосередньо взаємодіяти з електрофільними групами окисних радикалів. АЦ запобігає інактивації a-1-антитрипсину − ферменту, який інгібує еластазу, хлорноватистою кислотою (HOCl) − сильним окиснювачем, що виробляється мієлопероксидазою активних фагоцитів.

Крім того, молекулярна структура АЦ дає йому можливість легко проникати через клітинні мембрани. Усередині клітини АЦ деацетилюється з утворенням L-цистеїну, незамінної амінокислоти для синтезу глутатіону. На додаток до цього АЦ, який є прекурсором глутатіону, чинить непрямий антиоксидантний ефект. Глутатіон є високоактивним трипептидом, поширеним в різних тканинах тварин і незамінним для збереження функціональної здатності клітини і її морфологічної цілісності. Фактично він є частиною найбільш важливого внутрішньоклітинного механізму захисту від окисних радикалів, як екзо-, так і ендогенних, і деяких цитотоксичних речовин, включаючи парацетамол.

Парацетамол чинить цитотоксичну дію шляхом прогресуючого зниження вмісту глутатіону. АЦ відіграє першорядну роль у збереженні адекватних рівнів глутатiону, таким чином, посилюючи клітинний захист. Внаслідок цього АЦ являє собою специфічний антидот при отруєнні парацетамолом.

У хворих на ХОЗЛ прийом 1200 мг АЦ на день протягом 6 тижнів призводив до значного підвищення об’єму вдиху і форсованої життєвої ємності легень (ФЖЄЛ), можливо, внаслідок зменшення повітряного захоплення.

У хворих з ідіопатичним фіброзом легенiв (ІФЛ) застосування ацетилцистеїну перорально по 600 мг 3 рази на день протягом одного року в поєднанні зі стандартною терапією ІФЛ (преднізолон і азатіоприн) сприяло збереженню життєвої ємності легень (ЖЄЛ) і дифузної здатності легень, виміряної методом одиночного вдиху окису вуглецю.

У формі інгаляційної терапії протягом одного року АЦ сприяв зниженню інтенсивності прогресування захворювання у хворих з ІФЛ.

При застосуванні в дуже високих дозах (до 3000 мг щодня протягом 4 тижнів) хворим на муковісцидоз АЦ не чинив значної токсичної дії.

Антиоксидантна ефективність АЦ пов’язана з вираженим зниженням активності еластази в мокроті, що є найзначнішим показником функції легенiв у хворих на муковісцидоз. Окрім цього, на тлі лікування відзначалося зниження кількості нейтрофілів в дихальних шляхах, а також числа нейтрофілів, які активно виділяють багаті еластазою гранули.

Фармакокінетика.

Абсорбція

У людини після перорального прийому ацетилцистеїн повністю абсорбується. Через метаболізм в стінках кишечнику і ефект першого проходження біодоступність ацетилцистеїну при пероральному прийомі дуже низька (приблизно 10 %). Для різних лікарських форм відмінностей не виявлено. У хворих з різними дихальними і серцевими захворюваннями максимальна концентрація АЦ в плазмі крові досягається через 1–3 години після прийому і залишається високою протягом 24 годин.

Розподіл

Ацетилцистеїн розподіляється в організмі як у незміненому вигляді (20 %), так і у вигляді метаболітів (активних) (80 %), при цьому переважно він виявляється в печінці, нирках, легенях і бронхіальному секреті. Об’єм розподілу АЦ від 0,33 до 0,47 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові становить близько 50 % через 4 години після прийому і зменшується до 20 % через 12 годин.

Метаболізм і виведення

Після перорального прийому АЦ швидко і екстенсивно метаболізується в стінках кишечнику і печінки. Утворений метаболіт, цистеїн, розглядають як активний. Далі ацетилцистеїн і цистеїн метаболізуються одним і тим же шляхом. Близько 30 % дози виводиться нирками. Т_1/2 АЦ становить 6,25 години.

Лікування гострих та хронічних захворювань бронхолегеневої системи, що супроводжуються підвищеним утворенням мокротиння.

Передозування парацетамолом.

Відома гіперчутливість до ацетилцистеїну або будь-якої з допоміжних речовин.

Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, кровохаркання, легенева кровотеча.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Дослідження взаємодії проводилися тільки за участю дорослих.

Застосування разом з ацетилцистеїном протикашльових засобів може посилити застій мокротиння через пригнічення кашльового рефлексу.

Активоване вугілля знижує ефективність ацетилцистеїну.

При одночасному застосуванні з такими антибіотиками, як тетрацикліни (за винятком доксицикліну), ампіцилін, амфотерицин В, цефалоспорини, аміноглікозиди, можлива їх взаємодія з тіоловою групою ацетилцистеїну, що призводить до зниження активності обох препаратів. Тому інтервал між прийомом цих препаратів має становити не менше 2 годин. Це не стосується цефіксиму та лоракарбефу.

При одночасному прийомі нітрогліцерину і ацетилцистеїну виявлені значні гіпотензія і розширення скроневої артерії. При необхідності одночасного застосування нітрогліцерину і ацетилцистеїну у пацієнтів слід контролювати гіпотензію, яка може мати важкий характер, і слід попередити їх про можливість виникнення головних болів.

Ацетилцистеїн може бути донором цистеїну та підвищувати рівень глутатіону, який сприяє детоксикації вільних радикалів кисню та певних токсичних речовин в організмі.

Вплив на лабораторні дослідження

Ацетилцистеїн може впливати на колориметричне дослідження саліцилатів та на визначення кетонових тіл в сечi.

Особливості щодо застосування

Пацієнти, хворi на бронхіальну астму, повинні знаходитися під строгим контролем під час лікування через можливий розвиток бронхоспазму. У разі виникнення бронхоспазму лікування ацетилцистеїном слід негайно припинити.

Рекомендується з обережністю приймати препарат пацієнтам із виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, особливо у разі супутнього прийому iнших лікарських засобів, що подразнюють слизову оболонку шлунка.

Пацієнтам із захворюваннями печінки або нирок ацетилцистеїн слід призначати з обережністю для уникнення накопичення азотовмісних речовин в організмі.

Ацетилцистеїн впливає на метаболізм гістаміну, тому не слід призначати довготривалу терапію пацієнтам з непереносимістю гістаміну, оскільки це може призвести до появи симптомів непереносимості (головний біль, вазомоторний риніт, свербіж).

Застосування ацетилцистеїну, головним чином на початку лікування, може спричинити розрідження бронхіального секрету і збільшити його об’єм. Якщо пацієнт не здатний ефективно відкашлювати мокротиння, необхідні постуральний дренаж і бронхоаспірація.

Легкий сірчаний запах не є ознакою зміни препарату, а є специфічним для дiючої речовини.

Муколітичні засоби можуть викликати бронхіальну обструкцію у дітей віком до 2 років. Внаслідок фізіологічних особливостей дихальної системи у дітей цієї вікової групи здатність очищення секреції дихальних шляхів обмежена. Тому муколiтики не слід застосовувати дітям віком до 2 років.

Рапіра 600 містить аспартам, джерело фенілаланіну. Це необхідно враховувати пацієнтам з фенілкетонурією.

Лікарський засіб мiстить сорбiтол, тому пацiєнтам зi спадковою непереносимiстю фруктози цей препарат приймати не слiд.

Несумісність.

При розчиненні ацетилцистеїну необхідно користуватися скляним посудом, уникати контакту з металевими та гумовими поверхнями.

Не рекомендується розчинення в одній склянці ацетилцистеїну з iншими препаратами.

Дорослi та діти віком від 12 років

• 1 саше 600 мг розчинити у 1/3 склянки води та приймати 1 раз на добу.

Тривалість курсу лікування визначає лікар індивідуально, залежно від характеру захворювання (гостре або хронічне).

Передозування парацетамолом

У перші 10 годин після прийому токсичної речовини якнайшвидше приймають Рапіру 600 з розрахунку 140 мг/кг, далі – з розрахунку 70 мг/кг кожні 4 години протягом 1–3 днів.

Рапіру 600 необхідно прийняти без зволікання, відразу ж після приготування розчину.

Діти

Застосовувати дітям вiком вiд 2 років.

Далі представлені небажані реакції після застосування ацетилцистеїну для прийому всередину.

Клас систем органів	Побічні реакцiї
	Нечасто (≥1/1000–<1/100)	Рiдко (≥1/10000–<1/1000)	Дуже рiдко (<1/10000)	Невiдомо
З боку імунної системи	Гіперчутливість	?	Анафілактичний шок, анафілактичні/анафілактоїдні реакції	?
З боку крові та лімфатичної системи	?	?	?	Анемія
З боку нервової системи	Головний біль	?	?	?
З боку органів слуху та лабіринту	Дзвін у вухах	?	?	?
З боку дихальної системи	?	?	?	Ринорея
З боку серця	Тахікардія	?	?	?
З боку судин	?	?	Геморагії	?
З боку органів грудної клітки та середостіння	?	Бронхоспазм, диспное	?	?
З боку шлунково-кишкового тракту	Блювання, діарея, стоматити, абдомінальний біль, нудота	Диспепсія	?	Неприємний запах з рота
З боку шкіри і підшкірних тканин	Кропив’янка, висипання, набряк Квiнке, свербіж	?	?	Екзема
Загальні розлади та порушення у місці введення	Гіпертермія	?	?	Набряк обличчя
Дослідження	Зниження артеріального тиску	?	?	?

У дуже рідкісних випадках у зв’язку з прийомом ацетилцистеїну повідомлялося про тяжкі шкірні реакції, такі як, наприклад, синдром Стівенса – Джонсона і синдром Лайєлла. У більшості випадків як мінімум ще один лікарський засіб може з більшою ймовірністю бути причиною появи шкірно-слизового синдрому. Тому, при появі будь-яких нових змін на шкірі або слизових оболонках потрібно звернутися до лікаря і негайно відмінити прийом ацетилцистеїну.

Відмічалися випадки зниження агрегації тромбоцитів, але клінічне значення цього не визначено.

Немає даних про випадки передозування лiкарських форм ацетилцистеїну, призначених для прийому внутрішньо.

Добровольці приймали 11,6 г ацетилцистеїну на день протягом трьох місяців без виникнення будь-яких серйозних побічних ефектів.

Ацетилцистеїн при застосуванні у дозі 500 мг/кг/день не викликає передозування.

Симптоми.

Передозування може проявлятися шлунково-кишковими симптомами, такими як нудота, блювання і діарея.

Лікування.

Специфічного антидоту при отруєннi ацетилцистеїном немає, терапiя симптоматична.

Вагітність

Клінічні дані про застосування ацетилцистеїну вагітним жінкам обмежені. Дослідження на тваринах не виявили прямих чи непрямих негативних впливів на вагітність, ембріо-фетальний розвиток, пологи та постнатальний розвиток.

Годування груддю

Інформація про проникнення в грудне молоко відсутня.

Приймати препарат під час вагітності та годування груддю слід тільки після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Немає підтвердження, що ацетилцистеїн впливає на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

2 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Упаковка

Порошок для орального розчину по 600 мг/3 г у саше. По 6 або 10 саше у пачці з картону.

Категорія відпуску

Без рецепта.

Производитель: Фармак, ПАТ, м.Київ, Україна

Фарм. группа: Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Ацетилцистеин.

Регистрация: UA/16428/01/03 21.11.2017-21.11.2022

МНН: Ацетилцистеїн

Код АТХ:

(R) Лекарственные средства для лечения заболеваний дыхательной системы

(R05) Препараты, применяемые при кашле и простудных заболеваниях

(R05C) Отхаркивающие препараты (исключая комбинации с противокашлевыми препаратами)

(R05CB) Муколитики

(R05CB01) Ацетилцистеин