Трайметакор табл., в/о, з модиф. вивільн. 35 мг блістер №100

діюча речовина: trimetazidine;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, з модифікованим вивільненням, містить триметазидину дигідрохлориду 35 мг;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), крохмаль кукурудзяний, гіпромелоза, повідон (К 29/32), тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний (Е 551), олія рослинна гідрогенізована, магнію стеарат; 

плівкова оболонка містить: Аква Поліш® Д Рожевий 044,37 МС, що містить: гідроксипропілметилцелюлоза (Е 464), гідроксипропілцелюлоза (Е 463), тальк (Е 55Зб), мігліол, титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою з модифікованим вивільненням.

Основні фізико-хімічні властивості: світло-рожеві, округлі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, однорідного вигляду, компактні та гомогенні за структурою, з інтактними краями, діаметром 9 мм.

Фармакотерапевтична група

Кардіологічні засоби. Код ATX C01E B15.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Механізм дії

Завдяки збереженню енергетичного метаболізму у клітинах, що потерпають від гіпоксії або ішемії, триметазидин запобігає зменшенню рівня внутрішньоклітинного АТФ, забезпечуючи тим самим належне функціонування іонних насосів і трансмембранного натрієво-калієвого потоку при збереженні клітинного гомеостазу.

Триметазидин гальмує β-окислення жирних кислот, блокуючи довголанцюгову 3-кетоацил- КоА тіолазу (3-КАТ), що підвищує окислення глюкози. У клітинах в умовах ішемії процес отримання енергії шляхом окислення глюкози потребує менше кисню порівняно з процесом отримання енергії шляхом β-окислення жирних кислот. Посилення процесу окислення глюкози оптимізує енергетичні процеси у клітинах та відповідно підтримує достатній метаболізм енергії в умовах ішемії.

Фармакодинамічні ефекти

У пацієнтів з ішемічною хворобою серця триметазидин діє як метаболічний агент, зберігаючи внутрішньоклітинні рівні високоенергетичних фосфатів у міокарді. Анти-ішемічні ефекти досягаються без супутніх гемодинамічних ефектів.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Після перорального прийому максимальна концентрація виявляється у середньому через 5 годин після прийому таблетки. Понад 24 годин концентрація у плазмі крові залишається на рівні, що перевищує або становить 75 % рівня максимальної концентрації протягом 11 годин.

Рівноважний стан досягається щонайпізніше до 60-ої години.

На фармакокінетику препарату не впливає прийом їжі.

Розподіл

Очевидний об’єм розподілу становить 4,8 л/кг; зв’язування з білками сироватки крові низьке: вимірювання in vitro свідчать про рівень 16 %.

Виведення

Триметазидин виводиться переважно з сечею, здебільшого у незміненій формі.

Період напіввиведення триметазидину в середньому сягає 7 годин у здорових молодих добровольців та 12 годин у пацієнтів віком понад 65 років.

Повне виведення триметазидину є результатом ниркового кліренсу, який безпосередньо корелює з кліренсом креатиніну, та меншою мірою є результатом печінкового кліренсу, який з віком зменшується.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти літнього віку.

Було проведено спеціальне клінічне дослідження з участю пацієнтів літнього віку з застосуванням триметазидину 35 мг (1 таблетка) 2 рази на добу. Аналіз, проведений кінетичним популяційним методом, показав підвищення концентрації у плазмі крові. У пацієнтів літнього віку можливе підвищення концентрації триметазидину через вікове зниження функції нирок. Спеціальне фармакокінетичне дослідження у пацієнтів віком 75-84 роки або ≥ 85 років показало, що у пацієнтів із помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв) концентрація триметазидину підвищувалась у 1,0 та 1,3 раза відповідно порівняно з молодшими пацієнтами (віком 30-65 років) із помірною нирковою недостатністю.

Порушення функції нирок. Концентрація триметазидину в крові збільшується в середньому у 1,7 раза у пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну - 30?60 мл/хв) та у 3,1 раза у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) порівняно зі здоровими добровольцями з нормальною функцією нирок. У цій популяції не спостерігалося жодних додаткових занепокоєнь з безпеки порівняно з загальною популяцією.

Дорослим препарат показаний для симптоматичного лікування стабільної стенокардії за умови недостатньої ефективності або непереносимості антиангінальних препаратів першої лінії.

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини.

Хвороба Паркінсона, симптоми паркінсонізму, тремор, синдром неспокійних ніг та інші рухові розлади, що мають відношення до вищезазначеного.

Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 30 мл/хв).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Про взаємодію з іншими лікарськими засобами не повідомляли.

Особливості застосування

Трайметакор не рекомендується застосовувати при важкій печінковій недостатності через відсутність достатніх клінічних даних.

Трайметакор не призначений для купірування нападів стенокардії. Його не слід призначати при нестабільній стенокардії або інфаркті міокарда як первинну терапію на догоспітальному етапі або у перші дні госпіталізації.

У випадку виникнення нападу нестабільної стенокардії на тлі поточної терапії необхідно переглянути стан хвороби пацієнта та відкоригувати лікування (медикаментозну терапію та можливість реваскуляризації).

Трайметакор може спричиняти або погіршувати симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, гіпертонус м’язів), які слід регулярно досліджувати, особливо у пацієнтів літнього віку. У сумнівних випадках пацієнтів потрібно направляти до невропатолога для відповідних обстежень.

При появі рухових розладів, таких як симптоми паркінсонізму, синдрому неспокійних ніг, тремору, нестійкості ходи, необхідно відмінити триметазидин.

Ці випадки мають низьку частоту виникнення і зазвичай зникають після припинення лікування; у більшості пацієнтів ? протягом 4 місяців після припинення прийому триметазидину. Якщо симптоми паркінсонізму зберігаються понад 4 місяці після відміни препарату, необхідно звернутися до невропатолога.

Можуть траплятися падіння, пов'язані з нестійкістю ходи або артеріальною гіпотензією, особливо у пацієнтів, які приймають антигіпертензивне лікування (див. розділ «Побічні реакції»).

Необхідно з обережністю призначати триметазидин пацієнтам з групи ризику підвищення його концентрації:

• пацієнтам з помірною нирковою недостатністю (див. розділ «Спосіб застосування та дози» та «Фармакокінетика»);
• пацієнтам літнього віку від 75 років (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Дозування

Для перорального застосування.

1 таблетка 35 мг триметазидину 2 рази на добу, вранці та ввечері, під час їди.

Після 3 місяців лікування необхідно оцінити результати лікування та у разі відсутності ефекту триметазидин необхідно відмінити.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти з нирковою недостатністю

Пацієнтам із помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну - 30-60 мл/хв) рекомендована доза становить 1 таблетку на добу вранці під час сніданку (див. розділ «Особливості застосування» та «Фармакокінетика»).

Пацієнти літнього віку

У пацієнтів літнього віку можливе підвищення концентрації триметазидину в крові через вікове зниження функції нирок (див. розділ «Фармакокінетика»). Пацієнтам із помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну - 30-60 мл/хв) рекомендована доза становить 1 таблетку 35 мг вранці під час сніданку.

Для пацієнтів літнього віку необхідно з обережністю титрувати дозу (див. розділ «Особливості застосування»).

Діти.

Безпеку та ефективність застосування триметазидину дітям (віком до 18 років) не вивчали. Дані відсутні.

Побічні реакції, що були визначені як побічна дія, яка може бути пов’язана із застосуванням триметазидину, зазначено нижче відповідно до визначеної частоти: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); рідко (≥ 1/10000, < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000); частота невідома (не може бути визначена згідно з наявною інформацією).

Класифікація за системами органів	Частота	Побічна реакція
З боку нервової системи	Часто	Запаморочення, головний біль
	Частота невідома	Симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, гіпертонус м’язів), нестійкість ходи, синдром «неспокійних ніг» та інші рухові розлади, що мають відношення до вищезазначеного, які зазвичай минають після припинення лікування
		Розлади сну (безсоння, сонливість)
З боку серця	Рідко	Пальпітація, екстрасистолія, тахікардія
З боку судин	Рідко	Артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія, яка може бути асоційована з нездужанням, запамороченням або падінням, особливо у пацієнтів, які застосовують антигіпертензивні засоби, почервоніння обличчя
З боку травного тракту	Часто	Біль в абдомінальній ділянці живота, діарея, диспепсія, нудота та блювання
	Частота невідома	Запор
З боку шкіри та підшкірної тканини	Часто	Висип, свербіж, кропив’янка
	Частота невідома	Гострий генералізований екзантематозний пустульоз, ангіоедема
Загальні порушення	Часто	Астенія
З боку системи крові та лімфатичної системи	Частота невідома	Агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура
З боку гепатобіліарної системи	Частота невідома	Гепатит

Повідомлення про побічні явища

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливими. Вони дозволяють проводити безперервний моніторинг співвідношення користь/ризик щодо препарату. Медичні працівники повинні повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції.

Передозування є малоймовірним.

Лікування: промивання шлунка, підтримка життєвих функцій, симптоматична терапія.

Вагітність

Дані щодо застосування триметазидину вагітним жінкам відсутні. Дослідження на тваринах не виявили прямого або непрямого небезпечного токсичного впливу на репродуктивну систему. Для запобігання будь-якому ризику застосування триметазидину у період вагітності не рекомендовано.

Годування груддю

Невідомо, чи проникає триметазидин або його метаболіти у грудне молоко. Для запобігання будь-якому ризику для новонароджених/немовлят застосування препарату Трайметакор не рекомендовано у період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

За даними досліджень триметазидин не впливає на гемодинаміку, проте у постмаркетинговий період були зафіксовані випадки запаморочення і сонливості (див. розділ «Побічні реакції»), які можуть вплинути на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

2 роки.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері з ПВХ/ПВДХ плівки та фольги алюмінієвої. По 3 або 6, або 10 блістерів у картонній пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник: Лабормед-Фарма С.А. для "Алвоген ІПКо С.ар.л.", Румунія/Люксембург

Фарм. група: Кардіологічні засоби. Інші кардіологічні засоби.

Реєстрація: UA/16809/01/01 від 06.07.2018 (наказ 1270 (1))

МНН: Trimetazidine

Код АТХ:

(C) Лікарські засоби для лікування захворювань серцево-судинної системи

(C01) Препарати для лікування захворювань серця

(C01E) Інші препарати для лікування захворювань серця (кардіологічні препарати)

(C01EB) Інші препарати для лікування захворювань серця (кардіологічні препарати)

(C01EB15) Триметазидин