Акінетон р-н д/ін. 5 мг/мл амп. 1 мл №5

діючі речовини: 1 мл розчину містить біперидену лактату 5 мг, що відповідає 3,88 мг біперидену основи;

допоміжні речовини: натрію лактат, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група

Протипаркінсонічні засоби.

Холіноблокатор центральний. Код АТС N04AA02.

Синдром Паркінсона: лікування симптомів хвороби Паркінсона, таких як ригідність, тремор.

Екстрапірамідні симптоми, викликані нейролептиками або аналогічно діючими препаратами.

Отруєння нікотином або фосфоровмісних органічними речовинами.

Підвищена індивідуальна чутливість до будь-якого з компонентів препарату, закритокутова глаукома, механічне звуження (стеноз) шлунково-кишкового тракту, мегаколон, обструкція шлунково-кишкового тракту.

Особливості застосування

Побічні ефекти спостерігаються насамперед на ранніх стадіях лікування і при занадто швидкому підвищенні дози. За винятком випадків загрозливих для життя ускладнень, слід уникати різкої відміни препарату. У літніх хворих, які мають церебральні порушення судинного або дегенеративного характеру, часто може проявлятися підвищена чутливість до препарату. Антихолінергічні лікарські засоби центральної дії, аналогічні препарату Акінетон, можуть підвищувати схильність до епілептичних нападів. Тому лікарям слід брати до уваги цей факт при лікуванні хворих з такою схильністю. Пізня дискінезія, спричинена нейролептиками, може підсилюватись під дією препарату Акінетон. Паркінсонічні симптоми у випадку розвиненої пізньої дискінезії в окремих випадках бувають настільки тяжкими, що перешкоджають продовженню лікування антихолінергічними лікарськими засобами. Відмічено зловживання препаратом Акінетон. Це явище, можливо, пов’язано з поліпшенням настрою і тимчасовими ейфоричними ефектами цього лікарського засобу, що зрідка спостерігаються.

Слід з обережністю призначати препарат при порушеннях ритму серця,пацієнтам з вузькокутовою глаукомою,літнім хворим, особливо за наявності органічної мозкової симптоматики, і пацієнтам, схильним до епілептичних нападів.

При проведенні тривалої терапії препаратом Акінетон треба, регулярно перевіряти внутрішньоочний тиск.

Слід виявляти обережність при призначенні препарату при гіперплазії передміхурової залози, затримці сечовиведення. В окремих випадках, у таких пацієнтів, біпериден може призвести до проблем сечовипускання, рідше до затримки сечі. У випадках затримки сечі пацієнт повинен перед кожним прийомом ін'єкції біперидену, очистити сечовий міхур.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Пацієнтам, які приймають препарат, слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують швидкої психічної і рухової реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Застосування препарату Акінетон разом з іншими антихолінергічними психотропними лікарськими засобами, з антигістамінними, протипаркінсонічними і протисудомними лікарськими засобами може спричинювати посилення центральних і периферичних побічних ефектів. Одночасний прийом хінідину може спричинити посилення антихолінергічних серцево-судинних ефектів (особливо порушення атріовентрикулярної провідності). Одночасне застосування з леводопою може підсилювати дискінезію. Антихолінергічні засоби можуть підсилювати центральні побічні ефекти петидину. При лікуванні препаратом можуть підсилюватися ефекти алкоголю. Акінетон послабляє дію метоклопраміду та інших діючих сполук, які чинять аналогічну дію на шлунково-кишковий тракт.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Препарат Акінетон є антихолінергічним засобом центральної дії, що справляє терапевтичну дію при синдромі паркінсонізму, а також при екстрапірамідних симптомах, спричинених дією інших ліків; периферична антихолінергічна дія виражена меншою мірою.

Біпериден знімає тремор, спричинений холінергічними засобами центральної дії (треморин, пілокарпін), а також каталепсію і ригідність м’язів, що виникає при введенні нейролептиків. Біпериден чинить психомоторне збудження.

Фармакокінетика. Зв’язок з білками плазми-91-94%. Плазмовий кліренс становить 11,6 ± 0,8 мл/хв/кг маси тіла. Біодоступність після одноразового прийому внутрішньо - 33 ± 5%.

Проникає в грудне молоко.

Біпериден цілком метаболізується. У сечі незмінений біпериден не виявляється. Основні метаболіти-біциклогептан і піперидин - виводяться із сечею і калом.

Елімінація відбувається у дві фази, з періодом напіввиведення (Т1/2) 1,5 год у першу фазу і 24 год - у другу; у літніх пацієнтів період напіввиведення може збільшуватися.

Основні фізико-хімічні властивості

прозорий безбарвний розчин.

Синдром паркінсонізму. У тяжких випадках лікування можна починати з дози 10-20 мг препарату Акінетон (2-4 мл розчину для ін’єкцій),поділеної на кілька ін’єкцій, що вводять внутрішньом’язово або у вигляді повільних внутрішньовенних вливань протягом дня.

Рухові порушення, спричинені дією лікарських засобів.

Для швидкого досягнення терапевтичної відповіді дорослим можна призначати 2,5-5 мг препарату Акінетон (0,5-1 мл розчину для ін’єкцій) у вигляді одноразової дози, що вводиться внутрішньом’язово або у формі повільної внутрішньовенної ін’єкції. За необхідності цю ж дозу можна повторно ввести через 30 хв. Найвища загальна добова доза становить 10-20 мг препарату Акінетон (2-4 мл розчину для ін’єкцій).

Дітям до 1 року можна призначати 1 мг (0,2 мл) препарату Акінетон, від 1 до 6 років - 2 мг (0,4 мл) і від 6 до 10 років - 3 мг (0,6 мл) у вигляді повільної внутрішньовенної ін’єкції. За необхідності цю дозу можна повторно ввести через 30 хв. Ін’єкцію необхідно припинити, якщо під час введення виникають побічні ефекти.

Отруєння нікотином або фосфоровмісними органічними речовинами.

У випадку гострого отруєння рекомендується звичайні терапевтичні заходи доповнити внутрішньом’язовими введеннями 5-10 мг (1-2 мл). В особливо тяжких випадках, коли життя пацієнта перебуває під загрозою, потрібно внутрішньовенне введення 5 мг препарату.

В залежності від рівня отруєння фосфоровмісними органічними речовинами дозування препаратом Акінетон визначається індивідуально. При таких отруєннях препарат необхідно вводити внутрішньовенно (дозування - 5 мг) до тих пір, поки ознаки отруєння не зникнуть.

Частота виникнення побічних ефектів класифікується за такими параметрами: дуже поширені (>1/10), поширені (>1/100,<1/10), непоширені (>1/1000,<1/100), рідко поширені (>1/10000,<1/1000), дуже рідко поширені (<1/10000).

Побічні реакції виникають особливо на ранніх стадіях захворювання і особливо якщо дозування збільшується дуже швидко. Повідомлення про виникнення побічних реакцій були зафіксовані після виходу на ринок препарату з діючою речовиною біпериден, але ці повідомлення були спонтанними; від пацієнтів і невідомо, яке дозування використовували останні. Тому неможливо оцінити справжній рівень несприятливих подій або встановити причинний зв’язок з дозуванням біперидену.

Інфекції і інвазії.

Паротит.

Порушення імунної системи.

Алергія, підвищена чутливість до препарату.

Психічні розлади.

У випадках високих доз: невгамовність, збудження, страх, ейфоричний настрій, що належить до стану сплутаної свідомості, делірій, галюцинація, безсоння. Загальна невгамовність є частішою у хворих з мозковими порушеннями і може вимагати зменшення в дози. Були повідомлення про тимчасове скорочення періоду сну – швидкий сон (фаза сну із швидким рухом очей), що характеризується збільшенням часу до того моменту, поки настане глибокий сон; і скорочення відсотка фази повного сну; нервозність, занепокоєння.

Нервова система.

Сонливість, запаморочення і погіршення пам’яті; головні болі; дискінезія, атаксія і мовні порушення, конвульсія, порушення нервової системи.

Органи зору.

Порушення адаптивності зору, мідріаз, фотофобія. Може зустрічатися закритокутова глаукома (необхідно перевіряти внутрішньоочний тиск). 

Серцево-судинна система.

Тахікардія, брадикардія.

Гастроінтестинальна система.

Сухість у роті, запор, дискомфорт в абдомінальній зоні, нудота.

Шкіра та підшкірні тканини.

Підвищене потовиділення, алергічний дерматит. 

Опорно-руховий апарат.

Спазми у м’язах.

Нирки і сечовидільна система.

Дизурія, особливо у хворих на аденому простати (необхідно зменшувати дозу), затримання сечі. 

Загальні розлади.

Втома. 

Лабораторні дослідження.

Зменшення кров’яного тиску, пов’язане з парентеральним введенням біперидену.

Симптоми: аналогічні ознакам токсичності атропіну з периферичними антихолінергічними ознаками: розширені зіниці, що повільно реагують на світло(мідріаз); почервоніння обличчя, збільшення частоти серцевого ритму, атонія сечового міхура і кишечнику, підвищення температури (частіше спостерігалося у дітей) та погіршення з боку центральної нервової системи (такі як: збудження, марення, дезорієнтація, втрата пам’яті чи/або галюцинації). У випадку тяжкої токсичності існує ризик зупинення серця та відмови у роботі дихальної системи.

Лікування: прийом інгібіторів ацетилхолінестерази, і насамперед фізостигміну. Підтримка функції серцево-судинної і респіраторної системи, оксигенотерапія, жарознижувальні засоби (при підвищенні температури тіла), за необхідності – катетеризація сечового міхура.

Оскільки досвід застосування препарату Акінетон у період вагітності обмежений, то слід виявляти обережність, особливо в першому триместрі, і призначати препарат після ретельної оцінки ризик/користь для матері і плоду. Препарат Акінетон виводиться з грудним молоком, в якому його концентрації можуть досягати концентрацій, що спостерігаються в плазмі крові, тому слід відмовитися від годування груддю.

Діти

Досвід застосування біперидену у дітей обмежений. Препарат частіше призначали при медикаментозних дистоніях викликаних, нейролептиками або метоклопрамідом.

Термін придатності

5 років.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С, у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 1 мл в ампулі ємністю 2 мл з безбарвного гідролітичного скла типу 1 з пережимом та з білою плямою на верхній частині ампули. По 5 ампул поміщають у плівку глибокої витяжки (у відкритій формі або загерметизовану плівкою з паперу або ПВХ, або фольги) і картонну пачку.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник: Сіртон Фармасьютікалс С.П.А. для "Десма ДжмбЕйч", Італія/Німеччина

Реєстрація: UA/13362/01/01

МНН: Biperiden

Код АТХ:

(N) Засоби, що діють на нервову систему

(N04) Протипаркінсонічні препарати

(N04A) Антихолінергічні засоби

(N04AA) Третинні аміни

(N04AA02) Біпериден