Тронак табл. п/о 100 мг блистер №100

Тротх Фарма, Індія

Інструкція для Тронак табл. п/о 100 мг блистер №100:

Склад Протипоказання Побічні реакції У період вагітності Реєстраційні дані

Показання Спосіб застосування та дози Передозування Умови зберігання Рекомендовані аналоги

Інструкція вказана для Тронак табл. п/о 100 мг блистер №100

Склад

діюча речовина: aceclofenас;

1 таблетка містить ацеклофенаку 100 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят (тип А), натрію кроскармелоза, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, оболонка: прокоат WT 1001 ІН, барвник оксид заліза червоний (Е 172).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні оцтової кислоти та споріднені речовини. Код АТС М01А В16.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Ацеклофенак чинить протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Ацеклофенак інгібує синтез простагландинів і, таким чином, впливає на патогенез запалення, виникнення болю та гарячки. При ревматичних захворюваннях протизапальна та аналгезивна дія ацеклофенаку сприяє значному зменшенню інтенсивності болю, ранкової скутості, припухлості суглобів, що покращує функціональний стан пацієнта.

Фармакокінетика. Ацеклофенак швидко та повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація в плазмі після перорального прийому досягається через 1,25-3 години. 99 % ацеклофенаку зв’язується з протеїнами плазми. Ацеклофенак проникає у синовіальну рідину, де максимальна концентрація досягає 60 % від рівня концентрації у плазмі. Об’єм розподілу – 30 л. Період напіввиведення – 4 години. Зв’язок з білками плазми – 99 %. Ацеклофенак циркулює головним чином у незміненому стані, основним його метаболітом, виявленим у плазмі крові у незначній кількості, є 4-гідроксіацеклофенак. Приблизно 2/3 введеної дози препарату виводиться нирками у вигляді гідроксипохідних.

У літніх пацієнтів не виявлено змін фармакокінетики ацеклофенаку.

У пацієнтів зі зниженою функцією печінки відзначалося більш повільне виведення ацеклофенаку після прийому разової дози. У ході досліджень з багаторазовим прийомом при застосуванні 100 мг щоденно різниці між фармакокінетичними параметрами у пацієнтів з цирозом печінки легкої та середньої тяжкості і здорових добровольців не було.

У пацієнтів з легким або середнім ступенем ниркової недостатності клінічно значущих відмінностей у фармакокінетиці після прийому разової дози не спостерігалося.

Фармакологічні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості

коричневі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою.

Показання Тронак табл. п/о 100 мг блистер №100

Симптоматичне лікування болю і запалення при анкілозуючому спондиліті, остеоартриті, ревматоїдному артриті.

Протипоказання Тронак табл. п/о 100 мг блистер №100

Підвищена чутливість до ацеклофенаку або до будь-якого з допоміжних компонентів препарату.
Напади бронхіальної астми, кропив’янка, гострий риніт, пов’язані із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ).
Ерозивно-виразкові ураження травного тракту, пептична виразка (з геморагіями) у фазі загострення.
Шлунково-кишкові кровотечі та перфорації в анамнезі.
Тяжка серцева недостатність або тяжкі порушення функції нирок і печінки.

Діти

Не застосовують дітям.

Особливості застосування

Небажані реакції можна звести до мінімуму, застосовуючи найменшу ефективну дозу протягом мінімального періоду, необхідного для контролювання симптомів.

Реакції з боку серцево-судинної та цереброваскулярної системи.

Пацієнтам з артеріальною гіпертензією та/або легкою або помірною хронічною серцевою недостатністю необхідний належний контроль і консультація, оскільки при терапії НПЗЗ спостерігалися затримка рідини і набряки.

Є дані, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах і при тривалому застосуванні) може призводити до невеликого підвищення ризику артеріальних тромботичних реакцій (наприклад інфаркту міокарда або інсульту). Достатніх даних для виключення подібного ризику відносно ацеклофенаку немає.

У пацієнтів з неконтрольованою гіпертонічною хворобою, застійною серцевою недостатністю, підтвердженою ішемічною хворобою серця, хворобою периферичних артерій і/або інсультом ацеклофенак можна застосовувати тільки після ретельного аналізу стану пацієнта. Також слід уважно оцінити можливість більш тривалого застосування препарату пацієнтам із факторами ризику інсульту (наприклад артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння).

Пацієнтам із захворюваннями травного тракту, виразковим колітом, хворобою Крона, порфірією ацеклофенак слід застосовувати з обережністю і під пильним медичним контролем.

Стосовно пацієнтів з легким або помірним порушенням функції печінки або нирок, а також пацієнтів з іншими станами, що призводять до затримки рідини, слід вживати заходів обережності. У таких хворих застосування НПЗЗ може призвести до зниження функції нирок і затримки рідини. Також слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам, яким проводять терапію діуретиками або які перебувають у групі ризику з приводу гіповолемії.

Препарат застосовують з обережністю пацієнтам літнього віку, більш схильним до побічних реакцій. Наслідки у таких пацієнтів, наприклад шлунково-кишкові кровотечі та/або перфорація, найчастіше є найтяжчими і можуть відбутися без попередніх симптомів і при необтяженому анамнезі в будь-який момент під час терапії. У пацієнтів літнього віку вища ймовірність порушення функції нирок, печінки, серця і судин.

Пацієнтам, які приймають НПЗЗ протягом тривалого часу, необхідно регулярно контролювати показники крові, функції нирок і печінки.

Застосування Тронаку може вплинути на фертильність, тому препарат не рекомендований жінкам, які планують вагітність. Слід розглянути питання про припинення терапії Тронаком у жінок, які мають проблеми із зачаттям або проходять обстеження з приводу безплідності.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Пацієнтам слід утриматись від керування автотранспортом і роботи з механізмами у разі виникнення запаморочення, підвищеної стомлюваності або інших порушень з боку центральної нервової системи в період прийому нестероїдних протизапальних засобів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Літій: ацеклофенак, як і інші НПЗЗ, призводить до гальмування кліренсу літію нирками, що спричинює підвищення сироваткових концентрацій літію. У разі неможливості частого контролю рівня літію слід уникати даної комбінації.

Серцеві глікозиди: ацеклофенак як і інші НПЗЗ, може підвищувати рівень глікозидів у плазмі крові (включаючи дигоксин), загострення серцевої недостатності і зниження гломерулярної фільтрації у пацієнтів, які отримують глікозиди.

Діуретики: ацеклофенак, як і інші НПЗЗ, може пригнічувати активність діуретиків. Препарат не впливає на рівень артеріального тиску при одночасному застосуванні бендрофлуметіазиду, взаємодію з іншими діуретиками не можна виключити. Якщо одночасно застосовують калійзберігаючі діуретики, слід контролювати рівень калію в крові. Діуретики можуть підвищувати ризик розвитку нефротоксичності НПЗЗ.

Антикоагулянти: ацеклофенак, як і інші НПЗЗ, може підвищувати активність таких антикоагулянтів, як варфарин. НПЗЗ пригнічують агрегацію тромбоцитів і пошкоджують слизову оболонку травного тракту, що може підвищити ризик шлунково-кишкових кровотеч у пацієнтів, які приймають антикоагулянти. При неможливості проведення ретельного контролю слід уникати призначення ацеклофенаку в комбінації з пероральними антикоагулянтами групи кумарину, тиклопідином, тромболітиками і гепарином.

Протидіабетичні засоби: клінічні дослідження показують, що одночасний прийом ацеклофенаку з пероральними гіпоглікемічними засобами не впливає на їхню дію, хоча в окремих випадках відмічались випадки гіпер- гіпоглікемії. Таким чином, слід розглянути питання про можливість коригування дози гіпоглікемічних засобів.

Метотрексат: НПЗЗ пригнічують секрецію метотрексату нирковими канальцями, може відбутися зниження кліренсу метотрексату. Отже, при терапії високими дозами метотрексату завжди слід уникати призначення НПЗЗ.

Імовірність взаємодії між НПЗЗ і метотрексатом слід враховувати і при застосуванні низьких доз метотрексату, особливо пацієнтам з порушеною функцією нирок. За необхідності застосування комбінованої терапії необхідно проводити моніторинг функції нирок. Слід дотримуватися обережності при застосуванні метотрексату з НПЗЗ протягом 24 годин, оскільки може підвищитися концентрація метотрексату, що може призвести до підвищення токсичності препарату.

Міфепристон: НПЗЗ можуть знижувати ефект міфепристону, тому їх не слід застосовувати протягом 8-12 днів після прийому міфепристону.

Циклоспорин: може збільшувати нефротоксичність циклоспорину при одночасному прийомі НПЗЗ чи ниркових простагландинів.

Антибіотики групи хінолінів: можуть виникати судоми внаслідок взаємодії хінолінів та НПЗЗ. Судоми можуть виникати у пацієнтів з чи без первинного епілептичного анамнезу чи наявності судом в анамнезі. Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні НПЗЗ та антибіотиків групи хінолінів.

Інші аналгетики: уникати одночасного застосування двох або більше НПЗЗ (включаючи ацетилсаліцилову кислоту). Ацеклофенак може підвищувати ризик побічних реакцій (див. розділ «Протипоказання»).

Антигіпертензивні засоби: знижує антигіпертензивну дію.

Кортикостероїди: підвищується ризик кровотечі.

Такролімус: може зростати ризик нефротоксичності, якщо одночасно застосовують НПЗЗ і такролімус.

Є повідомлення про гіпоглікемічні та гіперглікемічні ефекти НПЗЗ. Отже, при призначенні ацеклофенаку слід розглянути можливість корекції дозування препаратів, які можуть призвести до гіпоглікемії.

Метаболізм ацеклофенаку відбувається за допомогою цитохрому P450 2C9. Дослідження in vitro вказують на те, що ацеклофенак може пригнічувати даний фермент. Отже, існує ймовірність фармакокінетичної взаємодії з фенітоїном, циметидином, толбутамідом, фенілбутазоном, аміодароном, міконазолом і сульфафеназолом. Ацеклофенак практично повністю зв’язується з альбуміном у плазмі крові, тому слід враховувати ймовірність заміщуючих взаємодій з іншими препаратами, що значною мірою зв'язуються з білками.

Одночасна терапія ацетилсаліциловою кислотою і НПЗЗ може призвести до збільшення частоти побічних ефектів, тому при таких комбінаціях варто проявляти обережність.

НПЗЗ можуть знижувати діуретичний ефект фуросеміду, буметаніду та антигіпертензивний ефект тіазидів. Одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків може призвести до збільшення концентрації калію, отже, необхідний контроль рівня калію в сироватці. НПЗЗ також можуть знижувати ефект деяких антигіпертензивних лікарських засобів. Інгібітори АПФ або антагоністи рецептора ангіотензину II типу в комбінації з НПЗЗ можуть призвести до порушення функції нирок. Ризик гострої ниркової недостатності, зазвичай оборотної, посилюється в окремих категорій пацієнтів з порушеною функцією нирок, наприклад у літніх хворих або у пацієнтів зі зневодненням. Отже, при застосуванні НПЗЗ у такій комбінації слід проявляти обережність. Пацієнти повинні отримувати достатню кількість рідини, рекомендується контроль функції нирок.

Ацеклофенак при одночасному застосуванні з бендрофлуазидом не призводив до зміни артеріального тиску, проте не можна виключити взаємодії ацеклофенаку з іншими антигіпертензивними препаратами, наприклад b-блокаторами.

Спосіб застосування та дози Тронак табл. п/о 100 мг блистер №100

Препарат призначений для перорального прийому під час або після їди. Таблетки слід ковтати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.

Дорослим призначають по 1 таблетці 100 мг 2 рази на добу (1 таблетка вранці і 1 – ввечері). Максимальна рекомендована доза становить 200 мг на добу за 2 прийоми.

Особам літнього віку препарат слід призначати з обережністю, враховуючи ймовірність розвитку тяжких проявів побічних реакцій.

Для пацієнтів із печінковою недостатністю початкова доза не повинна перевищувати 100 мг на добу.

Курс лікування призначає лікар індивідуально в кожному окремому випадку.

Немає даних щодо необхідності зменшення доз для пацієнтів з помірним ступенем ниркової недостатності, але, як і відносно інших НПЗЗ, слід дотримуватись обережності для даної групи пацієнтів.

Побічні реакції Тронак табл. п/о 100 мг блистер №100

Побічні дії визначаються за такою класифікацією: часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), рідко (> 1/10 000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10 000), включаючи поодинокі повідомлення.

З боку системи крові: рідко – анемія; дуже рідко – гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз.

З боку імунної системи: рідко – анафілактичні реакції (включаючи шок).

Реакції підвищеної чутливості: рідко – кропив’янка, є окремі повідомлення про випадки екземи, поліморфної еритеми, еритродермії, пурпури; рідко спостерігалися напади бронхіальної астми, порушення дихання та бронхоспазм, системні анафілактичні реакції; дуже рідко (включаючи поодинокі повідомлення) – пневмоніт, ексфоліативний та бульозний дерматоз, епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона та синдром Лайєлла.

Метаболічні порушення: дуже рідко – гіперкаліємія.

З боку психіки: дуже рідко – депресія, незвичайні сни, безсоння, галюцинації, сплутаність свідомості.

З боку нервової системи: часто – запаморочення; рідко – порушення чутливості, парестезії, дезорієнтація, порушення пам’яті, порушення смакових відчуттів, судоми, дратівливість, тремор, депресія, галюцинації; дуже рідко – порушення сну (сонливість або безсоння), збудження, головний біль, неврит зорового нерва.

З боку органів зору: рідко – порушення зору.

З боку органів слуху: дуже рідко – вертиго, дзвін у вухах, шум у вухах, порушення слуху.

З боку серцево-судинної системи: рідко – артеріальна гіпертензія, ускладнена гіпертензія, серцева недостатність; дуже рідко – прискорене серцебиття, гіперемія, припливи крові, васкуліт, тахікардія, набряки. При застосуванні високих доз підвищується ризик розвитку тромботичних ускладнень (кардіальних та цереброваскулярних).

З боку дихальної системи: рідко – задишка; дуже рідко – бронхоспазм, стридор, ускладнення астми.

З боку травного тракту: часто – диспепсія, біль у животі, нудота, діарея; нечасто – метеоризм, гастрит, запор, блювання, виразки в ротовій порожнині, анорексія; рідко – мелена (включаючи геморагічну діарею), виразки у ділянці травного тракту, виразки дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкові кровотечі, перфорація травного тракту (іноді летальних в осіб літнього віку), біль в епігастральній ділянці, кишкова коліка; дуже рідко – стоматит, гематемезис, блювання кров’ю, виразка шлунка, панкреатит, хвороба Крона.

З боку гепатобіліарної системи: рідко – транзиторне підвищення активності трансаміназ у крові; дуже рідко – гепатит, фульмінантний гепатит.

З боку шкіри: нечасто – свербіж, екзантема, дерматит; рідко – набряк обличчя; дуже рідко – геморагічні висипання, тяжкі реакції з боку шкіри та слизових оболонок, мультиформна еритема, реакції фотосенсибілізації.

З боку сечовидільної системи: рідко – периферичні набряки; дуже рідко – нефротичний синдром, гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, гематурія, протеїнурія.

Організм загалом: дуже рідко – набряк, підвищена стомлюваність, судоми м’язів ніг, дисфорія, асептичний менінгіт, який проявляється ригідністю м’язів шиї, головним болем, нудотою, блюванням, гарячкою, відчуттям дискомфорту, переважно у хворих з аутоімунними захворюваннями, такими як системний червоний вовчак.

Лабораторні показники: часто – підвищення ферментів печінки; нечасто – підвищення рівня сечовини в крові, підвищення рівня креатиніну в крові; дуже рідко – підвищення рівня лужної фосфатази, збільшення маси тіла.

Передозування Тронак табл. п/о 100 мг блистер №100

Симптоми: головний біль, нудота, блювання, біль в епігастрії, шлункова кровотеча; рідко – діарея, дезорієнтація, збудження, кома, слабкість, дзвін у вухах, запаморочення, сонливість, головний біль, інколи – судоми. У деяких випадках можливе виникнення гострої ниркової недостатності тяжкого ступеня та порушення функції печінки.

Лікування: протягом 1 години після прийому потенційно токсичної дози потрібно прийняти активоване вугілля або застосувати промивання шлунка (дорослим). За необхідності пацієнти отримують симптоматичну терапію. Слід контролювати функцію нирок та печінки.

Пацієнти повинні знаходитися під наглядом лікаря ще 4 години після прийому потенційно небезпечної кількості препарату.

Часті або тривалі судоми потрібно лікувати внутрішньовенним введенням діазепаму. Можливе вживання інших заходів за клінічними показаннями. Специфічна терапія, така як форсований діурез, діаліз або гемодіаліз, не допоможе у виведенні НПЗЗ завдяки їх високому рівню зв’язування з білками плазми та інтенсивному метаболізму.