Осмо-Адалат табл. в/о з контрол. вивіл. 30 мг блістер №28

міжнародна та хімічна назви: niphedipine; диметиловий ефір 2,6-диметил-4-(2'-нітрофеніл)-1,4-дигідропіридин-3,5-дикарбонової кислоти;

Основні фізико-хімічні властивості

круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою рожевого кольору, з написом "ADALAT 30" або "ADALAT 60" на одному боці;

Склад

кожна таблетка містить 30 мг або 60 мг ніфедипіну;

допоміжні речовини: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), магнію стеарат, натрію хлорид, поліетиленоксид, целюлози ацетат, поліетиленгліколь, Опадрі

OY-S-24914 (оксид заліза червоний, титану діоксид).

Форма випуску

Таблетки, вкриті оболонкою, з контрольованим вивільненням.

Фармакотерапевтична група

Селективні антагоністи кальцію з переважним впливом на судини; похідні дигідропіридину. Код АТС С08С А05.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Ніфедипін має виражену антиангінальну та антигіпертензивну дію. Механізм дії препарату полягає у гальмуванні трансмембранного надходження іонів кальцію у м'язеві клітини артеріальних судин та міокарда.

Ніфедипін знижує тонус гладенької мускулатури артеріол, тим самим зменшуючи підвищений опір периферичних судин, що призводить до зниження артеріального тиску. До того ж препарат також помірно збільшує виведення натрію та води із організму. Фармакокінетика. Біодоступність ніфедипіну досягає 98 %. Приблизно 94 - 99 % введеної дози зв'язується з білками плазми крові. Після прийому внутрішньо препарат майже повністю абсорбується. Час досягнення максимальної концентрації після прийому внутрішньо приблизно 6-12 годин в таблетках по 30мг - 12 - 15 годин, в таблетках по 60мг - 7 - 9 годин. Після декількох днів прийому постійна терапевтична концентрація препарату підтримується протягом 24 годин.

Період напіввиведення ніфедипіну із плазми крові становить 2-4 години. Приблизно 60 -80% прийнятої дози препарату виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів. В незміненому вигляді з сечею екскретує 0,1% препарату. Приблизно 5-15% препарату у вигляді метаболітів екскретує з жовчю і фекаліями.

Кумуляція для ніфедипіну не характерна. У незначних кількостях ніфедипін проникає через гематоенцефалічний бар'єр, а також потрапляє у материнське молоко і, можливо, через плацентарний бар'єр.

ОСМО-Адалат^® застосовують для лікування артеріальної гіпертензії, для лікування ішемічної хвороби серця, (стабільної стенокардії), у тому числі вазоспастичної (стенокардія Принцметала).

Застосування препарату ОСМО-Адалат^® протипоказано при вираженій артеріальній гіпотензії. У перші 8 днів після перенесеного інфаркту міокарда, при кардіогенному шоці, тяжкому аортальному та мітральному стенозах, гіпертрофічній кардіоміопатії з обструкцією шляхів відтоку, при серцевій недостатності в стадії декомпенсації, жінкам у періоди вагітності та лактації, дітям до 14 років, а також особам з відомою індивідуальною гіперчутливістю до ніфедипіну.

Особливості застосування

При вираженій артеріальній гіпотензії (систолічний тиск нижче 90 мм рт. ст.), тяжких порушеннях мозкового кровообігу, цукровому діабеті, порушеннях функцій печінки та нирок ОСМО-Адалат^® можна застосовувати лише за умов постійного клінічного спостереження, уникаючи призначення високих доз препарату.

Слід з особливою обережністю призначати ОСМО-Адалат^® пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, а також хворим на злоякісну гіпотензію або гіповолемію (зменшення об'єму крові, що циркулює), оскільки розширення кровоносних судин може викликати у них значне зниження артеріального тиску.

Окремі експерименти in vitro виявили взаємозв'язок між застосуванням антагоністів кальцію, зокрема - ніфедипіну, та оборотними біохімічними змінами сперматозоїдів, що погіршують спроможність останніх до запліднення.

Ніфедипін не показаний пацієнтам з серцевою недостатністю, гіпотензією та при тяжкому аортальному стенозі. При терапії коронарного ангіоспазму в постінфарктному періоді лікування ОСМО-Адалатом^® слід починати приблизно через 3-4 тижні після інфаркту міокарда і лише за умов стабілізації коронарного кровообігу. Грейпфрутовий сік пригнічує метаболізм ніфедипіну, що спричиняє підвищення концентрації останнього в плазмі крові та підсилення гіпотензивної дії препарату.

Вплив на здатність до керування автомобілем та роботи з іншими механізмами

При тривалому застосуванні препарату та при одночасному вживанні алкоголю не рекомендується керування транспортними засобами та робота з іншими потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

ОСМО-Адалат^® не можна застосовувати одночасно з рифампіцином, оскільки внаслідок стимуляції активності ферментів печінки ефективний рівень концентрації ніфедипіну в плазмі крові практично не може бути досягнутий

Посилення гіпотензивної дії ОСМО-Адалату^® спостерігається при одночасному застосуванні препарату з іншими антигіпертензивними засобами, бета-адреноблокаторами, діуретиками, трициклічними антидепресантами, циметидином або ранітидином. Антиангінальний ефект ОСМОАдалату^® посилюється при призначенні препарату з нітратами.

В окремих випадках при застосуванні ніфедипіну та хінідину відзначається зменшення концентрації останнього в плазмі крові.

Комбіноване застосування ОСМО-Адалату^® з серцевими глікозидами (зокрема, з дигоксином) і теофіліном спричиняє підвищення плазмових рівнів останніх в середньому на 15%. Циклоспорин підвищує концентрацію ОСМО-Адалату^® в крові.

Для дорослих рекомендується такий режим дозування:

лікування ішемічної хвороби серця (хронічна стабільна стенокардія):

1 таблетка ОСМО-Адалату^® по 30 мг 1 раз на добу (30 мг х 1 раз на добу);

1 таблетка ОСМО-Адалату^® по 60 мг 1 раз на добу (60 мг х 1 раз на добу).

Лікування артеріальної гіпертензії:

1 таблетка ОСМО-Адалату^® по 30 мг 1 раз на добу (30 мг х 1 раз на добу);

1 таблетка ОСМО-Адалату^® по 60 мг 1 раз на добу (60 мг х 1 раз на добу).

Лікування рекомендується починати з 30 мг ніфедипіну на добу (1 таблетка ОСМО-Адалату ^® 30).

Залежно від тяжкості захворювання та індивідуальної реакції пацієнта, дозу ніфедипіну можно поступово збільшити до 120 мг на добу.

Максимальна добова доза становить 120 мг на добу на 1 прийом.

Таблетки ОСМО-Адалат^® не можна подрібнювати, оскільки це призведе до ушкодження світлозахисної оболонки.

З боку серцево-судинної системи: найчастіше (понад 1% спостережень), здебільшого на початку лікування препаратом, відзначалися тахікардія, головний біль, запаморочення та зниження артеріального тиску. Зазначені симптоми, як правило, були помірно вираженими і тимчасовим.

Зрідка (менш ніж у 1% хворих) спостерігалися набряки гомілок, колапс, біль у загрудинній ділянці (іноді - стенокардія).

З боку органів шлунково-кишкового тракту і печінки: при застосуванні підвищених доз ОСМО-Адалату^® зрідка виникали диспептичні явища (нудота, печія, діарея), розлади функції печінки.

З боку системи кровотворення: рідко - анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку сечовидільної системи: збільшення добового діурезу.

Алергічні реакції: рідко - шкірні висипи та свербіж.

Інші реакції: короткочасна гіперемія обличчя (особливо на початку лікування); при застосуванні підвищених доз зрідка спостерігалися міалгії, парестезії кінцівок, короткочасні порушення зору, підвищена втомлюваність; при тривалому застосуванні можливі гіперплазія ясен та гінекомастія (у літніх чоловіків).

Після відміни препарату побічні реакції в більшості випадків повністю зникали.

Симптоми гострої інтоксикації: головний біль, гіперемія обличчя, пролонгована системна гіпотензія, відсутність пульсу на периферичних артеріях. У тяжких випадках спостерігаються тахікардія, метаболічний ацидоз та гіпоксія, розвиваються колапс з втратою свідомості та кардіогенний шок, що супроводжується набряком легень.

Лікування. При ранній діагностиці передозування промивають шлунок з подальшим введенням активованого вугілля. Першочергові заходи для надання невідкладної допомоги повинні бути спрямовані на виведення препарату з організму та відновлення стабільної гемодинаміки. У хворих необхідно постійно контролювати функції серцево-судинної та дихальної систем, рівні цукру та електролітів (калій, кальцій) у плазмі крові, добовий діурез і об'єм крові, що циркулює.

Терапевтичним антидотом ніфедипіну є кальцій. Залежно від ступеня тяжкості інтоксикації при артеріальній гіпотензії розвитку серцевої недостатності можна ввести розчин кальцію хлориду або кальцію глюконату (спочатку - внутрішньовенно повільно, потім - шляхом тривалої інфузії), ефективність подібної терапії, як правило, недостатня.

Оскільки для ніфедипіну характерний високий ступінь зв'язування з білками плазми крові та відносно невеликий об'єм розподілу, гемодіаліз неефективний, проте рекомендується проведення плазмаферезу.

Гіпотензію, що виникла внаслідок кардіогенного шоку і вазодилатації, доцільним є застосування таким симпатоміметиків, як допамін, добутамін або норадреналін. Дози цих препаратів підбирають з урахуванням досягнутого лікувального ефекту. До додаткового введення рідини слід підходити дуже обережно, оскільки при цьому підвищується небезпека перенавантаження серця.

При тахікардії, швидкому шлуночковому ритмі у хворих з розвитком трипотіння або мерехтиння передсердь повільно внутрішньовенно вводять лідокаїн або новокаїнамід.

Зберігати у недоступному для дітей місці! Зберігати в сухому місці при температурі не вище 25°С! Термін придатності - 4 роки.

Таблетки ОСМО-Адалат^® до моменту застосування слід зберігати в оригінальній упаковці, яка забезпечує захист ніфедипіну від впливу сонячних променів.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

По 14 таблеток у блістерних упаковках; по 2 блістери в коробках.

Виробник: Байєр АГ (Німеччина)

Фарм. група: Селективні антагоністи кальцію з переважним впливом на судини; похідні дигідропіридину.

Реєстрація: UA/5665/03/01

МНН: Nifedipine

Код АТХ:

(C) Лікарські засоби для лікування захворювань серцево-судинної системи

(C08) Блокатори кальцієвих каналів

(C08C) Селективні блокатори кальцієвих каналів з переважною дією на судини

(C08CA) Похідні дигідропирідину

(C08CA05) Ніфедипін