Дексаметазона Фосфат крап. очн., р-н 0,1% тюбик-крапельницею 1 мл №5

діюча речовина: дексаметазон;

1 мл розчину містить дексаметазону натрію фосфат у перерахуванні на безводну і вільну від етанолу речовину 1 мг;

допоміжні речовини: кислота борна, натрію тетраборат, динатрію едетат, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Краплі очні, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина, без запаху.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що застосовуються в офтальмології. Протизапальні засоби. Кортикостероїди, прості препарати. Дексаметазон. Код АТС S01В А01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Кортикостероїди чинять протизапальну дію шляхом пригнічення судинних адгезивних молекул ендотеліальних клітин, циклооксигенази І або ІІ та виділення цитокінів. У результаті цього зменшується формування медіаторів запалення та пригнічується адгезія лейкоцитів до судинного ендотелію, запобігаючи таким чином їх проникненню у запалені тканини ока. Дексаметазон чинить виражену протизапальну дію зі зменшеними мінералокортикоїдними ефектами порівняно з деякими іншими стероїдами та є одним з найбільш сильнодіючих протизапальних засобів.

Фармакокінетика

Офтальмологічна біодоступність дексаметазону після місцевого застосування в око препарату досліджувалась у пацієнтів, яким була проведена операція з видалення катаракти. Максимальний рівень дексаметазону у внутрішньоочній рідині, що становить близько 30 нг/мл, досягався протягом 3 годин. Далі відбувалося зниження концентрації з періодом напіввиведення 3 години.

Дексаметазон виводиться з організму шляхом метаболізму. Близько 60 % дози виділяється з сечею у вигляді 6-β-гідродексаметазону. Дексаметазон у незмінному вигляді у сечі не був виявлений. Період напіввиведення з плазми крові відносно короткий – 3-4 години. Дексаметазон приблизно на 77 – 84 % зв’язується з альбуміном сироватки крові. Кліренс коливається від 0,111 до 0,225 л/год/кг, об’єм розподілу коливається від 0,576 до 1,15 л/кг. Біодоступність дексаметазону при пероральному застосуванні становить близько 70 %.

Лікування чутливих до стероїдів неінфекційних запальних та алергічних захворювань кон’юнктиви, рогівки, переднього сегмента ока, включаючи реакції запалення у післяопераційний період.

• Підвищена чутливість до активної субстанції або до будь-якого з компонентів препарату.
• Гострі неліковані бактеріальні інфекції.
• Гострий поверхневий кератит, спричинений herpes simples.
• Коров’яча та вітряна віспа та інші вірусні інфекції рогівки та кон’юнктиви (за винятком кератиту, спричиненого herpes zoster).
• Грибкові захворювання структур ока.
• Мікобактеріальні інфекції ока.

Для відкриття тюбика-крапельниці повернути кришку до її повного відокремлення від корпусу. Щоразу після застосування препарату закрити тюбик-крапельницю кришкою, натиснувши кришку на корпус тюбика-крапельниці.

Застосування дорослим, включаючи пацієнтів літнього віку.

При тяжкому або гострому запаленні закапувати 1-2 краплі у кон’юнктивальний мішок (-ки) ураженого ока (очей) кожні 30-60 хвилин у якості початкової терапії.

У разі позитивного ефекту дозу слід зменшити до 1-2 крапель у кон’юнктивальний  мішок (-ки) ураженого ока (очей)  кожні 2-4 години.

Далі дозу можна зменшити до 1 краплі 3-4 рази на добу, якщо цієї дози достатньо, щоб контролювати запалення.

Якщо бажаний результат не досягається протягом 3-4 діб, можна призначати додаткову системну або субкон’юнктивальну терапію.

При хронічних запаленнях доза становить 1 або 2 краплі у кон’юнктивальний мішок (-ки) ураженого ока (очей)  кожні 3-4 години до досягнення бажаного ефекту.

Не припиняти терапію передчасно (див. розділ «Особливості застосування»).
Рекомендується постійно контролювати внутрішньоочний тиск.

Після інстиляції рекомендується обережне закриття віка або нососльозова оклюзія. Це знижує системну абсорбцію лікарських засобів, введених в око, що зменшує вірогідність виникнення системних побічних ефектів.

Застосування при порушеннях функції печінки та нирок.

Препарат не досліджувався у пацієнтів із захворюваннями нирок або печінки.

Через низьку системну абсорбцію дексаметазону після місцевого застосування цього препарату у коригуванні дози немає необхідності.

Спосіб застосування.

Перед застосуванням тюбик-крапельницю добре струсити.

Щоб попередити забруднення кінчика тюбика-крапельниці та препарату, необхідно дотримуватися обережності і не торкатися повік, прилеглих ділянок або інших поверхонь кінчиком тюбика-крапельниці.

При зовнішньому застосуванні препарат добре переноситься, зрідка з’являються місцеві подра (гіперемія очей, відчуття дискомфорту в очах, свербіж очей, відчуття стороннього тіла в очах, незвичне відчуття в очах, подразнення очей, біль в очах); реакції підвищеної чутливості. Після закапування очних крапель може виникнути відчуття затуманення зору та печії, що швидко зникає. Додатково повідомлялося про наступні побічні реакції з боку органів зору: кератит, кон’юнктивіт, сухий кератокон’юнктивіт, забарвлення рогівки, фотофобія, підвищена сльозотеча, утворення лусочок по краях повік, ерозія рогівки, птоз повік, мідріаз, дисгевзія, запаморочення, головний біль.

Якщо лікування триває кілька тижнів, дексаметазон може підвищувати внутрішньоочний тиск, що може призводити до розвитку глаукоми з ушкодженням зорового нерва, погіршенням гостроти зору і порушенням полів зору. Тривале місцеве застосування (кілька місяців) глюкокортикоїду призводить до виразки рогівки і дефекту гостроти та полів зору і може викликати розвиток задньої субкапсулярної катаракти.

Оскільки препарат містить кортикостероїди, то при наявності захворювань, що призводять до потоншання рогівки або склери, підвищується ризик перфорації після довготривалого застосування, зменшується резистентність до інфекцій.

При місцевому застосуванні препарату системні побічні явища, спричинені передозуванням, маловірогідні. У разі передозування препаратом при місцевому застосуванні необхідно вимити надлишок препарату з ока (очей) теплою водою.

Діти.

Ефективність та безпека застосування препарату дітям не були встановлені.

Особливості застосування.

• Тільки для офтальмологічного застосування.
• Тривале застосуваннякортикостероїдів місцево в око може призвести до очної гіпертензії та/або глаукоми з подальшим ушкодженням зорового нерва, погіршенням гостроти зору і порушенням поля зору, а також до утворення задньої субкапсулярної катаракти. Пацієнтам при тривалому застосуванні кортикостероїдів місцево в око слід постійно та регулярно контролювати внутрішньоочний тиск.
• Кортикостероїди можуть зменшувати резистентність до бактеріальної, вірусної або грибкової інфекції та завадити виявленню таких інфекцій та маскувати клінічні ознаки інфекції, перешкоджаючи виявленню неефективності антибіотиків. При стійкому утворенні виразок рогівки слід враховувати можливість розвитку грибкової інфекції у пацієнтів, яким здійснювалося або здійснюється лікування кортикостероїдами. Лікування слід припинити у разі виникнення грибкової інфекції.
• Кортикостероїди, що застосовуються місцево в око, можуть уповільнювати загоєння ран рогівки.
• Відомо, що при наявності захворювань, які призводять до потоншання рогівки або склери, місцеве застосування кортикостероїдів може спричинити перфорацію.
• Препарат слід застосовувати з особливою обережністю і тільки у поєднанні з антивірусною терапією при лікуванні стромального кератиту або увеїту, спричиненого herpes simples; необхідно періодично здійснювати біомікроскопію із застосуванням щілинної лампи.
• Не рекомендується носити контактні лінзи під час лікування запалень ока.
• Пацієнтів слід попередити про те, що необхідно знімати контактні лінзи перед застосуванням крапель Дексаметазону фосфат і зачекати 15 хвилин після інстиляції, перш ніж вставляти контактні лінзи.
• Якщо одночасно застосовувати кілька лікарських засобів для місцевого застосування в око, інтервал між їх застосуванням має становити щонайменше 15 хвилин. Очні мазі слід завжди застосовувати в останню чергу.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими автоматизованими системами.
Як і у випадку застосування інших очних крапель, якщо затуманення зору виникає під час закапування, пацієнту необхідно зачекати, поки зір проясниться, перш ніж керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Спеціальних досліджень лікарських взаємодій препарату не проводилося. Одночасне застосування з атропіном, іншими антихолінергічними засобами та мідриатиками може призводити до додаткового підвищення внутрішньоочного тиску.

Є тільки обмежена кількість даних щодо застосування препарату вагітним жінкам.

Після зовнішнього застосування невелика кількість дексаметазону може всмоктуватися у системний кровообіг.

Не рекомендується застосування препарату у період вагітності.

Слід розглянути можливість тимчасового припинення годування груддю на період застосування препарату або припинення/утримання від терапії препаратом, зважаючи на потенційну користь від застосування препарату для матері та на користь від годування груддю для дитини.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 15 °С у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Термін придатності препарату у закритому тюбику-крапельниці – 2 роки.

Термін придатності після відкриття тюбика-крапельниці − 3 доби.

Не застосовувати препарат після завершення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник: Стиролбіофарм, ТОВ, Донецька обл., м.Горлівка, Україна

Фарм. група: Кортикостероїди для системного застосування. Глюкортикоїди. Дексаметазон.

Реєстрація: UA/5068/01/01

МНН: Dexamethasone

Код АТХ:

(H) Гормональні лікарські засоби для системного використання (виключаючи статеві гормони)

(H02) Кортикостероїди для системного застосування

(H02A) Кортикостероїди для системного застосування, прості

(H02AB) Глюкокортикоїди

(H02AB02) Дексаметазон