Уроксолін табл. в/о 50 мг блістер №50

діюча речовина:

нітроксолін;

1 таблетка містить нітроксоліну 50 мг;

допоміжні речовини:

крохмаль картопляний; лактоза моногідрат; кремнію діоксид колоїдний безводний; тальк; кислота стеаринова; опадрай ІІ помаранчевий 85F23794 (суміш речовин: спирт полівініловий; титану діоксид (Е 171); поліетиленгліколь 3350; тальк; заліза оксид жовтий (Е172); жовтий захід FСF (Е 110)).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Протимікробні засоби для системного застосування. Антибактеріальні засоби.

Код АТС  J01XX07.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Нітроксолін - синтетичний уроантисептик, що діє за механізмом хелатування. Нітроксолін селективно інгібує синтез бактеріальної ДНК, утворюючи комплекси з металовмісними ферментами мікробної клітини та запобігаючи їх зв’язуванню зі специфічним субстратом. Це призводить до бактеріостатичного, бактерицидного і фунгіцидного ефекту. В субінгібуючих концентраціях у сечі нітроксолін пригнічує фіксацію уропатогенної бактеріїE. coli в епітелії сечостатевого тракту.

Нітроксолін ефективний щодо широкого спектра грампозитивних, грамнегативних бактерій і грибів. Спектр його антибактеріальної та протигрибкової активності поширюється на більшість мікроорганізмів, що інфікують сечовивідні шляхи.

До мікроорганізмів, чутливих до нітроксоліну, належатьEcherichia coli, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis, Candida spp., Torulopsis spp.

До мікроорганізмів, частково чутливих до нітроксоліну, належатьProteus spp., Staphylococcus spp.

До мікроорганізмів, нечутливих до нітроксоліну, належатьPseudomonas spp., Providencia spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., анаеробні бактерії.

Також встановлена чутливість до нітроксоліну стрептококів,Corynebacterium diphteriae, Enterococcus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeaeта Hemophillus influenzae

Фармакокінетика

Нітроксолін швидко та майже повністю (90 %) всмоктується з травного тракту після внутрішнього застосування. Середня пікова концентрація у плазмі крові після прийому разової дози 200 мг досягається через 1,5-2 години і становить 4-4,7 мг/л. Період напіввиведення становить приблизно 2 години. Нітроксолін метаболізується у печінці, де він кон´югує з глюкуроновою і сірчаною кислотою, та виводиться у вигляді глюкуроніду в основному з сечею (55-60 %) і меншою мірою - з жовчю. Тільки 5 % виводиться з сечею в некон'югованій активній формі.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості :таблетки, вкриті оболонкою, від світло-оранжевого до темно-оранжевого кольору, круглої форми, з гладенькою, двоопуклою поверхнею. На розламі, при розгляданні під лупою, видно ядро, оточене одним суцільним шаром.

Гострі, хронічні та рецидивуючі інфекції сечовивідних шляхів, спричинені грампозитивними та грамнегативними мікроорганізмами і грибами, чутливими до нітроксоліну.

Профілактика рецидивуючих інфекцій сечовивідних шляхів.

Підвищена чутливість до нітроксоліну або до будь-якого компонента препарату, а також до інших хінолінів; тяжка печінкова та ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 0,33мл/с).

Особливості застосування

З обережністю призначати препарат пацієнтам з порушенням функції нирок через можливість кумуляції нітроксоліну.

З обережністю препарат призначати пацієнтам із катарактою.

При повторному та тривалому лікуванні великими дозами галогенопохідних гідроксихіноліну описані випадки розвитку периферичного невриту та невриту зорового нерва. Нітроксолін є нітропохідним хіноліну і при його застосуванні такі побічні явища не спостерігались, однак рекомендується дотримуватися обережності при лікуванні нітроксоліном - таким пацієнтам слід перебувати під ретельним наглядом лікаря. Лікування не повинно перевищувати 4 тижнів без додаткового медичного обстеження.

У зв’язку з тим, що препарат містить лактозу, пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не можна застосовувати препарат.

Оскільки нітроксолін виводиться нирками, при лікуванні препаратом сеча забарвлюється в інтенсивний жовтий колір.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Немає даних про негативний вплив препарату на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При одночасному застосуванні з антацидними засобами, які містять магній, всмоктування Уроксоліну сповільнюється.

Нітроксолін знижує ефективність налідиксової кислоти.

При сумісному застосуванні препарату з препаратами групи тетрацикліну спостерігається сумація ефектів кожного препарату, з ністатином і леворином - потенціювання дії.

Щоб уникнути поєднання негативного нейротропного ефекту, не можна поєднувати нітроксолін із нітрофуранами.

Уроксолін не слід застосовувати разом з препаратами, що містять гідроксихіноліни або їх похідні.

Доросл им : рекомендована добова доза - 400-800 мг, розподілена на 4 прийоми. Середня добова доза становить 400 мг (по 2 таблетки 4 рази на добу до їди). При тяжких захворюваннях добову дозу можна збільшити до 800 мг (по 4 таблетки 4 рази на добу). Максимальна добова доза для дорослих становить 800 мг.

Діт ям віком від 3 років:рекомендована добова доза становить 200-400 мг (по 1-2 таблетки 4рази на добу до їди).

Тривалість лікування визначає лікар залежно від характеру та перебігу захворювання. При хронічних інфекціях препарат призначати повторними курсами тривалістю 2 тижні з двотижневими перервами (курс лікування може тривати кілька місяців).

Порушення функції нирок.

Пацієнтам із помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну - більше 0,33 мл/с) звичайну дозу слід зменшити удвічі.

Порушення функції печінки.

При порушенні функції печінки звичайну дозу слід зменшити вдвічі.

Пацієнтам літнього віку.

Корекція дози не потрібна.

З боку травного тракту: нудота, блювання, втрата апетиту, яким можна запобігти, застосовуючи препарат під час їди.

З боку гепатобіліарної системи: зниження активності трансаміназ, порушення функції печінки.

З боку імунної системи: шкірні висипи, свербіж, що швидко минають після припинення застосування препарату; алергічні реакції з розвитком тромбоцитопенії.

З боку нервової системи: атаксія, головний біль, парестезії, поліневропатія.

З боку сечовидільної системи:зменшення вмісту сечової кислоти у плазмі крові.

Інші:слабкість організму.

Препарат містить барвник жовтий захід FCF (E 110), який може провокувати алергічні реакції, у тому числі астму. Особливо це стосується пацієнтів із підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти.

Інформація щодо передозування нітроксоліном відсутня. У випадку перевищення дози лікування симптоматичне.

Безпека та ефективність застосування препарату у період вагітності або годування груддю не встановлені, тому нітроксолін не слід призначати у цей період.

Діти.

Дітям віком до 3 років препарат не застосовувати.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

4 роки.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері, № 10х1 або № 10х5 блістерів у пачці з картону.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник: Вітаміни, ПАТ, м.Умань, Черкаська обл., Україна

Фарм. група: Антибактеріальні засоби для системного застосування. Інші антибактеріальні засоби. Нітроксолін.

Реєстрація: UA/8692/01/01

МНН: Nitroxoline

Код АТХ:

(J) Протимікробні лікарські засоби для системного використання

(J01) Антибактеріальні препарати для системного призначення

(J01X) Інші антибактеріальні препарати

(J01XX) Інші антибактеріальні препарати

(J01XX07) Нітроксолін