Бімікан краплі оч., р-н, 0,3 мг/мл по 3 мл у флак.-крап.

діюча речовина: біматопрост;

1 мл розчину містить 0,3 мг біматопросту;

допоміжні речовини: натрію гідрофосфат, додекагідрат; кислота лимонна, моногідрат; натрію хлорид; бензалконію хлорид розчин; натрію гідроксид або кислота хлористоводнева розведена; вода для ін?єкцій.

Лікарська форма

Краплі очні, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин.

Фармакотерапевтична група

Засоби, які застосовують в офтальмології. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Аналоги простагландинів.

Код АТХ S01E E03.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Механізм дії, завдяки якому біматопрост знижує внутрішньоочний тиск у людини, полягає у підвищенні відтоку внутрішньоочної рідини через трабекулярну сітку і посиленні відтоку від увеосклеральних відділів ока. Зниження внутрішньоочного тиску починається приблизно через 4 години після першого застосування. Максимальний ефект досягається протягом приблизно 8-12 годин. Тривалість ефекту становить щонайменше 24 години.

Біматопрост є сильнодіючим засобом, що знижує внутрішньоочний тиск, належить до групи синтетичного простаміду, за хімічною структурою – до простагландину F2α (PGF2α), не впливає ні на один з відомих типів рецепторів простагландину. Біматопрост вибірково імітує дію нещодавно винайдених біологічно синтезованих речовин під назвою простаміди. Однак рецептор простаміду ще не був визначений за структурою.

Протягом 12-місячного дослідження застосування біматопросту у вигляді очних крапель у дозі 0,3 мг/мл дорослим порівняно з тимололом середні денні значення внутрішньоочного тиску, середня зміна, порівняно з вихідним значенням, що вимірювалися вранці о 8 годині, коливалися в діапазоні 7,9-8,8 мм рт. ст. Середні добові значення внутрішньоочного тиску, що вимірювались під час кожного відвідування лікаря протягом усього 12-місячного періоду дослідження, відрізнялись не більше ніж на 1,3 мм рт. ст. протягом усього дня і ніколи не перевищували 18,0 мм рт. ст.

Фармакокінетика.

Під час досліджень in vitro біматопрост добре проникав у райдужну оболонку ока і склеру у людиниПри інстиляції в око у дорослих системна дія біматопросту дуже низька. Системної кумуляції не відзначено. При інстиляції розчину біматопросту по 1 краплі в обидва ока один раз на добу протягом 2 тижнів максимальна концентрація (Сmах) біматопросту в плазмі крові досягалася протягом 10 хвилин після застосування і знижувалася до найнижчого рівня визначення (0,025 нг/мл) протягом 1,5 години після застосування. Середні значення Cmax і площі під кривою «концентрація-час» (AUC0-24 год) біматопросту були подібні на 7-й і 14-й день застосування та становили 0,08 нг/мл і 0,09 нг*год/мл відповідно, вказуючи на те, що рівноважна концентрація біматопросту досягалася протягом першого тижня місцевого застосування.

Біматопрост помірно розподіляється в тканинах, і об’єм системного розподілу при досягненні рівноважної концентрації препарату дорівнював 0,67 л/кг. Біматопрост знаходиться переважно в плазмі крові. Зв’язок біматопросту з білками плазми крові становить приблизно 88 %.

Біматопрост є основною циркулюючою речовиною в крові після того, як він потрапляє в системний кровообіг після інстиляції. Потім біматопрост піддається окисненню, N-діетилюванню і глюкуронуванню з утворенням різних метаболітів.

Біматопрост виводиться переважно нирками. Близько 67 % препарату, введеного внутрішньовенно здоровим добровольцям, виводилося із сечею, а 25 % – через травний тракт. Період напіввиведення біматопросту (Т1/2), визначений після його внутрішньовенного введення, становив приблизно 45 хвилин, а загальний кліренс – 1,5 л/год/кг.

Показники у літніх пацієнтів

При інстиляції розчину біматопросту 0,3 мг/мл у вигляді очних крапель два рази на добу середнє значення площі концентрації під кривою «концентрація-час» (AUC0-24 год) у літніх пацієнтів (віком від 65 років) становить 0,0634 нг*год/мл біматопросту та є значно більшим, ніж у молодих здорових дорослих добровольців – 0,0218 нг*год/мл. Однак ці дані не є клінічно вагомими через те, що системний вплив як на літніх, так і на молодих осіб залишався дуже малим після інстиляції в очі. Кумуляції біматопросту в крові не спостерігалося з часом, а профіль безпеки лікарського препарату був майже однаковим для літніх і молодих пацієнтів.

Зниження підвищеного внутрішньоочного тиску (ВОТ) у дорослих хворих із хронічною відкритокутовою глаукомою і внутрішньоочною гіпертензією (як монотерапія або додаткова терапія до бета-адреноблокаторів).

Застосовують дорослим: по 1 краплі закапують в уражене око (очі) 1 раз на добу, ввечері.

Доза не повинна перевищувати 1 введення 1 раз на добу, так як більш часте застосування препарату може зменшити ефект зниження підвищеного внутрішньоочного тиску.

Діти.

Ефективність і безпека застосування препарату Бімікан® дітям не вивчалися, тому препарат не рекомендується застосовувати дітям (віком до 18 років).

З боку нервової системи: головний біль.

З боку органів зору: гіперемія кон’юнктиви, крапчастий кератит, подразнення слизової оболонки ока, свербіж, збільшення вій, астенопія, порушення зору, порушення функції кон’юнктиви, набряк кон’юнктиви, гіперпігментація райдужної оболонки, випадіння вій або брів.

З боку травного тракту: нудота.

З боку шкіри та її похідних: почервоніння повік, свербіж повік, гіперпігментація шкіри, гіпертрихоз, сухість шкіри, утворення кірки на краю повік, набряк повік, свербіж.

Загальні порушення і зміни в місці введення: подразнення в місці введення.

Можливий ріст волосся на тих ділянках шкіри, з якими препарат постійно вступає в контакт.

Про випадки передозування препарату Бімікан® не повідомлялося. При місцевому застосуванні у вигляді очних крапель передозування малоймовірне.

У разі передозування потрібна підтримуюча та симптоматична терапія.

Термін придатності

2 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці. Термін придатності після першого відкриття – 28 днів.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 3 мл препарату у поліетиленовому флаконі-крапельниці місткістю 5 мл із кришкою з гарантійним кільцем. 1 флакон у картонній пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник: Ромфарм Компані С.Р.Л., К.О. для "Польфарма С.А., ФЗ", Румунія/Польща

Фарм. група: Засоби, які застосовують в офтальмології. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби.

Реєстрація: № UA/14708/01/01 від 04.11.2015. Наказ № 436 від 12.05.2016

МНН: Bimatoprost

Код АТХ:

(S) Лікарські засоби для лікування захворювань органів чуттів

(S01) Препарати для лікування захворювань очей (офтальмологічні препарати)

(S01E) Препарати для лікування глаукоми та міозу

(S01EE) Аналоги простагландинів

(S01EE03) Біматопрост