Ванко пор. д/п ин. р-ра 500 мг фл. №10

діюча речовина: ванкоміцину гідрохлорид;

1 флакон містить ванкоміцину гідрохлориду у перерахуванні на ванкоміцин 500 мг.

Лікарська форма

Порошок для розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група

Глікопептидний антибіотик. Код АТС J01Х A01.

Лікування інфекцій, спричинених грампозитивними мікроорганізмами, які є чутливими до препарату, а також пацієнтів з алергією до пеніцилінів і цефалоспоринів в анамнезі:

• ендокардит;
• сепсис;
• остеомієліт;
• інфекції центральної нервової системи;
• інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (пневмонія);
• інфекції шкіри та м’яких тканин;
• стафілококовий ентероколіт (для застосування внутрішньо);
• псевдомембранозний коліт (для застосування внутрішньо).

Запобігання ендокардиту у пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніцилінових антибіотиків, інфекцій після хірургічних процедур у порожнині рота і ЛОР-органів.

Підвищена чутливість до ванкоміцину.

Ванкоміцин застосовують для внутрішньовенного введення при лікуванні загрозливих для життя інфекцій. У жодному разі ванкоміцин не можна вводити у вигляді болюсної ін’єкції або внутрішньом’язово через болючість та можливий некроз у місці введення.

Реакції на введення препарату можуть залежати як від концентрації розчину, що вводиться, так і від швидкості його введення. Для лікування дорослих рекомендується, щоб концентрація при введенні не перевищувала 5 мг/мл та швидкість введення не перевищувала 10 мг/хв. Окремим хворим, яким необхідно обмежувати кількість введеної рідини, можна вводити препарат з концентрацією до 10 мг/мл, але швидкість введення не має перевищувати 10 мг/хв. Висока концентрація збільшує ризик виникнення побічних реакцій на введення препарату.

Дорослі та діти старше 12 років Звичайна доза для внутрішньовенного введення становить 2 г на добу: по 500 мг кожні 6 годин або по 1 г кожні 12 годин. Розчин слід вводити протягом не менше 60 хв. Діти Новонароджені віком до 7 днів: початкова доза становить 15 мг/кг, потім 10 мг/кг кожні 12 годин. Новонароджені віком від 7 днів до 1 місяця: початкова доза становить 15 мг/кг, потім 10 мг/кг кожні 8 годин. Діти віком від 1 місяця до 12 років: 40 мг/кг на добу, розподілені на окремі дози (10 мг/кг), які вводяться кожні 6 годин. Концентрація приготовленого розчину ванкоміцину для дітей не має перевищувати 2,5-5,0 мг/мл. Розчин слід вводити протягом не менше 60 хв. Максимальна разова доза для дітей становить 15 мг/кг, максимальна добова доза – 60 мг/кг, яка не має перевищувати добову дозу для дорослих, що становить 2 г. Пацієнти літнього віку: можлива потреба у зниженні дози внаслідок зумовленого віком зниження ниркової функції. Пацієнти з надмірною масою тіла: можлива потреба у коригуванні стандартної добової дози. Пацієнти з печінковою недостатністю: не потребують коригування добової дози. Пацієнти з порушеннями функцій нирок: слід відкоригувати дозування відповідно до кліренсу креатиніну за нижченаведеною таблицею 1. Таблиця 1.   Кліренс креатиніну (мл/хв) Доза ванкоміцину (мг/добу) 100 1545 90 1390 80 1235 70 1080 60 925 50 770 40 620 30 465 20 310 10 155 Початкова доза препарату має становити 15 мг/кг маси тіла навіть для пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та помірного ступеня. При анурії початкова доза ванкоміцину 15 мг/кг маси тіла призначається до досягнення терапевтичної сироваткової концентрації. Підтримуюча доза становить 1,9 мг/кг/добу. Для пацієнтів зі значною нирковою недостатністю рекомендується призначати підтримуючу дозу 250-1000 мг з перервою у кілька днів, а не щоденно. Режим дозування при проведенні гемодіалізу Для пацієнтів, які перебувають на діалізі, доза насичення становить 1000 мг, підтримуюча доза – 1000 мг препарату кожні 7-10 днів. При застосуванні полісульфонових мембран для проведення гемодіалізу необхідне збільшення підтримуючої дози ванкоміцину. Вміст креатиніну у сироватці крові має бути постійним показником функції нирок. Рекомендується аналізувати сироваткові концентрації ванкоміцину 2-3 рази на тиждень. Їх слід вимірювати на другий день терапії безпосередньо перед введенням наступної дози та через 1 годину після завершення інфузії. Терапевтична концентрація ванкоміцину має становити 30-40 мг/л (максимум 50 мг/л) через 1 годину після завершення інфузії, мінімальна концентрація (перед наступним введенням) – 5-10 мг/л. У разі перевищення зазначених показників рекомендується перегляд дозування. Тривалість терапії залежить від ступеня важкості інфекційного захворювання та від швидкості знищення збудника захворювання. Приготування розчину Розвести вміст флакона по 500 мг у 10 мл стерильної води для ін’єкцій; концентрація отриманого розчину становить 50 мг/мл. Потрібне подальше розведення: до розчину, що містить 500 мг ванкоміцину, слід додати щонайменше 100 мл 0,9 % розчину натрію хлориду для ін’єкцій або 5 % розчину глюкози для ін’єкцій. Кінцева концентрація отриманого розчину ванкоміцину не має перевищувати 5 мг/мл. Стабільність розчинів Відновлені розчини (після розведення водою для ін’єкцій) стабільні 24 години при температурі 25 °С та 96 годин при температурі 2-8 °С. Після подальшого розведення 5 % розчином глюкози для ін’єкцій або 0,9 % розчином натрію хлориду для ін’єкцій отримані розчини можна зберігати у холодильнику при температурі 2-8 °С протягом 48 годин, при температурі 25 °С – протягом 24 годин. Перед застосуванням розведеного розчину слід переконатися, що відсутній осад або зміна кольору. Використанню підлягає лише прозорий безбарвний розчин без осаду. Введення внутрішньо Ванкоміцин погано всмоктується після перорального застосування, тому його можна призначати цим способом тільки для лікування стафілококового ентероколіту та псевдомембранозного коліту, спричиненого Clostridium difficile. Розчин для застосування внутрішньо готують додаванням до вмісту флакона ванкоміцину по 500 мг 30 мл води. Отриманий розчин можна застосовувати перорально або вводити через назальний зонд. Для поліпшення смаку до розчину можна додати солодкий сироп зі смаковими добавками. Дорослі: звичайна добова доза становить 500-1000 мг, розподілених на 3-4 прийоми, протягом 7-10 днів. Максимальна добова доза не має перевищувати 2 г. Діти: звичайна добова доза становить 40 мг/кг маси тіла, розподілених на 3-4 прийоми, протягом 7-10 днів. Максимальна добова доза не має перевищувати 2 г.

Побічні реакції класифіковані за органами і системами та частотою їх виникнення: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), рідко (> 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (не може бути оцінена за наявними даними).

Найпоширенішими побічними реакціями є флебіт та псевдоалергічні реакції, зумовлені швидким внутрішньовенним введенням ванкоміцину.

З боку крові та лімфатичної системи: рідко – нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, еозинофілія.

З боку імунної системи: рідко – анафілактичні реакції, реакції підвищеної чутливості.

З боку органів слуху: нечасто – тимчасове зниження гостроти слуху, рідко – шум або дзвін у вухах, вертиго. Ототоксичний вплив спостерігався найчастіше при застосуванні препарату у високих дозах або при одночасному введенні з іншими лікарськими засобами ототоксичної дії та при знижених функціях нирок чи ушкодженнях слуху.

З боку серцево-судинної системи: часто – артеріальна гіпотензія, тромбофлебіт; рідко – васкуліт; дуже рідко – зупинка серця (ці симптоми переважно пов’язані зі швидкою інфузією препарату).

З боку дихальної системи: часто – диспное, задишка.

З боку травного тракту: рідко – нудота, блювання, пронос; дуже рідко – псевдомембранозний коліт.

З боку шкіри та підшкірної тканини: часто – екзантема та запалення слизових оболонок, свербіж, кропив’янка; дуже рідко ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, IgA-бульозний дерматит, токсичний епідермальний некроліз.

З боку нирок та сечовидільної системи: часто – ниркова недостатність, проявами якої є збільшення сироваткової концентрації креатиніну та сечовини; рідко – інтерстиціальний нефрит (особливо при одночасному застосуванні аміноглікозидів або з дисфункцією нирок в анамнезі), гостра ниркова недостатність.

Загальні порушення та реакції у місці введення: часто – почервоніння верхньої частини тіла та обличчя, біль та спазми м’язів грудей та спини; рідко – медикаментозна лихоманка, озноб, ріст нечутливих мікроорганізмів або грибів, медикаментозний висип з езонифілією та системними синдромами (DRESS-синдром), свистяче дихання, запалення і свербіж у місці введення; дуже рідко – тяжка сльозотеча, інколи тривалістю до 10 годин. Після швидкої інфузії можлива анафілактична реакція. Ці реакції зазвичай зникають за 20 хвилин, але можуть спостерігатися протягом кількох годин. При повільному введенні препарату такі реакції практично не зустрічаються. При неправильному введенні (не внутрішньовенному) у місці введення може виникнути біль, запалення, подразнення та некроз тканин.

При передозуванні можливе посилення побічних ефектів.

Рекомендується лікування, спрямоване на підтримання адекватної клубочкової фільтрації. Ванкоміцин погано виводиться шляхом діалізу. Гемофільтрація та гемодіаліз із застосуванням полісульфонових мембран може збільшувати кліренс ванкоміцину та зменшувати його кількість у крові. Специфічний антидот невідомий.

Немає даних щодо безпечності застосування препарату у період вагітності. Застосування ванкоміцину у І триместрі вагітності протипоказане. Призначення ванкоміцину у II та III триместрах вагітності можливе лише за життєвими показаннями, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, при цьому необхідно контролювати концентрацію ванкоміцину у сироватці крові.

Препарат проникає у грудне молоко, тому годування груддю під час лікування препаратом необхідно припинити.

Діти

Застосовують дітям від народження.

Особливості застосування

Швидке введення препарату у формі болюсної ін’єкції (протягом кількох хвилин) може спричинити значну артеріальну гіпотензію, включаючи шок, зрідка із зупинкою серця. Ванкоміцин слід застосовувати тільки внутрішньовенно через небезпеку розвитку некрозу м’яких тканин.

Для запобігання розвитку побічних реакцій розчин ванкоміцину слід вводити протягом щонайменше 60 хв. Ризик виникнення тромбофлебіту може бути зменшений за рахунок повільного введення розведеного (2,5-5 мг/мл) розчину та зміни місця введення препарату. При лікуванні ванкоміцином існує ризик розвитку ототоксичного ефекту, тому препарат слід з обережністю застосовувати хворим з уже порушеним слухом або під час супутнього застосування інших ототоксичних препаратів, таких як аміноглікозиди.

Ванкоміцин слід з обережністю застосовувати пацієнтам з нирковою недостатністю або порушенням ниркової функції з огляду на ризик виникнення ототоксичності при високій концентрації препарату у сироватці крові та тривалому застосуванні.

Тривале застосування ванкоміцину може призвести до розвитку резистентних мікроорганізмів та грибів. Можливий розвиток псевдомембранозного коліту, спричиненого Clostridium difficile.

При тривалому лікуванні ванкоміцином слід періодично контролювати показники крові, сечі, функцію нирок та печінки.

Частота ускладнень, пов’язаних з інфузією (включаючи артеріальну гіпотензію, припливи, гіперемію, кропив’янку та свербіж), зростає при супутньому введенні анестетиків, тому анестезію рекомендовано розпочинати після завершення інфузії ванкоміцину.

З особливою обережністю слід застосовувати ванкоміцин недоношеним дітям через незрілість ниркової системи, наслідком чого може бути зростання сироваткової концентрації ванкоміцину. Рекомендується контролювати рівень концентрації ванкоміцину у сироватці крові недоношених новонароджених та дітей грудного віку.

Ванкоміцин слід з обережністю застосовувати хворим з алергічними реакціями на тейкопланин, оскільки описані випадки перехресних алергічних реакцій.

Для зменшення ризику розвитку гіпотензивних реакцій потрібно контролювати артеріальний тиск пацієнта протягом введення лікарського засобу.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Під час лікування препаратом слід утриматись від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами у зв’язку з можливими побічними реакціями.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При одночасному або послідовному введенні ванкоміцину з іншими препаратами нейротоксичної та/або нефротоксичної дії, зокрема гентаміцином, етакриновою кислотою, амфотеріцином В, стрептоміцином, неоміцином, канаміцином, амікацином, тобраміцином, віоміцином, бацитрацином, поліміксином В, колістином та цисплатином можливе підсилення нефротоксичного та/або ототоксичного впливу ванкоміцину.

Унаслідок синергічної дії з гентаміцином максимальну дозу ванкоміцину слід обмежити 500 мг через кожні 8 годин.

Одночасне призначення ванкоміцину та препаратів для анестезії підвищує ризик гіпотензії, може спричинити еритему, гістаміноподібні припливи, анафілактоїдні реакції.

При введенні ванкоміцину під час або безпосередньо після хірургічної операції дія міорелаксантів, наприклад сукцинілхоліну може зрости або подовжитися.

Комбінація ванкоміцину з аміноглікозидами діє синергічно in vitro на Staphylococcus aureus, стрептококи неентерококової групи D, ентерококи та Streptococcus species (різні види).

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Ванкоміцин є антибіотиком з групи глікопептидів. Механізм бактерицидної дії препарату обумовлений пригніченням синтезу клітинної стінки бактерій.

Препарат є активним відносно грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (включаючи Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, у тому числі метицилінрезистентні штами), Streptococcus spp. (включаючи Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Enterococcus faecalis, Clostridium spp. (у тому числі Clostridium difficile), Corynebacterium diphtheriae. Ванкоміцин неактивний відносно грамнегативних бактерій, грибів та мікобактерій.

Фармакокінетика.

Після внутрішньовенного введення 1 г ванкоміцину його концентрація у плазмі крові становить приблизно 63 мг/л одразу після інфузії, 23 мг/л – через 2 години та 8 мг/л – через 11 годин після закінчення введення. Майже 55 % введеного ванкоміцину зв'язується з білками плазми крові. Після внутрішньовенного введення інгібуюча концентрація ванкоміцину виявляється у плевральній, перитонеальній, перикардіальній, асцитичній, синовіальній рідинах, у сечі, у серцевому м'язі та серцевих клапанах. Ванкоміцин погано проникає через мозкові оболонки у нормі, але добре – при їх запаленні.

Середній період напіввиведення ванкоміцину з плазми крові становить 4-6 годин у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Приблизно 75 % прийнятої дози виводиться із сечею шляхом гломерулярної фільтрації протягом перших 24 годин. Дуже незначна частина ванкоміцину виводиться з жовчю. У пацієнтів з порушеною функцією нирок виведення ванкоміцину уповільнюється. У хворих з анурією середній період напіввиведення становить 7,5 доби.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості

порошок від майже білого до білого з коричнюватим відтінком кольору, гігроскопічний.

Несумісність

При одночасному або послідовному введенні ванкоміцину з іншими препаратами нейротоксичної та/або нефротоксичної дії, зокрема гентаміцином, етакриновою кислотою, амфотеріцином В, стрептоміцином, неоміцином, канаміцином, амікацином, тобраміцином, віоміцином, бацитрацином, поліміксином В, колістином та цисплатином можливе підсилення нефротоксичного та/або ототоксичного впливу ванкоміцину.

Унаслідок синергічної дії з гентаміцином максимальну дозу ванкоміцину слід обмежити 500 мг через кожні 8 годин.

Одночасне призначення ванкоміцину та препаратів для анестезії підвищує ризик гіпотензії, може спричинити еритему, гістаміноподібні припливи, анафілактоїдні реакції.

При введенні ванкоміцину під час або безпосередньо після хірургічної операції дія міорелаксантів, наприклад сукцинілхоліну може зрости або подовжитися.

Комбінація ванкоміцину з аміноглікозидами діє синергічно in vitro на Staphylococcus aureus, стрептококи неентерококової групи D, ентерококи та Streptococcus species (різні види).

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 ºС в оригінальній упаковці, в недоступному для дітей місці.

Упаковка

У флаконах по 500 мг № 10.

Категорія відпуску

За рецептом.

Производитель: Джабер Ібн Хайан, ФК, Іран

Регистрация: UA/5745/01/01

МНН: Ванкоміцин

Код АТХ:

(J) Противомикробные лекарственные средства для системного использования

(J01) Антибактериальные препараты для системного назначения

(J01X) Другие антибактериальные препараты

(J01XA) Антибактериальные гликопептиды

(J01XA01) Ванкомицин