Протамін Валеант розчин д/ін., 1000 МО/мл по 5 мл в амп. №5

Основні фізико-хімічні властивості

прозора, безбарвна або жовтуватого кольору рідина, практично без сторонніх частинок;

Склад

1 мл розчину містить протаміну гідрохлориду 1000 МО (10 мг), 5000 МО (50 мг);

допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, натрію хлорид, кислота хлористоводнева, вода для ін’єкцій.

Форма випуску

Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група

Антидот гепарину. Протамін. Код АТС V03A В14.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Препарат виявляє специфічну антигеморагічну дію при кровоточивості, спричиненій гепарином.

Протаміни – це низькомолекулярні протеїни з явною лужною реакцією та значним вмістом аргініну. Їх одержують з молочка різних видів лосося. Протамінам притаманна антигепаринна дія як in vitro, так in vivo, при їх взаємодії з гепарином утворюються комплекси, які не спричиняють антикоагулянтної дії.

Фармакокінетика. Активність препарату визначають біологічним методом за здатністю нейтралізувати протизгортальну дію гепарину на бичачу або баранячу плазму in vitro в присутності надлишку кальцію хлориду. Активність виражається в одиницях дії (ОД). 1 мл 1% розчину повинен містити не менш як 750 ОД.

1 мг протаміну гідрохлориду нейтралізує 1 мг гепарину як його антидот. Дія протаміну настає через 1 - 2 хв при внутрішньовенній ін’єкції і триває приблизно 2 год.

Після внутрішньовенного введення у тварин найбільша концентрація протаміну спостерігалась в печінці та нирках.

Протамін виводиться з організму в основному нирками та меншою мірою – з жовчю. З гепарином утворює неактивний комплекс, період напіврозпаду якого становить 24 хв (у тварин).

Протамін сам по собі може спричиняти антикоагулянтну дію.

Протамін інактивується в плазмі крові за допомогою ензимів, тоді як протамін-гепариновий комплекс розпадається на складові частини з вивільненням гепарину.

Необхідність нейтралізувати дію надлишку екзогенного гепарину: при його передозуванні, після операцій із застосуванням екстракорпорального кровообігу та застосуванням гепарину, при лікуванні за допомогою апарата „штучна нирка”.

Деякі види геморагій, пов’язані з гепариноподібними порушеннями згортання крові.

Протамін Валеант протипоказаний пацієнтам з відомою алергією на протамін.

Протамін Валеант слід застосовувати у вигляді дуже повільних внутрішньовенних або внутрішньом’язових ін’єкцій.

Потрібна кількість протаміну залежить від рівня гепарину, що циркулює в крові; з огляду на короткий період напіврозпаду гепарину доза протаміну, потрібна для його нейтралізації, знижується відповідно до часу, який минув з моменту ін’єкції.

Загалом, в поодиноких випадках, коли потрібна зупинка кровотечі, спричиненої гепарином, доза препарату повинна складати 50% від останньої введеної дози гепарину (в МО). Якщо гепарин був введений внутрішньовенно, всю дозу Протаміну Валеант (1000 ОД) слід ввести внутрішньовенно повільно (протягом 2 - 5 хв). У випадку підшкірного введення гепарину, меншу частину дози слід ввести повільно внутрішньовенно, а більшу частину – у вигляді Протаміну Валеант (5000 ОД) внутрішньом’язово.

Якщо рівень гепарину не відомий, рекомендується розпочинати введення не більше ніж з 1 мл Протаміну Валеант (1000 ОД) повільно внутрішньовенно.

Застосовують внутрішньовенно струминно повільно чи крапельно з контролем згортання крові. Призначають у дозі 50 мг, при необхідності введення можна повторити через 15 хв. Максимальна доза – 150 мг на годину.

При кровотечах добова доза становить 5 - 8 мг/кг, вводять внутрішньовенно крапельно за 2 прийоми з інтервалом 6 год. Максимальна тривалість курсу лікування – 3 дні.

Для запобігання утворенню надлишку протаміну, препарат слід призначати доти, доки не нормалізується тромбіновий час.

Протамін Валеант (1000 ОД) внутрішньовенно або Протамін Валеант (5000 ОД) внутрішньом’язово можна застосовувати для інактивації гепарину внаслідок штучної циркуляції, відповідно до застосованої дози. Дозування визначається на основі повторюваних аналізів показників коагуляції крові (тромбіновий час, парціальний тромбопластичний час).

Особливості застосування

Призначення протаміну пов’язане з ризиком розвитку анафілактичних реакцій, які можуть призвести до бронхоспазму, циркуляторного колапсу та зупинки серця. Слід дотримуватись всіх запобіжних заходів, які зазвичай проводяться при ризику виникнення подібних реакцій.

Якщо виникає підозра на розвиток алергічної реакції на протамін, слід перед призначенням препарату ввести тестову дозу на тлі адекватної протиалергічної терапії.

Протамін не нейтралізує дії непрямих антикоагулянтів.

Безпека та ефективність застосування Протаміну Валеант у дітей до цього часу не вивчалась.

При занадто швидкому введенні протаміну внутрішньовенно можуть виникнути нудота, блювання, припливи, брадикардія, диспное, тяжка гіпотензія або гіпертензія. У поодиноких випадках спостерігаються алергічні реакції, включаючи шокові стани. Факторами ризику до таких реакцій можуть бути алергія на рибу, вазектомія, лікування протамін-цинковим інсуліном або протаміном для інактивації гепарину.

При застосуванні протаміну гідрохлориду (Протамін Валеант), на відміну від інших солей протаміну, не спостерігається ефекту „гепаринової віддачі” (коли знижується активація гепарину перед виділенням гепарин-протамінового комплексу після екстракорпорального кровообігу).

Оскільки препарат має виражену антикоагулянтну дію, передозування протаміну може спричинити кровотечу. Таку кровотечу можна контролювати за допомогою призначення гепарину до повернення тромбінового часу в межі норми.

Контрольованих досліджень щодо впливу препарату на вагітність та період годування груддю до цього часу не проводилось. Тому для цієї категорії хворих препарат можна призначати в тому випадку, коли очікуваний позитивний ефект переважає можливий ризик.

До цього часу не відомо, чи протамін проникає в материнське молоко. При лікуванні цим препаратом слід припинити годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Протамін нейтралізує гепарин з формуванням комплексу. Протамін не слід змішувати з іншими фармацевтичними препаратами, особливо антибіотиками чи рентгеноконтрастними речовинами, оскільки це може спричинити реакцію преципітації.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ºС.

Термін придатності

5 років.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

Ампули по 5 мл № 5 у коробках.

Виробник: Валеант Фармасьютікалз Світселенд ГмбХ, Швейцарія

Реєстрація: № UA/6837/01/01 від 06.08.2007. Наказ № 406 від 25.07.2008

МНН: Protamine

Код АТХ:

(V) Інші лікарські засоби

(V03) Інші терапевтичні продукти

(V03A) Інші терапевтичні препарати

(V03AB) Антидоти

(V03AB14) Протамін