Езонекса табл. п/о 40 мг блистер в пачке №14

діюча речовина: esomeprazole;

1 таблетка містить езомепразол пелети 22,5 % у перерахуванні на 20 мг або 40 мг магнію езомепразолу 0,089 г або 0,178 г;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (101 або 500), целюлоза мікрокристалічна 102, кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон, кросповідон, магнію стеарат, Opadry II 85F34324 Pink (для таблеток по 20 мг) та Opadry II 85F34323 Pink (для таблеток по 40 мг);

склад Opadry II 85F34324 Pink: тальк, спирт полівініловий, титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172), поліетиленгліколь;

склад Opadry II 85F34323 Pink: тальк, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид чорний (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172), поліетиленгліколь, спирт полівініловий.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, двоопуклі, вкриті оболонкою світло-рожевого (для таблеток по 20 мг) або рожевого (для таблеток по 40 мг) кольору.

Фармакотерапевтична група

Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори протонного насоса. Езомепразол. Код АТХ А02В С05.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Езомепразол є S-ізомером омепразолу, який знижує секрецію шлункового соку завдяки специфічно направленому механізму дії. Він є специфічним інгібітором протонного насоса у парієтальній клітині. R- та S-ізомери омепразолу мають однакову фармакодинамічну активність.

Езомепразол є слабкою основою, він концентрується та переходить в активну форму у висококислотному середовищі секреторних канальців парієтальної клітини, де він інгібує фермент Н+К+-АТФази – кислотного насоса, а також пригнічує базальну та стимульовану секрецію кислоти.

Вплив на секрецію шлункового соку

Після перорального прийому 20 мг і 40 мг езомепразолу дія настає протягом години. Після повторного прийому 20 мг езомепразолу 1 раз на добу протягом 5 днів середній пік викиду кислоти після стимуляції пентагастрином знижується на 90 % при визначенні цього показника через 6-7 годин після прийому дози на 5-й день.

Через 5 днів прийому езомепразолу по 20 мг і 40 мг перорально рівень рН шлунка був більшим 4 у середньому протягом 13 і 17 годин відповідно та більше 24 годин – у пацієнтів із симптоматичним рефлюкс-езофагітом. Частина пацієнтів, у яких рівень рН шлунка був більшим 4 протягом 8, 12 і 16 годин відповідно, після прийому 20 мг езомепразолу становив 76 %, 54 % та 24 %. Відповідні пропорції для езомепразолу 40 мг становили 97 %, 92 % та 56 %.

При використанні AUC у якості непрямого показника плазмової концентрації була показана залежність пригнічення секреції кислоти від експозиції препарату.

Терапевтичні ефекти пригнічення секреції кислоти

Лікування рефлюкс-езофагіту езомепразолом 40 мг було успішним приблизно у 70 % хворих після 4 тижнів лікування та у 93 % – після 8 тижнів лікування.

Застосування езомепразолу 20 мг двічі на добу протягом одного тижня разом із відповідними антибіотиками призводило до успішної ерадикації Helicobacter pylori приблизно у 90 % хворих. Після такого лікування протягом одного тижня не було необхідності у проведенні подальшої монотерапії антисекреторними препаратами для успішного загоєння виразки та усунення симптомів неускладненої виразки дванадцятипалої кишки.

Інші ефекти, пов’язані з пригніченням секреції кислоти

У період застосування антисекреторних препаратів концентрація гастрину у плазмі крові збільшується у відповідь на зниження секреції кислоти.

Збільшення кількості ECL-клітин, можливо, пов’язано з підвищенням рівня гастрину у плазмі крові, що спостерігалось у деяких пацієнтів при довготривалому застосуванні езомепразолу.

Були отримані повідомлення про кілька випадків підвищення частоти виникнення гранулярних кіст у шлунку при тривалому застосуванні антисекреторних препаратів. Ці явища є фізіологічним наслідком тривалого пригнічення секреції кислоти і мають доброякісний та оборотний характер.

Зниження секреції шлункового соку внаслідок застосування будь-якого інгібітору протонної помпи збільшує у шлунку кількість бактерій, присутніх у гастроінтестинальному тракті в нормі. Лікування інгібіторами протонної помпи може призводити до підвищення ризику гастроінтестинальної інфекції, що спричинена, наприклад, Salmonella або Campilobacter.

Фармакокінетика.

Езомепразол є кислотолабільним і застосовується перорально у формі гранул у кишковорозчинній оболонці. Конверсія в R-ізомер in vivo є незначною. Абсорбція езомепразолу відбувається швидко, пікові концентрації у плазмі крові досягаються приблизно через 1-2 години після прийому дози. Абсолютна біодоступність становить 64 % після разової дози 40 мг і зростає до 89 % після повторного прийому 1 раз на добу. 20 мг езомепразолу відповідає значенням 50 % і 68 %. Об’єм розподілу у стані рівноваги становить 0,22 л/кг маси тіла. Езомепразол на 97 % зв’язується з протеїнами плазми.

Прийом їжі уповільнює та зменшує абсорбцію езомепразолу, однак це не впливає на ефект езомепразолу на кислотність у порожнині шлунка.

Метаболізм і виведення

Езомепразол повністю метаболізується за допомогою цитохромної системи Р450 (CYP). Основна частина метаболізму езомепразолу залежить від поліморфного CYP2С19, що відповідає за виникнення гідрокси- і дезметилметаболітів езомепразолу. Інша частина залежить від другої специфічної ізоформи, CYРЗА4, яка відповідає за виникнення езомепразолсульфону – головного метаболіту у плазмі крові.

Параметри, наведені нижче, головним чином відображають фармакокінетику в осіб із функціональним ферментом CYP2С19 (екстенсивних метаболізаторів).

Загальний кліренс плазми крові становить близько 17 л/год після разової дози та близько 9 л/год після повторного прийому. Період напіввиведення з плазми становить близько 1,3 години після повторного прийому дози 1 раз на добу. Фармакокінетика езомепразолу вивчалась у дозах до 40 мг двічі на добу. Площа, обмежена кривою залежності концентрації у плазмі крові від часу, збільшується при повторному прийомі езомепразолу. Це збільшення є дозозалежним і спричиняє більш ніж дозопропорційні збільшення AUC після повторного застосування. Ці часозалежність та дозозалежність пояснюються зниженням метаболізму першого проходження та системним кліренсом, пов’язаним із пригніченням ферменту CYP2С19 езомепразолом та/або його сульфметаболітом. Езомепразол повністю виводиться із плазми між дозами без тенденції до акумуляції при прийомі препарату 1 раз на добу.

Основні метаболіти езомепразолу не впливають на секрецію шлункового соку. Близько 80 % пероральної дози езомепразолу виводиться у формі метаболітів із сечею, інші – з фекаліями. Менше 1 % вихідної лікарської речовини виявляється у сечі.

Особливі групи хворих

Приблизно 2,9±1,5 % популяції пацієнтів мають недостатність ферменту CYP2С19 (їх називають слабкими метаболізаторами). У цих осіб метаболізм езомепразолу, відповідно, здебільшого здійснюється CYРЗА4. Після повторного прийому 1 раз на добу 40 мг езомепразолу середнє значення площі, обмеженої кривою залежності концентрації у плазмі крові від часу, у слабких метаболізаторів приблизно на 100 % вища, ніж в осіб з нормальним функціонуванням ферменту CYP2С19 (екстенсивних метаболізаторів). Середня пікова концентрація у плазмі крові збільшується приблизно на 60 %. Ці результати не мають жодного впливу на дозування езомепразолу.

Метаболізм езомепразолу не зазнає суттєвих змін у пацієнтів літнього віку (від 71 до 80 років).

Після разової дози езомепразолу 40 мг середнє значення площі, обмеженої кривою залежності концентрації у плазмі крові від часу, у жінок на 30 % вища порівняно з чоловіками. Жодної різниці, пов’язаної зі статтю, не спостерігалося при повторному прийомі препарату 1 раз на добу. Ці результати не впливають на дозування езомепразолу.

Пацієнти з порушенням функції печінки/нирок

Метаболізм езомепразолу у пацієнтів зі слабкою та помірною дисфункцією печінки може бути порушеним. Швидкість метаболізму знижується у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки, що призводить до збільшення площі, обмеженої кривою залежності концентрації у плазмі крові від часу, в 2 рази. Таким чином, максимальна доза для пацієнтів із серйозними порушеннями функції печінки становить 20 мг. Езомепразол та його метаболіти не мають тенденції до кумуляції під час прийому препарату 1 раз на добу.

Досліджень у хворих із порушеною функцією нирок не проводилось. Оскільки нирки відповідають за виведення метаболітів езомепразолу, а не головної вихідної сполуки, зміни у метаболізмі у хворих із порушенням функції нирок не очікуються. 

Застосування у педіатрії

Діти віком від 12 років: після багаторазового застосування 20 мг та 40 мг езомепразолу загальний вплив та час досягнення максимальної концентрації препарату у плазмі був таким же, як і у дорослих.

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба: 

• лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту;
• для довготривалого лікування з метою запобігання рецидиву;
• симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби.

У комбінації з антибактеріальними засобами для ерадикації Helicobacter pylori:

• лікування виразки дванадцятипалої кишки, пов'язаної з Helicobacter pylori;
• запобігання рецидивам пептичних виразок у хворих на виразки, спричинені Helicobacter pylori.

Лікування та профілактика виразок, спричинених тривалим застосуванням нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ):

• лікування виразок, спричинених терапією НПЗЗ;
• профілактика виразок шлунка та дванадцятипалої кишки у пацієнтів групи ризику у зв’язку з прийомом НПЗЗ.

Профілактика рецидиву кровотечі виразок шлунка або дванадцятипалої кишки після парентерального застосування інгібіторів протонної помпи.

Лікування синдрому Золлінгера-Еллісона.

Відома підвищена чутливість до езомепразолу, до заміщених бензимідазолів або до інших компонентів препарату.

Езомепразол, як і інші інгібітори протонного насоса, не слід застосовувати разом з атазанавіром, нелфінавіром.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Вплив езомепразолу на фармакокінетику інших лікарських засобів.

Езомепразол інгібує CYP2С19 – головний фермент, який метаболізує езомепразол. При застосуванні езомепразолу в комбінації з препаратами, які метаболізуються CYP2С19 (такими як діазепам, циталопрам, іміпрамін, кломіпрамін, фенітоїн), концентрація цих препаратів у плазмі крові може бути підвищена, тому може знадобитися зниження їх дози. Це слід враховувати, особливо при призначенні езомепразолу при терапії «у разі потреби». Одночасне застосування 30 мг езомепразолу призводить до зниження кліренсу CYP2C19 субстрату діазепаму на 45%. Одночасне застосування 40 мг езомепразолу призводить до підвищення рівня фенітоїну в плазмі крові на 13% у хворих з епілепсією.

Знижена кислотність шлункового соку при застосуванні езомепразолу може збільшити або зменшити абсорбцію лікарських речовин, якщо їх абсорбція залежить від кислотності шлункового соку. Як і при застосуванні інших інгібіторів секреції кислоти або антацидів, лікування езомепразолом призводить до зменшення абсорбції кетоконазолу, ітраконазолу та ерлотинібу під час лікування езомепразолом, тоді як всмоктування таких препаратів, як дигоксин, може підвищуватися під час лікування езомепразолом та ацетилсаліциловою кислотою. Одночасне застосування омепразолу (20 мг на день) та дигоксину у здорових осіб підвищувало біодоступність дигоксину на 10 % (у двох з десяти осіб – на 30 %).

Відзначається взаємодія омепразолу з деякими інгібіторами протеази. Клінічна значимість і механізми таких взаємодій невідомі. Підвищений рН шлунка в період лікування омепразолом може змінювати всмоктування інгібіторів протеази. Інший можливий механізм взаємодії полягає в пригніченні CYP2C19. При одночасному застосуванні з омепразолом, рівні атазанавіру та нелфінавіру в сироватці крові знижуються, тому їх одночасне застосування не рекомендується. Повідомлялося про підвищення рівнів у сироватці інших антиретровірусних засобів, таких як саквінавір. Існують також інші антиретровірусні препарати, рівні яких у сироватці крові лишалися незміненими при одночасному застосуванні з омепразолом. Враховуючи схожість фармакодинамічних ефектів і фармакокінетичних властивостей омепразолу і езомепразолу, не рекомендується застосовувати езомепразол одночасно з атазанавіром. Одночасне застосування езомепразолу з нелфінавіром протипоказано.

Рекомендується контролювати концентрації фенітоїну в плазмі крові при призначенні або відміні езомепразолу. У пацієнтів при одночасному застосуванні 40 мг езомепразолу та варфарину час коагуляції знаходитися в межах норми, проте можливі поодинокі випадки підвищення міжнародного нормалізованого відношення (МНВ). Рекомендується проводити моніторинг МНВ на початку і при закінченні одночасного лікування езомепразолом і варфарином або іншими похідними кумарину. Омепразол, як і езомепразол, діє як інгібітор CYP2C19. При одночасному застосуванні омепразолу з цилостазолом відзначалося збільшення площі під кривою «концентрація – час» для цистостазолу. При застосуванні 40 мг езомепразолу з цизапридом відзначається збільшення площі під кривою «концентрація – час» і збільшення часу напіввиведення, але не відбувається помітне збільшення пікового рівня цизаприду в плазмі крові. Помірно пролонгований QT-інтервал спостерігається після прийому цизаприду окремо, який в подальшому не збільшується при застосуванні цизаприду в комбінації з езомепразолом.

При одночасному застосуванні езомепразолу повідомлялось про підвищення рівня такролімусу в крові.

Повідомлялося про підвищення рівня метотрексату у крові у деяких пацієнтів при одночасному прийомі з інгібіторами протонної помпи. При необхідності вводити метотрексат пацієнтам у високих дозах слід розглянути питання про тимчасову відміну езомепразолу.

Застосування омепразолу (40 мг 1 раз в день) разом з атазанавіром 300 мг и ритонавіром 100 мг спричиняє суттєве послаблення дії атазанавіру. Підвищення дози атазанавіру до 400 мг не компенсує вплив омепразолу на ефективність атазанавіру. Інгібітори протонної помпи, включаючи езомепразол, не слід застосовувати разом з атазанавіром.

Езомепразол не впливає на фармакокінетику амоксициліну або хінідину. При комбінованому короткочасному застосуванні езомепразолу та напроксену або рофекоксибу клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій не відзначалося.

Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику езомепразолу. Езомепразол метаболізується CYP2С19 та CYP3A4. Одночасне застосування езомепразолу та інгібітору CYРЗА4 кларитроміцину (500 мг 2 рази на день) може призвести до збільшення експозиції езомепразолу вдвічі. Одночасне застосування езомепразолу та комбінованного інгібітору CYP2С19 та CYP3A4, такого як вориконазол, може спричиняти збільшення експозиції езомепразолу більше ніж вдвічи.

Інгібітор CYP2C19 і CYP3A4 вориконазол призводить до підвищення площі під кривою «концентрація – час» омепразолу на 280 %.

Корекцію дози езомепразолу слід розглянути у пацієнтів з тяжким печінковим порушенням та у випадку призначення довготривалого лікування.

Відзначається наявність фармакокінетичної/фармакодинамічної взаємодії між клопідогрелем (навантажувальна доза – 300 мг, добова підтримуюча доза – 75 мг) та езомепразолом (40 мг на добу перорально), що призводила до зменшення експозиції активного метаболіту клопідогрелю у середньому на 40 % та зменшення максимального пригнічення агрегації тромбоцитів (АДФ-індукованого) в середньому на 14 %. Проте клінічна значущість цієї взаємодії залишається невизначеною. Відсутні будь-які свідчення про підвищення ризику розвитку патологічних серцево-судинних ускладнень на тлі одночасного застосування клопідогрелю та ІПП, у тому числі езомепразолу. Існують суперечливі результати щодо того, чи підвищується ризик серцево-судинних тромбоемболічних явищ, якщо пацієнт отримує клопідогрель разом з інгібіторами протонної помпи. При застосуванні клопідогрелю разом із комбінацією 20 мг езомепразолу та 81мг ацетилсаліцилової кислоти порівняно з клопідогрелем у монорежимі, відзначали зниження експозиції активного метаболіту клопідогрелю майже на 40 %. Відповідно до цього, слід уникати одночасного застосування комбінації двох лікарських засобів із діючими речовинами езомепразол та клопідогрель. Проте максимальна інгібуюча активність (АТФ-індукована) агрегації тромбоцитів характерна для пацієнтів, які приймали клопідогрел окремо та клопідогрел + комбінація (езомепразол + ацетилсаліцилова кислота), що, напевне, пояснюється одночасним введенням низької дози ацетилсаліцилової кислоти.

Препарати, що індукують CYP2C19 або CYP3A4, чи обидва ферменти (такі як рифампіцин, трава звіробою), можуть призводити до зниження рівнів езомепразолу у сироватці шляхом прискорення його метаболізму.

Особливості застосування

У разі наявності тривожних симптомів (наприклад, виражене зменшення маси тіла, нудота, дисфагія, гематемезіс або мелена) та у випадках, коли виразка шлунка підозрюється або наявна, необхідно виключити злоякісність, оскільки застосування езомепразолу може змінити симптоми та відтермінувати визначення правильного діагнозу.

Пацієнтам, які застосовують препарат протягом тривалого часу (особливо особи, які приймають його більше року), слід перебувати під регулярним наглядом.

Пацієнтам, які застосовують препарат «за потребою», слід повідомити лікаря у разі зміни характеру симптомів. При призначенні езомепразолу необхідно брати до уваги його взаємодію з іншими лікарськими засобами, які можуть впливати на концентрацію езомепразолу у плазмі крові.

При призначенні езомепразолу для ерадикації Helicobacter pylori необхідно враховувати можливі лікарські взаємодії всіх компонентів потрійної терапії. Кларитроміцин є потужним інгібітором CYP3A4, і необхідно враховувати його протипоказання та взаємодію (якщо застосовується потрійна терапія пацієнтам, які приймають одночасно з езомепразолом інші лікарські засоби, які метаболізуються CYP3A4, такі, наприклад, як цизаприд).

Застосування інгібіторів протонної помпи може дещо підвищити ризик шлунково-кишкових інфекцій, таких як Salmonella та Campylobacter.

Не рекомендується супутньо застосовувати езомепразол та атазанавір. Якщо комбінації атазанавіру з інгібіторами протонної помпи уникнути неможливо, рекомендується ретельно наглядати за пацієнтами в умовах стаціонару, а також підвищити дозу атазанавіру до 400 мг з 100 мг ритонавіру; дозу езомепразолу 20 мг перевищувати не слід.

Езомепразол є інгібітором CYP2C19. Перед початком або безпосередньо після закінчення прийому езомепразолу необхідно враховувати потенційну взаємодію з лікарськими засобами, які метаболізуються під дією CYP2C19. Слід уникати одночасного застосування езомепразолу та клопідогрелю, за винятком випадків, коли це є абсолютно необхідним. Спостерігається взаємодія між клопідогрелем та езомепразолом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Застосовувати внутрішньо. Таблетку Езонекси®  ковтати цілою, запивати водою. Таблетку не можна розжовувати або подрібнювати.

Пацієнтам, які мають труднощі з ковтанням, можна рекомендувати розчинити таблетку у 100 мл негазованої води. Не можна використовувати ніякі інші рідини, оскільки вони можуть пошкодити кишковорозчинну оболонку пелет. Воду у склянці слід збовтати, щоб таблетка розчинилася. Випити рідину з пелетами одразу або у період до 30 хвилин. Слід набрати ще півсклянки води, ополоснути стінки склянки водою та випити. Пелети не слід розжовувати або дрібнити.

Пацієнтам, які мають труднощі з ковтанням, можна ввести таблетку через назогастральний зонд, попередньо розчинивши її у півсклянці негазованої води. Дуже важливо, щоб шприц і зонд для цієї процедури були відповідними.

Введення препарату через назогастральний зонд 

1. Покласти таблетку у відповідний шприц і заповнити його приблизно 25 мл води та 5 мл повітря. Для деяких зондів може знадобитися 50 мл води для запобігання утрудненню проходження таблетки через зонд.

2. Струшувати шприц протягом 2 хвилин, щоб таблетка розпалася.

3. Тримати шприц вертикально, наконечником догори, перевірити прохідність наконечника.

4. Прикласти шприц до зонда, утримуючи його вертикально.

5. Струсити шприц та перевернути його наконечником униз. Швидко ввести 5-10 мл рідини. Перевернути шприц після введення та знову струсити (шприц слід тримати вертикально, щоб не забити наконечник).

6. Перевернути шприц знову та ввести ще 5-10 мл рідини у зонд. Повторювати процедуру, поки шприц не стане пустим.

7. Для змивання будь-яких залишків препарату слід заповнити шприц 25 мл води та 5 мл повітря, струсити шприц, перевернути його та швидко ввести рідину. Для деяких зондів може знадобитися 50 мл води.

Дорослі та діти віком від 12 років

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба

Лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту: по 40 мг 1 раз на добу протягом 4-х тижнів.  Додатковий 4-тижневий курс лікування рекомендується для пацієнтів, у яких езофагіт не був  вилікуваний або зберігаються його симптоми.

Довготривале лікування рецидивів у пацієнтів із вилікуваним езофагітом: по 20 мг 1 раз на добу.

Симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби: пацієнтам без езофагіту – по 20 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів (якщо після 4 тижнів лікування симптоми не зникають, слід провести додаткове обстеження пацієнта). Після усунення симптомів можна перейти на режим прийому препарату «за потребою»: по 20 мг 1 раз на добу при появі симптомів. У пацієнтів, які отримували лікування НПЗЗ та у яких існує ризик розвитку виразок шлунка або дванадцятипалої кишки, подальший контроль симптомів із використанням схеми «за потребою» не рекомендований.

Дорослі

У комбінації з антибактеріальними засобами для ерадикації Helicobacter pylori

Лікування виразки дванадцятипалої кишки, пов'язаної з Helicobacter pylori: 20 мг Езонекси® з 1 г амоксициліну та 500 мг кларитроміцину 2 рази на добу протягом 7 діб.

Запобігання рецидивам пептичних виразок у хворих на виразки, спричинені Helicobacter pylori: 20 мг Езонекси® з 1 г амоксициліну та 500 мг кларитроміцину 2 рази на добу протягом 7 діб.

Лікування та профілактика виразок, спричинених тривалим застосуванням НПЗЗ

Лікування виразок шлунка, спричинених терапією НПЗЗ: рекомендована доза становить 20 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування – 4-8 тижнів.

Профілактика виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційованих із лікуванням НПЗЗ у пацієнтів групи ризику: по 20 мг 1 раз на добу.

Профілактика рецидиву кровотечі виразок шлунка або дванадцятипалої кишки після парентерального застосування інгібіторів протонної помпи

По 40 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів. Періоду перорального застосування Езонекси® передує терапія, спрямована на пригнічення кислотності, яка полягає у парентеральному застосуванні інгібіторів протонної помпи.

Лікування синдрому Золлінгера-Еллісона

По 40 мг 2 рази на добу. При необхідності дозу підвищувати. Доза підбирається індивідуально, тривалість лікування визначається клінічними показаннями. Відповідно до отриманих клінічних данних, у більшості пацієнтів захворювання може бути контрольованим при прийомі від 80 до 160 мг езомепразолу на добу. Якщо доза перевищує 80 мг/добу, її потрібно розподілити на два прийоми.

Для пацієнтів із порушенням функції нирок та осіб літнього віку доза не потребує корекції. Через відсутність досвіду застосування езомепразолу для лікування пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю таким хворим препарат слід призначати з обережністю (див. розділ «Фармакологічні властивості»).

Для пацієнтів з порушенням функції печінки легкого і середнього ступеня тяжкості доза не потребує корекції. При тяжких порушеннях функції печінки максимальна добова доза  становить 20 мг.

Діти

Дітям віком до 12 років не рекомендується призначати езомепразол у зв’язку з відсутністю даних щодо безпеки його застосування цій категорії пацієнтів.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, такі як лихоманка, ангіоневротичний набряк та анафілактична реакція/шок.

З боку метаболізму: периферичні набряки, гіпонатріємія, гіпомагніємія (тяжка гіпомагніємія може призвести до гіпокальціємії).

З боку психіки: безсоння, збудження, депресія, сплутаність свідомості, агресія, галюцинації.

З боку нервової системи: головний біль, слабкість, парестезія, сонливість, порушення смаку.

З боку органів зору: нечіткість зору.

З боку органів слуху: запаморочення.

З боку дихальної системи: бронхоспазм.

З боку системи травлення: біль у животі, запори, діарея, здуття живота, нудота, блювання, сухість у роті, стоматит, кандидоз шлунково-кишкового тракту, мікроскопічний коліт.

З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівнів печінкових ферментів, гепатит з або без жовтяниці, печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів із захворюваннями печінки.

З боку шкіри та м’яких тканин: дерматит, свербіж, кропив’янка, висип, алопеція, фоточутливість, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку скелетно-м’язової системи: артралгія, міалгія, м’язова слабкість.

З боку нирок та сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит.

З боку репродуктивної системи: гінекомастія.

Загальні порушення: слабкість, посилення потовиділення.

Дані про передозування обмежені. Шлунково-кишкові симптоми і слабкість описані після прийому 280 мг омепразолу. Разова доза езомепразолу 80 мг не спричинить тяжких побічних ефектів.

Специфічного антидоту немає. Езомепразол значною мірою зв'язується з білками плазми крові і тому гемодіаліз малоефективний. Лікування – симптоматичне.

Слід з обережністю призначати препарат у період вагітності.

Невідомо, чи проникає езомепразол у грудне молоко. Езонексу® не слід застосовувати у період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Лікування препаратом Езонекса® не впливає на здатність керувати автотранспортом або роботу з іншими механізмами. У випадках, якщо під час лікування препаратом спостерігається запаморочення та нечіткість зору, слід утриматися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.

Термін придатності

2 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 оС. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 7 таблеток у блістері. По 2 блістери у пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник: Фармак, ПАТ, м.Київ, Україна

Фарм. група: Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ).

Реєстрація: UA/8279/01/02

МНН: Esomeprazole

Код АТХ:

(A) Лікарські засоби, що впливають на травну систему та обмін речовин

(A02) Препарати для лікування захворювань, пов`язаних з порушенням кислотності

(A02B) Препарати для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ)

(A02BC) Інгібітори протонного насосу

(A02BC05) Езомепразол