Трамал Ретард табл. пролонг. в/плів. обол. 200 мг блістер №10

діючі речовини: 1 таблетка містить трамадолу гідрохлориду 100 мг, або 150 мг, або 200 мг;

допоміжні речовини:

таблетки по 100 мг: гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;

оболонка: гіпромелоза, лактози моногідрат, макрогол 6000, тальк, титану діоксид (Е 171), пропіленгліколь;

таблетки по 150 мг: гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;

оболонка: гіпромелоза, лактози моногідрат, макрогол 6000, тальк, титану діоксид (Е 171), пропіленгліколь, хіноліновий жовтий (Е 104), заліза оксид червоний (Е 172);

таблетки по 200 мг: гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;

оболонка: гіпромелоза, лактози моногідрат, макрогол 6000, тальк, титану діоксид (Е 171), пропіленгліколь, хіноліновий жовтий (Е 104), заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид коричневий (Е 172). 

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група

Аналгетики. Опіоїди. Код АТС N02A X02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Трамал® Ретард – аналгетик центральної дії. Аналгезуюча дія здійснюється двома шляхами: він індукує слабку стимуляцію центральної системи для гальмування болю шляхом зв’язування з опіоїдними рецепторами, завдяки чому зменшується відчуття болю, а також він діє на моноамінергічну систему шляхом збільшення гальмування передачі больових імпульсів у хребті. Цей аналгезуючий ефект є результатом синергічної активності обох механізмів дії. Трамадол не спричиняє пригнічення дихання та порушення серцево-судинної діяльності. Дія настає швидко і триває кілька годин. Трамал® Ретард у вигляді таблеток з пролонгованим вивільненням активної речовини – це особлива фармацевтична форма, яка забезпечує довготривалу і постійну терапевтичну концентрацію трамадолу в крові.

Фармакокінетика. Після перорального застосування трамадол швидко і майже повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Терапевтична концентрація досягається приблизно через 2 годин, досягає максимуму через 4 годин і триває до 12 годин. Зв’язування з білками плазми становить 20 %. Трамодол проникає через плаценту, і його концентрація у пупковій крові становить 80 % від концентрації у крові матері. 90 % трамадолу та його метаболітів виводиться нирками, а залишок виводиться з калом. Період напіввиведення становить 5 - 6 год і є однаковим для трамадолу та його метаболітів.

Основні фізико-хімічні властивості

округлі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, практично без запаху, з гравіюванням з одного боку логотипом Грюненталь;

таблетки по 100 мг: білого кольору з гравіюванням «Т1» з іншого боку;

таблетки по 150 мг: світло-оранжевого кольору з гравіюванням «Т2» з іншого боку;

таблетки по 200 мг: світло коричнево-оранжевого кольору з гравіюванням «ТЗ» з іншого боку.

Лікування помірного та сильного болю.

Підвищена чутливість до трамадолу або до інших компонентів препарату. Гостра алкогольна інтоксикація; гостре отруєння снодійними, аналгетичними, опіоїдними або психотропними препаратами; тяжка печінкова/ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв); одночасне застосування інгібіторів МАО (та 2 тижні після їх відміни); епілепсія, що не контролюється лікуванням; синдром відміни наркотиків.

Дози встановлюються індивідуально з урахуванням інтенсивності больового синдрому.

Дорослі та діти старше 12 років: початкова доза становить 100 мг 2 рази на добу переважно вранці і ввечері. Якщо знеболювальний ефект недостатній, доза може бути збільшена до 150 - 200 мг 2 рази на добу. Добова доза не повинна перевищувати 400 мг, за винятком особливих випадків.

Тривалість лікування препаратом Трамал® Ретард визначається індивідуально. Препарат не можна застосовувати довше терміну, виправданого з терапевтичної точки зору.

Таблетки слід ковтати цілими, не розламуючи, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини, незалежно від прийому їжі.

Найчастішими побічними реакціями при застосуванні трамадолу гідрохлориду є нудота та запаморочення, що відмічалися у понад 10 % пацієнтів.

Частота виникнення побічних ефектів визначається таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10 000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10 000), недостатньо даних (не може бути визначена на підставі існуючих даних).

Психічні порушення: рідко – галюцинації, судоми, розлади сну, тривога, нічні жахи.

Після застосування препарату можуть мати місце різні побічні ефекти (залежно від особливостей пацієнта і тривалості лікування). До таких реакцій належать зміна настрою (зазвичай ейфорія, іноді – дисфорія), зміна активності (зазвичай зниження, іноді – підвищення), зміна когнітивних функцій і сприйняття (наприклад процес прийняття рішення, розлади сприйняття). Може виникнути залежність. 

З боку нервової системи: дуже часто – запаморочення; часто – головний біль, затьмарення свідомості; рідко – зміна апетиту, парестезії, тремор, пригнічення дихання, епілептиформні напади, мимовільне посмикування м’язів, порушення координації, синкопе, безсоння, сонливість; невідомі – порушення мовлення.

Якщо рекомендовані дози значно перевищені, а також одночасно застосовуються інші депресанти центральної дії, можливе виникнення пригнічення дихання. Епілептиформні напади виникають в основному після застосування високих доз трамадолу або при сумісному прийомі лікарських засобів, що знижують судомний поріг.

З боку органів зору: рідко – затуманення зору; невідомо – мідріаз.

З боку серцево-судинної системи: нечасто – вплив на серцево-судинну регуляцію (прискорене серцебиття, тахікардія, ортостатична гіпотензія або серцево-судинний колапс). Ці небажані ефекти можуть проявитися особливо при внутрішньовенному введенні та в ослаблених пацієнтів; рідко – брадикардія, артеріальна гіпертензія.

З боку дихальної системи: рідко – дистонія, задишка. Були повідомлення про виникнення астми. Однак причинно-наслідковий зв’язок не встановлений.

З боку травного тракту: дуже часто – нудота; часто – блювання, запор, сухість у роті; нечасто – позиви до блювання, подразнення травного тракту (наприклад відчуття тяжкості у шлунку, метеоризм), діарея.

З боку гепатобіліарної системи: у кількох окремих випадках відзначалося підвищення рівня ферментів печінки, що у часі збігалося з терапією трамадолом. 

З боку шкіри: часто – підвищена пітливість; нечасто – шкірні реакції (свербіж, еритема, кропив’янка, висипання).

З боку кістково-м’язової системи: рідко – рухова слабкість.

З боку сечовидільної системи:  рідко – розлади сечовипускання (утруднене сечовипускання, дизурія та затримка сечі).

Загальні порушення: часто – втомлюваність; рідко – алергічні реакції (дистонія, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, охриплість голосу), анафілаксія, порушення смаку, слабкість, загальмованість, зниження швидкості реакції, порушення менструального циклу. 

Можливе виникнення абстинентного синдрому аналогічного, як і при застосуванні інших опіоїдів. Ці симптоми включають збудження, тривогу, нервозність, порушення сну, гіперкінезію, тремор і розлади з боку травного тракту. Інші симптоми спостерігаються у рідких випадках після відміни трамадолу, включаючи напади болю, тяжкий стан тривоги, галюцинації, парестезії, шум у вухах, незвичні симптоми з боку центральної нервової системи (сплутаність свідомості, манія, деперсоналізація, розлади сприйняття навколишнього середовища, параноя).

Симптоми: специфічний міоз, блювання, серцево-судинний колапс, порушення свідомості аж до коми, судоми і пригнічення дихання аж до зупинки дихання.

Лікування: слід вжити загальні заходи першої допомоги. Забезпечити прохідність дихальних шляхів (можлива аспірація), підтримка дихання і кровообігу залежно від симптомів. Антидотом при пригніченні дихання є налоксон. У дослідження на тваринах виявилося, що налоксон не впливає на судоми. У такому разі вводять внутрішньовенно діазепам.

При передозуванні пероральними формами через 2 години після застосування трамадолу рекомендується промивання шлунка і прийом активованого вугілля. На більш пізніх термінах очищення травного тракту може бути корисно тільки у разі прийому дуже високих доз.

Трамадол тільки у мінімальній кількості виводиться із сироватки крові шляхом гемодіалізу або гемофільтрації. Тому лікування гострого передозування трамадолом за допомогою гемодіалізу або гемофільтрації недостатньо для усунення інтоксикації.

Дослідження на тваринах показали, що дуже високі дози трамадолу впливають на розвиток органів, ріст кісток та на летальність новонароджених. Тератогенний ефект не спостерігався. Трамадол проходить через плацентарний бар’єр. Дані щодо безпеки застосування трамадолу у період вагітності відсутн, тому вагітним не слід застосовувати препарат.

Трамадол, що застосовується до або під час пологів, не впливає на скоротливість матки. Він може спричинити зміну частоти дихання новонароджених, зазвичай клінічно незначущі. Тривале застосування трамадолу у період вагітності може призвести до абстинентного синдрому у новонароджених.

Приблизно 0,1 % дози, яку отримує жінка у період годування груддю, потрапляє у грудне молоко, тому трамадол не рекомендується застосовувати у цей період. Зазвичай після застосування одноразової дози трамадолу годування груддю переривати не обов’язково.

Діти

Протипоказано застосовувати дітям до 12 років.

Особливості застосування

Трамал® Ретард з обережністю застосовують при опіоїдній залежності, черепно-мозковій травмі, шоку, при порушенні свідомості невідомого походження, порушенні функції дихання, підвищенні внутрішньочерепного тиску.

З особливою обережністю трамадол застосовують хворим, чутливим до опіатів.

У пацієнтів з пригніченням дихання або при сумісному застосуванні депресантів ЦНС, або якщо максимальна рекомендована добова доза значно перевищена, препарат призначають з обережністю, оскільки можливе виникнення пригнічення дихання.

Судоми були зареєстровані у пацієнтів, які отримували трамадол у рекомендованому дозуванні. Ризик може збільшуватися при застосуванні дози, що перевищує рекомендовану максимальну добову дозу (400 мг). При сумісному застосуванні лікарських засобів, які знижують судомний поріг, трамадол може збільшити ризик епілептичних нападів. У пацієнтів, хворих на епілепсію, або схильних до епілептичних нападів, Трамал® Ретард застосовують тільки за життєвими показаннями.

Трамадол має низький потенціал залежності. При тривалому застосуванні може розвинутися толерантність, психічна і фізична залежність. У пацієнтів, схильних до зловживання лікарськими засобами або виникнення залежності, лікування трамадолом слід проводити тільки протягом короткого періоду і під суворим наглядом лікаря.

Трамадол не придатний для замісної терапії опіоїдозалежних пацієнтів. Незважаючи на те, що трамадол є опіоїдним агоністом, він не може пригнічувати симптоми відміни морфіну.

Під час лікування препаратом Трамал®  Ретард не слід вживати алкоголь.

Препарат містить лактозу, тому пацієнти з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні застосовувати препарат.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Під час лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Трамал® Ретард не можна приймати разом з інгібіторами МАО. У пацієнтів, які отримують інгібітори МАО протягом 14 днів до застосування опіоїдного петидину, спостерігалися реакції, що загрожують життю і впливають на центральну нервову, дихальну та серцево-судинну системи. Не можна виключити аналогічної взаємодії з інгібіторами МАО при застосуванні трамадолу.

Одночасне застосування препарату Трамал® Ретард і лікарських засобів, що пригнічують центральну нервову систему, включаючи алкоголь, можуть посилити їх дію на ЦНС.

Результати фармакокінетичних досліджень показали, що супутнє або попереднє застосування циметидину (інгібітору ферменту) навряд чи призводить до клінічно значущої взаємодії. Одночасне або попереднє застосування карбамазепіну (індуктора ферментів) може знижувати аналгетичний ефект і скоротити тривалість дії трамадолу.

Не рекомендується комбінація змішаних агоністів/антагоністів (наприклад бупренорфіну, нальбуфіну, пентазоцину) і трамадолу, оскільки при такому сполученні, теоретично, знеболювальний ефект чистого агоніста може бути ослабленим.

Трамадол може спричинити судоми і посилити ризик розвитку судом при одночасному застосуванні селективних інгібіторів оборотного захоплення серотоніну, трициклічних антидепресантів, нейролептиків та інших лікарських засобів, що знижують судомний поріг.

Є окремі повідомлення про розвиток серотонінового синдрому при комбінованому застосуванні трамадолу з іншими серотонінергічними лікарськими засобами, наприклад селективних інгібіторів оборотного захоплення серотоніну або інгібіторами МАО. Ознаками серотонінового синдрому можуть бути сплутаність свідомості, збудження, гарячка, підвищена пітливість, атаксія, міоклонус, діарея. Відміна серотонінергічних препаратів зазвичай призводить до швидкого покращення. Лікування залежить від характеру і тяжкості симптомів.

Слід з обережністю застосовувати трамадол з похідними кумарину (наприклад варфарином), оскільки є повідомлення про збільшення INR (МНО) із сильною кровотечею і крововиливами у деяких хворих.

Препарати, що інгібують CYРЗА4, у тому числі кетоконазол і еритроміцин, можуть пригнічувати метаболізм трамадолу (N-деметилювання) і його активного О-деметильованого метаболіту. Клінічна значимість такої взаємодії не вивчена. Хінідин підвищує концентрацію у плазмі крові трамадолу і знижує концентрацію М1метаболіту за рахунок конкурентного інгібування ізоензиму CYP1D6.

У невеликій кількості досліджень показано, що перед- або післяопераційне застосування селективних антагоністів 5НТз серотонінових рецепторів (ондансетрону) збільшує потребу у трамадолі для хворих із післяопераційним болем.

Швидкість всмоктування може бути збільшена при застосуванні метоклопраміду або домперидону і знижена холестираміном.

Несумісність

Дані відсутні.

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

Термін придатності

5 років.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник: Грюненталь ГмбХ, Німеччина

Фарм. група: Аналгетики. Опіоїди.

Реєстрація: UA/5024/01/03

МНН: Tramadol

Код АТХ:

(N) Засоби, що діють на нервову систему

(N02) Анальгетики

(N02A) Опіоїди

(N02AX) Інші опіоїди

(N02AX02) Трамадол