Предизин таблетки, в/плів. обол., прол./д. по 35 мг №60 (10х6)

Гедеон Ріхтер, ТОВ, Польща/Угорщина

Інструкція для Предизин таблетки, в/плів. обол., прол./д. по 35 мг №60 (10х6):

Склад Протипоказання Побічні реакції У період вагітності Реєстраційні дані

Показання Спосіб застосування та дози Передозування Умови зберігання Рекомендовані аналоги

Інструкція вказана для Предизин таблетки, в/плів. обол., прол./д. по 35 мг №60 (10х6)

Склад

діюча речовина: триметазидин;

1 таблетка містить триметазидину 35 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, гіпромелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, спирт полівініловий, тальк, титану діоксид (E 171), макрогол, лецитин (соєвий), заліза оксид червоний (E 172), заліза оксид жовтий ( E 172), заліза оксид чорний (E 172).

Лікарська форма

Таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: рожевого кольору круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, без напису, діаметром близько 8 мм.

Фармакотерапевтична група

Кардіологічні препарати. Триметазидин.

Код АТХ C01E B15.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Механізм дії.

Завдяки збереженню енергетичного метаболізму у клітинах, які потерпають від гіпоксії або ішемії, триметазидин запобігає зменшенню рівня внутрішньоклітинного АТФ, забезпечуючи тим самим належне функціонування іонних насосів i трансмембранного натрієво-калієвого потоку при збереженні клітинного гомеостазу.

Триметазидин пригнічує β-окислення жирних кислот, блокуючи довголанцюгову

3-кетоацил-КоА тіолазу і тим самим посилюючи окислення глюкози. У клітинах в умовах ішемії процес отримання енергії шляхом окислення глюкози потребує менше кисню порівняно з процесом отримання енергії шляхом β-окислення жирних кислот. Посилення процесу окислення глюкози оптимізує енергетичні процеси у клітинах та відповідно підтримує достатній енергетичний метаболізм при ішемії.

Фармакодинамічні ефекти.

У пацієнтів з ішемічною хворобою серця триметазидин діє як метаболічний агент, підтримуючи внутрішньоклітинні концентрації високоенергетичних фосфатів у міокарді. Антиішемічні ефекти досягаються без супутніх гемодинамічних ефектів.

Клінічна ефективність та безпека

Відомі клінічні дослідження показали ефективність і безпеку триметазидину при лікуванні пацієнтів з хронічною ішемічною хворобою серця в режимі моно- або комплексної терапії з іншими антиангінальними лікарськими засобами.

У пацієнтів зі стенокардією триметазидин:

уповільнює розвиток стенокардії напруження, починаючи з 15 дня терапії;
зменшує частоту нападів стенокардії;
значно зменшує потребу в нітратах;
покращує функцію лівого шлуночка при ішемії;
проявляє ефективність без прямого ефекту на гемодинаміку.

Фармакокінетика.

Після перорального застосування максимальна концентрація спостерігається через 5 годин.

Через 24 години концентрація у плазмі крові відповідає ≥75 % від максимальної і зберігається ще протягом 11 годин.

Рівноважний стан досягається не пізніше 60 годин. Час прийому їжі не впливає на фармакокінетичні характеристики препарату.

Уявний об'єм розподілу становить 4,8 л/кг (що свідчить про хороший розподіл препарату в тканинах); триметазидин слабко зв'язується з білками плазми крові (значення, визначене in vitro, становить 16 %.). Триметазидин виділяється в основному з сечею, головним чином у незміненому вигляді.

Середній період напіввиведення становив 7 годин у молодих здорових добровольців і

12 годин – в осіб віком від 65 років. Загальний кліренс являє собою суму переважного ниркового кліренсу, безпосередньо пов’язаного з кліренсом креатиніну і меншою мірою – печінкового кліренсу, що знижується з віком. Відомо, що у пацієнтів літнього віку, які отримували по 2і таблетки препарату в різний час доби, підвищення концентрації у плазмі крові не призводило до почастішання побічних дій.

Показання Предизин таблетки, в/плів. обол., прол./д. по 35 мг №60 (10х6)

Дорослим триметазидин показаний для додаткового симптоматичного лікування стабільної стенокардії за умови недостатньої ефективності чи непереносимості антиангінальних препаратів першої лінії.

Протипоказання Предизин таблетки, в/плів. обол., прол./д. по 35 мг №60 (10х6)

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини (див. розділ «Склад»);
відома гіперчутливість до продуктів із сої або арахісу;
хвороба Паркінсона, синдром паркінсонізму, тремор, синдром «неспокійних ніг» та інші рухові розлади, що мають відношення до вищезазначеного;
тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 30 мл/хв).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Взаємодії з іншими лікарськими засобами виявлено не було. Зокрема, триметазидин можна призначати у комбінації з гепарином, кальципарином, антагоністами вітаміну К, пероральними ліпідознижувальними препаратами, аспірином, β-блокаторами, антагоністами кальцію, препаратами дигіталісу (триметазидин не впливає на рівень дигоксину у плазмі крові).

Особливості застосування

Препарат Предизин® не застосовувати для купірування нападів стенокардії, а також для стартової терапії нестабільної стенокардії або інфаркту міокарда. Не слід застосовувати препарат на стадії догоспітального лікування або у перші дні після госпіталізації.

При нападі стенокардії слід провести повторну оцінку стану коронарних судин і переглянути проведене лікування (медикаментозну терапію і можливість реваскуляризації).

Триметазидин може спричинити або погіршити симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, гіпертонус м'язів), тому пацієнтів, особливо літнього віку, необхідно регулярно оглядати. У сумнівних випадках пацієнтів слід направляти для спеціального обстеження до невролога.

При появі таких рухових порушень як симптоми паркінсонізму, синдром «неспокійних ніг», тремор і нестійкість ходи, застосування препарату Предизин® необхідно припинити. Такі симптоми виникають рідко і зазвичай минають після припинення застосування препарату. У більшості пацієнтів симптоми повністю зникають не пізніше 4 місяців після відміни триметазидину. Якщо вони зберігаються довше 4 місяців після припинення застосування препарату, необхідна консультація невролога.

Можливі падіння, пов'язані з нестійкістю ходи або артеріальною гіпотензією, зокрема у пацієнтів, які приймають гіпотензивні препарати (див. розділ «Побічні реакції»).

Слід дотримуватися обережності, призначаючи триметазидин пацієнтам, у яких можна очікувати більш високу експозицію препарату:

при помірному порушенні функції нирок (див. розділ «Спосіб застосування та дози»);
пацієнтам віком від 75 років (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Через відсутність клінічного досвіду не рекомендовано застосовувати препарат при тяжкому порушенні функції печінки.

Соя

Препарат Предизин® містить лецитин соєвий. Пацієнтам з відомою алергією на сою або арахіс не слід приймати цей препарат.

Спосіб застосування та дози Предизин таблетки, в/плів. обол., прол./д. по 35 мг №60 (10х6)

Препарат застосовувати внутрішньо, по 1 таблетці 2 рази на добу під час вживання їжі:

1 таблетка вранці і 1 таблетка ввечері, запиваючи достатньою кількістю води.

Після 3 місяців лікування необхідно оцінити результати лікування та у разі відсутності ефекту триметазидин необхідно відмінити.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти з порушенням функції нирок

Для пацієнтів з помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв), (див. розділ «Особливості застосування») рекомендована доза становить 1 таблетку 35 мг вранці під час сніданку.

Пацієнти літнього віку

У пацієнтів літнього віку може бути підвищена експозиція триметазидину через вікове зниження функції нирок (див. розділ «Особливості застосування»). Пацієнтам з помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв) рекомендована доза:

1 таблетка 35 мг вранці під час сніданку. Пацієнтам літнього віку необхідно уважно титрувати дозу.

Діти

Безпека та ефективність триметазидину для дітей не встановлені.

Побічні реакції Предизин таблетки, в/плів. обол., прол./д. по 35 мг №60 (10х6)

Побічні реакції, що можуть спостерігатися при застосуванні триметазидину, наведені нижче.

Класи систем органів	Побічна реакція
3 боку нервової системи	Запаморочення, головний біль, симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, гіпертонус м'язів), нестійкість ходи; синдром «неспокійних ніг» та інші рухові розлади, що зазвичай минають після припинення лікування. Порушення сну (безсоння, сонливість)

3 боку серця	Відчуття серцебиття, пальпітація, екстрасистолія, тахікардія
3 боку судин	Артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія, що може бути асоційована з нездужанням, запамороченням або падінням, зокрема, у пацієнтів, які приймають гіпотензивні засоби, почервоніння обличчя («припливи»)
3 боку шлунково-кишкового тракту	Біль у животі, діарея, диспепсія, нудота, блювання, запор
	Біль у животі, діарея, диспепсія, нудота, блювання, запор
3 боку шкіри та підшкірної тканини	Висипання, свербіж, кропив’янка, гострий генералізований екзантематозний пустульозний висип (AGEP), ангіоневротичний набряк

Загальні порушення	Астенія
3 боку системи крові та лімфатичної системи	Агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура
З боку печінки та жовчовивідних шляхів	Гепатит

Передозування Предизин таблетки, в/плів. обол., прол./д. по 35 мг №60 (10х6)

Кількість даних щодо передозування триметазидином обмежена. Лікування симптоматичне.

Застосування в період вагітності або годування груддю Предизин таблетки, в/плів. обол., прол./д. по 35 мг №60 (10х6)

Вагітність

Дані щодо застосування триметазидину вагітним жінкам відсутні. Не можна з усією впевненістю виключити ризик порушень розвитку плода, тому його застосування у період вагітності не рекомендоване.

Період годування груддю

Невідомо, чи проникає триметазидин у грудне молоко, тому застосування препарату Предизин® у період годування груддю не рекомендоване.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Триметазидин не впливає на гемодинаміку, проте у постмаркетинговій практиці були зафіксовані випадки запаморочення і сонливості (див. розділ «Побічні реакції»), що можуть вплинути на здатність керувати автомобілем або на роботу з іншими механізмами.