Калімін 60 Н табл. 60 мг фл. №50

Меркле ГмбХ для "Тева Фармацевтікал Індастріз Лтд", Німеччина/Ізраїль

Форма випуску:

Калімін 60 Н табл. 60 мг фл. №100
Меркле ГмбХ для "Тева Фармацевтікал Індастріз Лтд", Німеччина/Ізраїль

Інструкція для Калімін 60 Н табл. 60 мг фл. №50:

Склад Протипоказання Побічні реакції У період вагітності Реєстраційні дані

Показання Спосіб застосування та дози Передозування Умови зберігання Рекомендовані аналоги

Інструкція вказана для Калімін 60 Н табл. 60 мг фл. №50

Склад

діюча речовина: піридостигміну бромід;

1 таблетка містить піридостигміну броміду 60 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, глутамінової кислоти гідрохлорид, магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, кремнію діоксид осаджений.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: білі двоопуклі довгасті таблетки з розподільною рискою з одного боку.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що діють на центральну нервову систему. Парасимпатоміметики. Піридостигмін. Код АТХ N07A A02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Піридостигміну бромід інгібує холінестеразу. Він належить до парасимпатоміметичних засобів непрямої дії. Інгібування ферменту сприяє накопиченню ацетилхоліну на рецепторах у холінергічних синапсах, призводить до більш вираженого і довготривалого ефекту ацетилхоліну. Препарат переважно діє на периферичну нервову систему. Він не впливає на функції центральної нервової системи, оскільки через низьку розчинність у ліпідах не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Фармакокінетика.

Максимальні концентрації у плазмі крові досягаються через 1,7-3,2 години після прийому піридостигміну броміду. Після прийому 60 мг піридостигміну броміду досягаються рівні плазми 40-60 нг/мл. У дослідженнях серед пацієнтів із міастенією гравіс максимальні рівні в крові досягалися через 3 години, а прояви клінічного та нейрофізиологічного ефектів спостерігалися через 30 хв і досягали максимуму через 120-150 хв. Чіткого зв'язку між дозою та плазмовими концентраціями/величиною рівня у плазмі крові або змінами міастенічних симптомів немає. Однак при рівнях понад 100 нг/мл ефективність препарату не зростає.

Об'єм розподілу піридостигміну броміду становить приблизно 0,5-1,7 л/кг маси тіла.

Піридостигміну бромід метаболізується у печінці. Основним метаболітом є 3-гідрокси-N-метилпіридин. Виведення відбувається головним чином через нирки, після внутрішньовенного введення період напіввиведення з плазми крові становить приблизно 1,5 години. Після перорального застосування період напіввиведення збільшується до 3-3,5 години. Біодоступність піридостигміну броміду після перорального прийому коливалася від 8 % до 20 %. У хворих на міастенію біодоступність може знижуватися нижче 4 %.

Показання Калімін 60 Н табл. 60 мг фл. №50

Міастенія гравіс;

міастенічний синдром (синдром Ламберта-Ітона-Рука) у складі комбінованої терапії з гуанідином.

Протипоказання Калімін 60 Н табл. 60 мг фл. №50

Калімін® 60 Н протипоказано застосовувати при відомій з анамнезу підвищеній чутливості до складових препарату, при механічній непрохідності шлунково-кишкового тракту і сечовивідних шляхів; при захворюваннях, що супроводжуються підвищеним тонусом бронхіальної мускулатури (наприклад, бронхіальна астма i спастичний бронхіт), запаленні ока (іриті), лактації.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Поєднання з іншими інгібіторами холінестерази або парасимпатоміметиками може посилювати дію піридостигміну броміду. Препарат здатен посилювати парасимпатоміметичні ефекти морфію та його похідних. Продовжується дія деполяризованих міорелаксантів (наприклад, сукцинілхоліну). Антимускаринові агенти (наприклад, атропін) гальмують мускаринергічну дію піридостигміну броміду на слинні залози, очі, серце, м'язи бронхів та кишечник. Нікотинергічні ефекти на скелетні м'язи залишаються без змін. Метилцелюлоза повністю гальмує усмоктування піридостигміну броміду, а активоване вугілля майже повністю його адсорбує. Аміноглікозидні антибіотики (наприклад, стрептоміцин, неоміцин, канаміцин, гентаміцин), поліпептидні антибіотики (поліміксин, колістин), деякі інші антибіотики, наприклад, окситетрациклін, кліндаміцин і лінкоміцин, чисельні антиариаритмічні засоби (хінідин, прокаїнамід, пропранолол), пеніциламін, літій, транквілізатори бензодіазепінового типу та фенотіазини (наприклад, хлорпромазин) можуть послаблювати ефект піридостигміну та за рахунок цього викликати міастенічні симптоми. Високі дози кортикостероїдів також можуть послаблювати ефект піридостигміну броміду.

Особливості застосування

Тільки після ретельного оцінювання ризику та очікуваного сприятливого ефекту Калімін® 60 Н слід призначати хворим на виразку шлунка, тиреотоксикоз, із декомпенсованою недостатністю серця, хворим на інфаркт міокарда. З великою обережністю Калімін® 60 Н призначати хворим зі зниженою частотою серцевих скорочень (брадикардія), хворим на цукровий діабет, із захворюваннями нирок (при необхідності слід коригувати дозу препарату), хворим на паркінсонізм, із перенесеними захворюваннями печінки, а також після операцій на органах шлунково-кишкового тракту.

Якщо Калімін® 60 Н не був прийнятий вчасно, не потрібно збільшувати дозу, а слід продовжувати лікування за описаною схемою дозування. Не слід припиняти прийом препарату Калімін® 60 Н без попередньої консультації з лікарем, тому що можуть знову посилитися симптоми захворювання.

У пацієнтів із перенесеними захворюваннями печінки регулярно слід контролювати її функцію.

Спосіб застосування та дози Калімін 60 Н табл. 60 мг фл. №50

Дозу та тривалість лікування визначає лікар залежно від перебігу захворювання та реакції пацієнта на лікування.

Міастенія гравіс.

Для симптоматичного лікування міастенії гравіс у дорослих рекомендується застосовувати по 1-3 таблетки препарату Калімін® 60 Н 3-4 рази на добу (180-720 мг на добу).

Хворі на міастенію гравіс потребують ретельного індивідуального підбору дози залежно від перебігу захворювання та відповіді хворого на лікування. Наведені вище дози є лише рекомендаціями, проте не слід перевищувати максимальну добову дозу 720 мг.

Міастенічний синдром (синдром Ламберта-Ітона-Рука).

Лікування слід розпочинати з призначення Каліміну® 60 Н у добовій дозі 180-720 мг, розподіленій на 3 або 4 прийоми. Якщо ця доза не є досить ефективною, терапію можна доповнити гуанідином у дозі 375-1000 мг, який слід призначати між дозами препарату Калімін® 60 Н.

Лікування пацієнтів із захворюваннями нирок.

Пацієнтам із захворюваннями нирок препарат призначати у нижчих дозах, тому що піридостигміну бромід у незміненому вигляді виводиться з організму в основному нирками (75 %). При рівні креатиніну плазми 2 мг/дл слід застосовувати половинну підтримуючу дозу або ж відповідно збільшити вдвічі інтервал між прийомом доз. Тому необхідну дозу слід підбирати індивідуально для кожного хворого, залежно від реагування на терапію препаратом. Рекомендоване ретельний медичний нагляд за такими хворими.

Таблетки слід запивати невеликою кількістю рідини (приблизно 0,5 склянки води).

Таблетки мають розподільну риску для поділу.

Діти. Калімін® 60 Н не застосовувати дітям.

Побічні реакції Калімін 60 Н табл. 60 мг фл. №50

У осіб з індивідуальною непереносимістю до будь-якого компоненту препарату, можливі реакції гіперчутливості.

з боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, спастичний біль у животі у зв'язку з підвищеною перистальтикою кишечнику, гіперсалівація.

з боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску (артеріальна гіпотензія), зниження частоти серцевих скорочень (брадикардія), брадиаритмія;

з боку дихальної системи: посилення секреції бронхіальних залоз;

з боку шкіри: у поодиноких випадках – висипання на шкірі;

з боку органів зору: розлади акомодації, підвищена сльозотеча;

з боку скелетно-м'язової системи: спазми та слабкість м'язів, тремор м'язів;

інші: підсилене потовиділення, часті позиви до сечовипускання.

Зазначені небажані ефекти можуть бути ознаками передозування або холінергічного кризу. Тому слід обов'язково з'ясувати причину симптомів і, при необхідності, застосувати атропіну сульфат шляхом підшкірного, внутрішньом'язового або повільного внутрішньовенного введення для усунення парасимпатоміметичних ефектів.

Холінергічний криз, серед інших симптомів, може спричиняти різке або поступове посилення симптомів міастенії аж до паралічу. Існує небезпека розвитку дихального паралічу, що загрожує життю. Інші супутні ефекти, що супроводжуються зниженням артеріального тиску, можуть призводити до судинної недостатності, брадикардії та спричинити зупинку серця або парадоксальну рефлекторну тахікардію. У такому випадку після негайного припинення застосування препарату слід ввести 1-2 мг атропіну сульфату шляхом повільного внутрішньовенного вливання.

Передозування Калімін 60 Н табл. 60 мг фл. №50

У разі випадкового передозування препарату Калімін® 60 Н треба терміново звернутися за допомогою до лікаря.

Симптоми інтоксикації. Слиновиділення, сльозотеча, почервоніння шкіри, підвищене потовиділення, втомлюваність, слабкість, звуження зіниць, порушення зору, запаморочення, нудота, блювання, мимовільне випускання сечі та калу, коліки та м'язовий параліч (як наслідок нервово-м'язової блокади), бронхіальні спазми, набряк легенів, зниження тиску крові, брадикардія, можлива рефлекторна тахікардія Передозування може зумовити розвиток холінергічного кризу, що характеризується вираженою або зростаючою м'язовою слабкістю аж до паралічу дихальної системи, який загрожує життю хворого. Іншими супутніми явищами можуть бути зниження артеріального тиску до судинного колапсу, а також зниження частоти серцевих скорочень до повної зупинки серця або парадоксальне підвищення частоти серцевих скорочень (рефлекторна тахікардія).

Лікування передозування. Препарат слід негайно відмінити. Необхідне промивання шлунка та застосування активованого вугілля. У випадках холінергічного кризу препарат слід негайно відмінити і внутрішньовенно повільно ввести атропіну сульфат у кількості 1-2 мг. Залежно від частоти пульсу, введення атропіну сульфату через 2-4 години можна повторити. Необхідно підтримувати прохідність дихальних шляхів і в разі необхідності забезпечити штучне дихання.

У разі серцевого нападу слід проводити масаж серця. Відновити водний та електролітний баланс. Після перорального застосування піридостигміну броміду: лаваж шлунка та застосування активованого вугілля.

Застосування в період вагітності або годування груддю Калімін 60 Н табл. 60 мг фл. №50

Немає достатніх даних щодо застосування препарату Каліміну® 60 Н у період вагітності. Застосування піридостигміну броміду у дослідженнях на тваринах не виявило тератогенного впливу при пероральному прийомі. Проте фетотоксичність та вплив на потомство не досліджувались. Відомо, що внутрішньовенне введення антихолінестерази у період вагітності може спричинити передчасні пологи. Ризик передчасних пологів вищий у разі прийому препарату Калімін® 60 Н у ІІІ триместрі вагітності. Тому препарат слід застосовувати тільки після ретельного оцінювання ризику та очікуваного сприятливого ефекту.

Калімін® 60 Н проникає у грудне молоко, тому піридостигміну броміду не слід застосовувати у період годування груддю. У випадках, коли застосування Калімін® 60 Н є абсолютно необхідним, грудне годування треба припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час лікування препаратом слід уникати керування автотранспортом або роботі з іншими механізмами.