Тулозин капс. тверд. пролонг. дейст. 0,4 мг блистер №30

діюча речовина:

1 капсула містить 0,4 мг тамсулозину гідрохлориду;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію стеарат, метакрилатного сополімеру дисперсія, полісорбати (твін 80), триетилцитрат, тальк;

оболонка капсули: желатин, індигокармін (Е 132), хіноліновий жовтий (Е 104), титану діоксид

(Е 171) .

Лікарська форма

Капсули пролонгованої дії тверді.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що застосовуються при доброякісній гіпертрофії передміхурової залози. Антагоністи альфа-адренорецепторів. Код АТС G04C A02.

Лікування функціональних розладів з боку нижніх сечовивідних шляхів при доброякісній гіперплазії простати.

Реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк Квінке, до тамсулозину гідрохлориду або до будь-якої з допоміжних речовин; ортостатична гіпотензія; виражена печінкова недостатність.

Рекомендована доза для дорослих - 1 капсула щоденно, після сніданку чи після першого прийому їжі. Капсулу слід ковтати цілою, не розламувати і не пережовувати, оскільки це буде перешкоджати модифікованому вивільненню активного інгредієнта. Запивати молоком або водою (приблизно 150 мл), стоячи або сидячи.

Тривалість лікування встановлюється індивідуально.

Порушення функції нирок не вимагає корекції дози.

Пацієнти з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості також не потребують корекції дози.

Розлади з боку центральної нервової системи (ЦНС): запаморочення, головний біль, непритомність.

З боку статевої системи:  ретроградна еякуляція, недостатність еякуляції, пріапізм.

Розлади з боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, постуральна гіпотензія.

Респіраторно-медіастинальні розлади: риніт, носові кровотечі.

Розлади з боку шлунково-кишкового тракту: запор, діарея, нудота, блювання.

Розлади з боку шкіри та слизових оболонок: висип, кропив’янка, свербіж, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит.

Розлади загального характеру: астенія.

Розлади з боку шкіри та слизових оболонок:  ангіоневротичний набряк Квінке.

Захворювання шкіри та підшкірної клітковини: Синдром Стівенса-Джонсона.

Існують спонтанні повідомлення про випадки атеріальної фібриляції, аритмії, тахікардії та диспное у постреєстраційному періоді, частота повідомлень та роль тамсулозину у цьому випадку не може бути достовірно встановлена.

Описані випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром звуженої зіниці) при операції з приводу катаракти і глаукоми у пацієнтів, які тривалий час приймали тамсулозин (див. розділ «Особливості застосування»).

Випадки гострого передозування не описані.

У випадку різкого зниження тиску внаслідок передозування слід проводити підтримуючу терапію, спрямовану на відновлення нормальної функції серцево-судинної системи, (пацієнт має прийняти горизонтальне положення). У випадку, якщо цей захід не діє, проводять інфузійну терапію та призначають вазопресорні засоби. Необхідно слідкувати за функцією нирок та проводити загальну підтримуючу терапію.

Внаслідок високого ступеня зв’язування тамсулозину з білками плазми проведення гемодіалізу є навряд чи доцільним.

З метою припинення подальшого всмоктування препарату можна штучно викликати блювання. При передозуванні значної кількості препарату пацієнту необхідно промити шлунок із застосуванням активованого вугілля та низькоосмотичних послаблювальних засобів, таких як сульфат натрію.

Препарат застосовують лише для лікування чоловіків.

Під час клінічних досліджень тамсулозину протягом короткого та тривалого часу спостерігалися порушення еякуляції. Про випадки порушення еякуляції, ретроградної еякуляції і недостатньої еякуляції повідомлялося в післяреєстраційному періоді.

Діти

Препарат не застосовують дітям.

Особливі заходи безпеки

У деяких пацієнтів, які приймали або приймають тамсулозин, під час хірургічного втручання з приводу видалення катаракти і глаукоми відзначався синдром атонічної зіниці (IFIS, варіант синдрому звуженої зіниці), що може стати причиною збільшення кількості ускладнень при проведенні такої операції. З цієї причини пацієнтам, яким запланована операція з видалення катаракти і глаукоми, не рекомендується призначати тамсулозин.

Як правило, за 1-2 тижні перед проведенням операції з приводу видалення катаракти і глаукоми рекомендується припинити лікування тамсулозином. Проте доцільність та терміни припинення лікування тамсулозином на сьогоднішній день точно не встановлені.

При підготовці до операції хірурги-офтальмологи мають дізнатися, чи приймав (або приймає) пацієнт тамсулозин з метою попередження можливих ускладнень, пов’язаних з IFIS.

Особливості застосування

Нестабільність райдужної оболонки ока (синдром звуженої зіниці) пов’язана з блокуванням α₁-рецепотрів під час хірургічного втручання з приводу видалення катаракти і глаукоми відзначалась у деяких пацієнтів, які приймали або приймають тамсулозин. З цієї причини пацієнтам, яким запланована операція з видалення катаракти і глаукоми, не рекомендується призначати тамсулозин.

Зазвичай, за 1-2 тижні перед проведенням операції з приводу видалення катаракти і глаукоми рекомендується припинити лікування тамсулозином. Проте доцільність та терміни припинення лікування тамсулозином на сьогоднішній день точно не встановлені.

При підготовці до операції хірурги-офтальмологи мають дізнатися, чи приймав (або приймає) пацієнт тамсулозин з метою попередження можливих ускладнень, пов’язаних з нестабільністю райдужної оболонки ока.

Як і при застосуванні інших α₁-адреноблокаторів, в окремих випадках при застосуванні тамсулозину можливе зниження артеріального тиску, що може іноді призвести до втрати свідомості. При появі перших ознак ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт має прийняти горизонтальне положення до зникнення вищезгаданих симптомів.

Перед тим як розпочати лікування тамсулозином, слід пройти медичне обстеження з метою виявлення інших супутніх захворювань, що можуть спричинити такі ж самі симптоми, як доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Перед початком лікування необхідно провести ректальне обстеження передміхурової залози та при необхідності тест на визначення рівня специфічного антигену передміхурової залози (PSA) до початку та через однакові проміжки часу під час лікування.

Призначати препарат пацієнтам з тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв) необхідно з особливою обережністю, оскільки клінічних досліджень з використанням тамсулозину у таких пацієнтів не проводилося.

Іноді можливо знайти залишки таблетки у фекаліях.

Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 пацієнтам з низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у поєднанні з сильними і помірними інгібіторами CYP3A4 (див.розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Не досліджувався вплив препарату на здатність керувати автотранспортом або роботу з механізмами. Однак пацієнтів слід попереджати про можливість виникнення запаморочення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При одночасному застосуванні тамсулозину гідрохлориду з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном або теофіліном лікарської взаємодії не відзначалося. Одночасне застосування з циметидином підвищує, а з фуросемідом знижує концентрацію тамсулозину в плазмі крові, але оскільки ці рівні залишаються в межах норми, у спеціальній корекції дозування тамсулозину немає потреби.

У дослідженнях in vitro діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин та варфарин не впливають на вільну фракцію тамсулозину в плазмі крові людини. Подібним чином тамсулозин не змінює рівень вільних фракцій діазепаму, пропанололу, трихлорметіазиду та хлормадинону в плазмі крові людини.

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду з сильними інгібіторами CYP3A4 може призвести до збільшення впливу тамсулозину гідрохлориду. Спільне застосування з кетоконазолом (відомий сильний інгібітор CYP3A4) призводило до збільшення Сmax і AUC до 2,2 і 2,8 відповідно.

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду і пароксетину (сильний інгібітор СYP2D6) призводить до збільшення Сmax і AUC до 1,3 і 1,6 відповідно, але це не є клінічно значущим.

Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 у пацієнтів з низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у поєднанні з сильними і помірними інгібіторами CYP3A4.

Одночасне застосування з іншими α₁-адреноблокаторами може посилювати гіпотензивний ефект.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Тамсулозин вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні альфа -адренорецептори, зокрема α_1А та α_1D, що знаходяться у гладенькій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри. Це призводить до зниження тонусу гладенької мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри та поліпшення виділення сечі. Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов’язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози (утруднення початку сечовипускання, послаблення струменя сечі, крапання після закінчення сечовипускання, відчуття неповного спорожнення сечового міхура, часті позиви до сечовипускання в нічний час, невідкладність сечовипускання).

Як правило, терапевтичний ефект розвивається через 2 тижні від початку прийому препарату. Ці ефекти довгий час зберігаються при довгостроковому лікуванні і значною мірою стримують проведення хірургічної операції або катетеризації.

Антагоністи альфа-адренорецепторів мають здатність знижувати артеріальний тиск шляхом зниження периферичного тонусу судин. Під час проведення випробувань Тулозину^® не відзначалося клінічно вираженого зниження артеріального тиску.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Тамсулозин всмоктується у кишечнику і має майже повну біодоступність.

Рівномірність всмоктування зростає, якщо пацієнт кожного дня застосовує Тулозин^® в один і той же час після прийому їжі.

Одразу після прийому їжі всмоктування тамсулозину знижується.

Для тамсулозину характерна лінійна кінетика.

Після одноразового прийому тамсулозину після їди його рівень у плазмі крові досягає максимуму приблизно через 6 годин у рівноважному стані, який настає на 5-й день багаторазового прийому препарату, максимальна концентрація (С_max) у пацієнтів приблизно на 2/3 перевищує рівень, досягнутий після одноразового прийому. Це було відзначено у пацієнтів літнього віку, однак такі ж процеси можуть відбуватися і в молодих пацієнтів.

Розподіл. У людини приблизно 99 % тамсулозину зв’язується з білками плазми крові, а об’єм розподілу малий (приблизно 0,2 л/кг).

Біотрансформація.

Тамсулозин незначною мірою зазнає метаболізму першого проходження. Його метаболізм здійснюється повільно. У плазмі крові тамсулозин присутній в основному у вигляді незміненого препарату. Він метаболізується у печінці.

У щурів тамсулозин не спричиняє або майже не спричиняє індукцію мікросомальних ферментів печінки.

При печінковій недостатності уточнення дози не потрібне.

Жоден із метаболітів не є більш активним, ніж початкова речовина.

Виведення. Тамсулозин і його метаболіти в основному виводяться з сечею, причому приблизно

9 % дози виявляється у незмінному вигляді.

Після одноразового прийому тамсулозину після їди і в рівноважному стані виміряний період напіввиведення становив відповідно майже 10 і 13 годин.

При порушенні функції нирок дозу препарату коригувати не треба.

Основні фізико-хімічні властивості тверді желатинові капсули з прозорим корпусом і непрозорою кришкою зеленого кольору (17026), які містять білого або майже білого кольору пелети без яких-небудь вкраплень.

Термін придатності 5 років.

Умови зберігання Зберігати при температурі не вище 25 о С у недоступному для дітей місці. Упаковка По 10 капсул у блістері, по 1 або 3 блістери в картонній упаковці.

Категорія відпуску За рецептом.

Виробник: Егіс, Фармацевтичний завод, ЗАТ, Угорщина

Реєстрація: UA/6618/01/01

МНН: Tamsulosin

Код АТХ:

(G) Лікарські засоби для лікування захворювань урогенітальних органів та статеві гормони

(G04) Препарати для лікування урологічних захворювань

(G04C) Засоби, що застосовуються у разі доброякісної гіпертрофії передміхурової залози

(G04CA) Антагоністи альфа-адренорецепторів

(G04CA02) Тамсулозин