Дебітум-Сановель табл. п/плен. оболочкой 25 мг №28

діюча речовина: sertraline;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 27,975 мг або 55,95 мг або 111,9 мг сертраліну гідрохлориду, що еквівалентно 25 мг або 50 мг або 100 мг сертраліну;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат безводний, целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілцелюлоза, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат;

для таблеток 25 мг – Opadry Green 20A21200 (барвник FD&C синій № 2 алюмінієвий лак (Е 132), барвник FD&C жовтий № 6 алюмінієвий лак (Е 110), гідроксипропілцелюлоза, гіпромелоза, хіноліновий жовтий алюмінієвий лак (Е 104), титану діоксид (Е 171));

для таблеток 50 мг – Opadry II Blue OY-L-20906 (поліетиленгліколь, барвник FD&C синій № 2 алюмінієвий лак (Е 132), гіпромелоза, лактози моногідрат, титану діоксид (Е 171));

для таблеток 100 мг – Opadry White Y-1-7000 (титану діоксид (Е 171), гіпромелоза, поліетиленгліколь).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою. 

Фармакотерапевтична група

Антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного нейронального захоплення серотоніну. Код АТС N06А В06.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Сертралін є сильним селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (5-НТ) в нейронах. Механізм дії сертраліну полягає в інгібіції процесу захоплення серотоніну в нейронах ЦНС.

Сертралін не має спорідненості з мускариновими холінорецепторами, серотоніновими, допаміновими, гістаміновими, GABA-, бензодіазепіновими та адренорецепторами.

На відміну від лікування трициклічними антидепресантами, сертралін не збільшує масу тіла при лікуванні депресії. Сертралін не сприяє виникненню психічної або фізичної залежності.

У контрольованих дослідженнях у здорових добровольців сертралін не мав седативної дії та не змінював психомоторні функції.

Фармакокінетика.

Всмоктування і розподіл: при лікуванні сертраліном дозою 50-200 мг 1 раз/добу протягом 14 днів Сmax(максимальна концентрація) досягається через 4,5-8,4 годин після застосування препарату. Т1/2 (період напіввиведення) сертраліну в середньому становить 26 годин, 98 % препарату зв'язується з білками плазми. При застосуванні дози сертраліну 1 раз на добу Сss (рівноважні концентрації) досягаються протягом тижня. Прийом сертраліну одночасно з їжею призводить до незначного збільшення значення AUC (площа під фармакокінетичною кривою), величина Сmax також збільшується на 25 %.

Метаболізм і виведення: сертралін в основному розпадається на етапі «першого проходження» в печінці і перетворюється на основний метаболіт N-дезметилсертралін. Період напіврозпаду N-дезметилсертраліну варіює в межах 62-104 години. Метаболіти виводяться з калом і сечею в рівних кількостях. Тільки невелика частина препарату (менше 0,2 %) виводиться з сечею в незміненому вигляді.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках.

Показано, що фармакокінетика сертраліну у дітей з ОКР подібна до дорослих (хоча у дітей метаболізм сертраліну є дещо активнішим). Проте, враховуючи меншу масу тіла у дітей, препарат рекомендується застосовувати в меншій дозі, щоб уникнути надмірних рівнів його в плазмі. Залежність ефективності лікування від концентрації сертраліну не встановлена.

Фармакокінетичний профіль у підлітків і людей літнього віку істотно не відрізняється від пацієнтів віком від 18 до 65 років.

Основні фізико-хімічні властивості

таблетки 25 мг – довгасті таблетки, вкриті плівковою оболонкою зеленого кольору; таблетки 50 мг − довгасті таблетки, вкриті плівковою оболонкою блакитного кольору, з рискою на одному боці; таблетки 100 мг − довгасті таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, з рискою на одному боці.

Для лікування депресивних, обсесивно-компульсивних розладів (ОКР), панічних розладів, що супроводжуються або не супроводжуються агорафобією, посттравматичних стресових розладів (ПТСР), соціальної фобії (соціальний тривожний розлад).

• Відома гіперчутливість до компонентів препарату;
• одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та пімозидом;
• печінкова недостатність;
• дитячий вік до 6 років.

Діти

Механізм дії і фармакокінетика препарату у дітей віком 6-17 років з депресивними та обсесивно-компульсивними розладами подібні до дорослих.

Безпека та ефективність застосування сертраліну у дітей до 6 років не досліджена.

Особливості застосування

Манія: хворим з манією в анамнезі сертралін слід призначати з обережністю. Хворим у маніакальній фазі слід припинити прийом сертраліну.

Судоми: препарат не призначають хворим з судомами. Також його не призначають пацієнтам з нестабільною епілепсією. Хворих з контрольованою епілепсією, які застосовують сертралін, слід спостерігати. При збільшенні частоти виникнення судом приймання сертраліну припиняють.

Електроконвульсивна терапія: внаслідок відсутності клінічних даних про приймання сертраліну при електроконвульсивній терапії, препарат слід призначати з обережністю під час цього виду лікування.

Суїцид: прийом антидепресантів, особливо у дітей і молоді може призвести до збільшення спроб суїциду. Оскільки можливість суїцидальних спроб є реальною при депресії, і цей ризик існує безпосередньо до часу досягнення значної ремісії, на ранньому етапі терапії сертраліном за хворими необхідний ретельний контроль.

Діабет:  у хворих на діабет поряд з усуненням симптомів депресії лікування інгібіторами зворотного захоплення серотоніну може змінити глікемічний контроль. Може виникнути необхідність регулювання дози інсуліну та/або перорального гіпоглікемічного препарату.

Ниркова недостатність: через активну біотрансформацією більшої частини сертраліну кількість сертраліну, що виводиться з сечею в незміненому вигляді є незначною. У хворих з легкими порушеннями або порушеннями середньої тяжкості функції нирок (кліренс креатиніну 20-50 мл/хв), а також у хворих з серйозними порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) фармакокінетичні параметри при одноразовому прийомі не відрізняються від таких у контрольної групи. Зважаючи на низькі показники виведення сертраліну нирками, дози препарату можуть не підлягати корекції залежно від ступеня порушень функції нирок.

Печінкова недостатність: сертралін, в основному, метаболізується в печінці. У хворих з легким стабільним цирозом кліренс сертраліну зменшується, а період напівжиття подовжується. Використання сертраліну у хворих з печінковою недостатністю слід проводити під контролем лікаря. При призначенні сертраліну даній групі хворих слід зменшити дозу або приймати її рідше.

Крововиливи:  прийом антидепресантів групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) може спричинити виникнення шкірних крововиливів у вигляді синців і пурпури. Слід дотримуватися обережності при одночасному прийомі антидепресантів групи СІЗЗС і препаратів, що впливають на функції тромбоцитів (наприклад, атипових нейролептиків і фенотіазинів, трициклічних антидепресантів, аспірину та інших НПЗП), а також у разі ризику виникнення кровотеч.

Загальні: у зв'язку з тим, що при застосуванні антидепресантів групи СІЗЗС (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну), таких як сертралін, циталопрам, пароксетин, флуоксетин, флувоксамін та антидепресанти нового покоління (венлафаксин, міртазапін) як у дітей, так і у дорослих, особливо в перші тижні лікування можуть виникати небезпечні зміни в поведінці, такі як ажитація, а також в зв’язку з тим, що різке припинення приймання даних препаратів може спричинити розвиток «синдрому відміни», рекомендується припинити прийом препарату шляхом повільного зниження дози.

Застосування в осіб літнього віку.

У клінічних дослідженнях різниці в безпеці, ефективності і частоті побічних реакцій, спричинених застосуванням сертраліну, у осіб літнього віку і молодших хворих не виявлено.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Під час контрольних досліджень було виявлено відсутність у сертраліну седативного ефекту. Також даний препарат не впливає на психомоторні функції. Не зважаючи на це, при виконанні дій, що вимагають підвищеної уваги, таких як керування автотранспортом або робота з іншими механізмами, слід попереджати хворого, який застосовує сертралін, про можливе зниження розумових і фізичних здібностей, необхідних для виконання даних дій.

Сертралін не слід приймати одночасно з лікарськими препаратами бензодіазепінового ряду та іншими транквілізаторами під час виконання вищевказаних дій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Інгібітори моноамінооксидази (МАО): при одночасному застосуванні сертраліну та інгібіторів моноамінооксидази (інгібіторів МАО) у хворих спостерігалися серйозні ускладнення.

Симптоми лікарської взаємодії специфічних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та інгібіторів МАО включають гіпертермію, ригідність, судоми м'язів, сплутану свідомість, зміни психічного стану, надмірний збуджений стан з розвитком коми. У деяких хворих спостерігався розвиток ускладнень, подібних до злоякісного нейролептичного синдрому. Внаслідок цього не слід призначати сертралін з інгібіторами МАО. Сертралін можна призначати не раніше, як через 14 днів після відміни інгібіторів МАО. Аналогічно, перед початком прийому інгібіторів МАО, якщо до цього застосовувався сертралін, необхідно зробити перерву в 14 днів між прийманням цих препаратів.

Лікарські препарати, що пригнічують ЦНС: слід дотримуватися обережності при одночасному прийомі сертраліну з лікарськими препаратами центральної дії. Особливо це стосується взаємодії антидепресантів групи СІЗЗС з трициклічними антидепресантами, тому що сертралін сприяє підвищенню плазмового рівня останніх. Механізмом даної взаємодії є інгібіція CYP2D6 ізоферменту антидепресантами групи СІЗЗС. 

Алкоголь: у здорових людей сертралін не підсилює вплив алкоголю на розумові і психомоторні функції, але, не зважаючи на це, не рекомендується одночасне застосування алкоголю і сертраліну у хворих з депресією.

Пімозид: при одночасному застосуванні сертраліну і пімозиду спостерігалося збільшення рівнів пімозиду при його одноразовому призначенні в низькій дозі (2 мг). Збільшення рівнів пімозиду не було пов'язано з жодними змінами на ЕКГ. Оскільки механізм цієї взаємодії невідомий, а пімозид відрізняється вузьким терапевтичним індексом, одночасний прийом пімозиду та сертраліну протипоказаний.

Літій: у плацебоконтрольованих дослідженнях у здорових добровольців сумісний прийом сертраліну та літію достовірно не змінює фармакокінетику літію, однак підвищує тремор порівняно з плацебо, що свідчить про можливу фармакодинамічну взаємодію.

При сумісному застосуванні сертраліну та препаратів літію, що можуть впливати не серотонінергічну нейромедіацію, повинен бути забезпечений відповідний контроль.

Серотонінергічні препарати: при заміні одного інгібітора нейронального захоплення серотоніну на інший немає необхідності в "періоді відмивання". Проте слід дотримуватися обережності при зміні курсу лікування. Слід уникати одночасного застосування з триптофаном, суматриптаном або фенфлураміном.

Звіробій звичайний: у зв'язку з можливістю виникнення серотонінергічного потенціювання слід уникати одночасного застосування сертраліну і рослинного препарату звіробою звичайного.

Взаємодія з іншими лікарськими препаратами: сертралін зв'язується з білками плазми крові. Тому необхідно враховувати можливість його взаємодії з іншими препаратами, що зв'язуються з білками. Одночасне застосування діазепаму або толбутаміду з сертраліном (200 мг/добу) сприяє невеликим, але важливим із статистичної точки зору змінам фармакокінетичних параметрів. Одночасне застосування з циметидином значною мірою знижує кліренс сертраліну. При одночасному застосуванні сертралін не змінює бета-адреноблокуючу дію атенололу.

Не відмічено взаємодій при одночасному застосуванні глібенкламіду або дигоксину з сертраліном (200 мг/добу).

Одночасне застосування сертраліну (200 мг/добу) з варфарином сприяє невеликому, але важливому із статистичної точки зору збільшенню протромбінового часу. На початку або при закінченні лікування сертраліном слід контролювати протромбіновий час.

Одночасне застосування сертраліну (200 мг/добу) з карбамазепіном, галоперидолом або фенітоїном не підсилює дії даних препаратів на когнітивні та писхомоторні функції здорових добровольців.

Сертралін призначають 1 раз на добу вранці або ввечері. Таблетки Дебітум-сановель можна приймати незалежно від вживання їжі.

Початок лікування.

Дорослі.

При лікуванні депресивних та обсесивно-компульсивних розладів рекомендована доза становить 50 мг/добу.

При лікуванні панічних розладів, соціальної фобії і посттравматичного стресу початкова рекомендована доза становить 25 мг 1 раз на добу. Через тиждень доза може бути підвищена до 50 мг 1 раз на добу.

У разі відсутності терапевтичного ефекту дози поступово збільшують шляхом титрування з інтервалами не менше одного тижня (оскільки за даними фармакокінетичних досліджень рівноважна концентрація сертраліну в плазмі крові досягається приблизно за один тиждень при прийомі препарату один раз на добу). Не слід перевищувати максимальну дозу 200 мг/добу.

Діти та підлітки.

При лікуванні обсесивно-компульсивних розладів рекомендована початкова доза для дітей віком від 6 до 13 років – 25 мг на добу, для підлітків віком від 13 до 17 років – 50 мг на добу.

У разі відсутності ефекту лікування добова доза може бути підвищена до максимального рівня 200 мг. З метою запобігання передозуванню, при призначенні високої дози сертраліну необхідно враховувати різницю ваги між дітьми та дорослими.

Тривалість лікування.

Депресивні розлади: при систематичній оцінці застосування сертраліну в дозах 50-200 мг на добу (середня доза – 70 мг/добу) антидепресивний ефект зберігався протягом 8-тижневої початкової терапії і продовжувався до 44-го тижня.

Посттравматичний стрес: при систематичній оцінці застосування сертраліну в дозах 50-200 мг на добу лікувальний ефект зберігався протягом 24-тижневої терапії і продовжувався до 28-го тижня.

Соціальна фобія: при систематичній оцінці застосування сертраліну в дозах 50-200 мг на добу лікувальний ефект зберігався протягом 20-тижневої терапії і тривав до 24-го тижня.

Обсесивно-компульсивні та панічні розлади: при систематичній оцінці застосування сертраліну в дозах 50-200 мг на добу протягом 24-52 тижнів лікувальний ефект зберігався протягом 28-тижневої терапії, що підтвердило користь тривалого лікування.

Пацієнти літнього віку.

Препарат застосовують у тих же дозах, що і у молодших пацієнтів. Спектр та частота побічних ефектів у цієї групи хворих аналогічні тим, що спостерігаються у молодших пацієнтів.

Пацієнти з печінковою недостатністю.

У хворих з печінковою недостатністю застосування сертраліну повинне проводитися під контролем лікаря. При цьому доза сертраліну має бути нижчою.

Побічні ефекти, що зустрічаються при депресіях достовірно частіше в групі сертраліну порівняно з плацебо:

з боку вегетативної нервової системи: сухість у роті, підвищена пітливість;

з боку центральної нервової системи: запаморочення, тремор, парестезія, гіпоестезія;

з боку шлунково-кишкового тракту: діарея/нестримання випорожнень, диспепсія, нудота, блювання, метеоризм.

психічні розлади: анорексія, безсоння, сонливість;

з боку статевої системи: сексуальні дисфункції.

Спектр побічних ефектів, що найчастіше спостерігаються у хворих з ОКР, панічними розладами, ПТСР та соціальною фобією, був аналогічний такому, що спостерігається в клінічних дослідженнях у хворих з депресіями.

Постмаркетингові дані.

З боку серцево-судинної системи: порушення кров'яного тиску, включаючи ортостатичну гіпотензію, пальпітація, біль у грудях.

З боку органа зору: порушення зору.

З боку шлунково-кишкового-тракту: блювання, болі в животі.

З боку центральної нервової системи: амнезія, головний біль, безсоння, порушення ходи, парестезії, гіпоестезія, депресивні симптоми, галюцинації, агресивні реакції, ажитація, неспокій, психози, деперсоналізація, знервованість, панічні реакції, ригідність, сплутана свідомість, підвищене потовиділення, маніакальні реакції.

З боку опорно-рухової системи: артралгія, міалгія.

З боку гепатобіліарної системи: панкреатит і серйозні захворювання печінки (включаючи гепатит, жовтяницю, печінкову недостатність).

З боку нирок і сечовивідних шляхів: нетримання сечі.

З боку статевої системи: гіперпролактинемія, надмірна лактація, порушення менструального циклу.

Шкірно-алергічні реакції: висипання (рідко ексудативна мультиформна еритема, підвищена фоточутливість), ангіоневротичний набряк, синці, свербіж, анафілактичні реакції.

З боку метаболізму: при відміні сертраліну рідко спостерігалися оборотні випадки гіпонатріємії.

З боку кровотворної системи:  зміна функцій тромбоцитів.

Загальні: нездужання.

Інше: при припиненні лікування сертраліном описані окремі випадки розвитку синдрому відміни. Симптоми, що часто спостерігаються: запаморочення, парестезія, головні болі, неспокій, нудота. Не рекомендується різке припинення приймання сертраліну. Більшість побічних симптомів, що виникають при цьому, незначні.

Тяжких симптомів при передозуванні сертраліну не виявлено, навіть при застосуванні препарату у високих дозах. Однак, при одночасному застосуванні з іншими препаратами або алкоголем може виникати тяжке отруєння.

Симптоми: прояви серотонінового синдрому - нудота, блювання, сонливість, тахікардія, зміни на ЕКГ, занепокоєння і розширення зіниць, ажитація, запаморочення, дуже рідко - кома.

Лікування: специфічних антидотів немає. Необхідно підтримувати прохідність дихальних шляхів. Уведення активованого вугілля разом з сорбітолом може бути ефективнішим, ніж викликане блювання або промивання шлунка. Потрібна інтенсивна підтримуюча терапія і постійне спостереження за життєво важливими функціями організму. У сертраліну великий об'єм розподілу, у зв'язку з чим посилення діурезу, проведення діалізу, гемоперфузії або переливання крові може виявитися неефективним.

При наданні пацієнтові допомоги необхідно обов'язково враховувати можливість передозування декількох препаратів одночасно.

Кількість проведених контрольованих досліджень у вагітних жінок недостатня. Внаслідок цього вагітним жінкам слід застосовувати даний препарат тільки у випадку, якщо очікувана користь перевищує можливий ризик. Внаслідок відсутності даних про проникнення сертраліну або його метаболітів у грудне молоко, застосування сертраліну в період лактації не рекомендоване.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 °С.

Упаковка

По 7 таблеток у блістері; по 4 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник: Сановель Іляч Санаі ве Тиджарет А.Ш., Туреччина

Фарм. група: Засоби, що діють на нервову систему. Психоаналептики. Антидепресанти. Есциталопрам.

Реєстрація: UA/12668/01/01

МНН: Sertralin

Код АТХ:

(N) Засоби, що діють на нервову систему

(N06) Психоаналептики (психостимулятори)

(N06A) Антидепресант

(N06AB) Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну

(N06AB06) Сертралін