Німід Форте таблетки №100 (10х10)

діючі речовини: німесулід (nimesulide), тизанідину гідрохлорид (tizanidine hydrochloride);

1 таблетка містить німесуліду 100 мг, тизанідину гідрохлориду у перерахуванні на тизанідин 2 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки світло-жовтого кольору, гладкі з одного боку та з тисненням «NF» з іншого.

Фармакотерапевтична група

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Німід® Форте є комбінованим препаратом, що поєднує два лікарські засоби: нестероїдний протизапальний засіб групи метансульфонанілідів – німесулід та релаксант скелетної мускулатури центральної дії – тизанідин.

Механізм дії німесуліду.

Німесулід проявляє протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Лікувальна дія німесуліду зумовлена тим, що він взаємодіє з каскадом арахідонової кислоти і знижує біосинтез простагландинів шляхом інгібіції циклооксигенази.

Механізм дії тизанідину.

Тизанідин – міорелаксант центральної дії, основним місцем дії якого є спинний мозок. Стимулюючи пресинаптичні α-2-адрено-рецептори, він пригнічує вивільнення амінокислот, які стимулюють рецептори N-метил-D-аспартату (NMDA-рецептори). Унаслідок цього у спинному мозку пригнічується полісинаптична передача сигналу, який відповідає за надмірний тонус м’язів на рівні міжнейронних зв’язків, і тонус м’язів знижується. Тизанідин є ефективним як при гострих болісних спазмах м’язів, так і при хронічній спастичності спинномозкового та церебрального походження. Він знижує опір пасивним рухам, пригнічує спазм та клонічні судоми та покращує силу активних скорочень м’язів.

Фармакокінетика.

Німесулід.

В організмі людини німесулід добре всмоктується при пероральному прийомі, досягаючи максимальної концентрації у плазмі через 2-3 години. До 97,5 % німесуліду зв’язується з білками плазми. Німесулід активно метаболізується у печінці з участю CYP2C9, ізоферменту цитохрому Р 450. Основним метаболітом є парагідроксипохідне, яке також має фармакологічну активність. Період напіввиведення – від 3,2 до 6 годин. Німесулід виводиться з організму з сечею – близько 50 % від прийнятої дози. Близько 29 % від прийнятої дози виводиться з калом у метаболізованому вигляді. Лише 1-3 % виводиться з організму у незміненому стані. Фармакокінетичний профіль у пацієнтів літнього віку не змінюється.

Тизанідин.

Тизанідин швидко всмоктується. Максимальні концентрації у плазмі крові досягаються приблизно через 1 годину після застосування. Середня абсолютна біодоступність становить 34 %. Зв’язування з білками плазми становить 30 %. Препарат зазнає швидкого та екстенсивного метаболізму у печінці. Метаболіти неактивні. Вони виводяться переважно нирками (70 %), у незміненому вигляді виводиться близько 2,7 % тизанідину.

У хворих із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 25 мл/хв) середнє значення максимальної концентрації у плазмі удвічі перевищує цей показник у здорових добровольців, а кінцевий період напіввиведення подовжується приблизно до 14 годин, внаслідок чого площа під кривою «концентрація – час» (АUС) зростає у середньому у 6 разів.

Тизанідин метаболізується ізоферментом CYP1A2 у печінці. У пацієнтів із порушеннями функції печінки можуть проявлятися більш високі концентрації субстанції у плазмі крові.

Фармакокінетичні дані стосовно пацієнтів літнього віку обмежені.

Гострий біль, спричинений спазмом скелетних м’язів. Хвороба Бехтерева. Вертеброалгії.

З метою запобігання виникненню та для послаблення прояву побічних реакцій препарат слід приймати протягом найкоротшого часу та в мінімально ефективній дозі. Призначати препарат слід тільки після ретельної оцінки співвідношення ризик/користь.

Препарат приймати внутрішньо після їди і запивати достатньою кількістю рідини.

Максимальна тривалість лікування  – 15 діб.

Дорослі. По 1 таблетці 2 рази на добу – вранці та ввечері. Після досягнення знеболювального ефекту застосування препарату слід припинити.

Пацієнти літнього віку. Корекція дози не потрібна.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Для пацієнтів із легким або помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 30-80 мл/хв) корекція дози не потрібна, у той час як тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) є протипоказанням до застосування препарату Німід® Форте.

Діти.

Препарат протипоказаний дітям.

Побічні реакції, пов’язані з німесулідом

З боку кровоносної та лімфатичної систем: анемія, еозинофілія, тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура.

З боку імунної системи: підвищена чутливість, анафілаксія.

Порушення метаболізму: гіперкаліємія.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, енцефалопатія (синдром Рейє), інсульт.

З боку психіки: відчуття страху, дратівливість, нервозність, нічні жахливі сновидіння.

З боку органів зору: нечіткість зору, розлади зору.

З боку органів слуху та рівноваги: вертиго (запаморочення).

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальна гіпертензія, геморагії, лабільність артеріального тиску, припливи, серцева недостатність, інфаркт.

З боку дихальних шляхів, органів грудної клітки та середостіння: задишка, астма, бронхоспазм.

З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, нудота, блювання, запор, метеоризм, гастрит, біль у животі, диспепсія, стоматит, забарвлення калу у чорний колір, шлунково-кишкова кровотеча, виразка та перфорація виразки шлунка або дванадцятипалої кишки, блювання з кров’ю, загострення колітів та хвороби Крона, гастрит.

З боку гепатобіліарної системи: гепатит, фульмінантний (миттєвий) гепатит (у тому числі випадки з летальним наслідком), жовтяниця, холестаз, підвищення рівня печінкових ферментів.

З боку шкіри та її придатків: свербіж, шкірний висип, підвищена пітливість, еритема, дерматит, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, утворення пухирів.

З боку нирок та сечовидільної системи: дизурія, гематурія, затримка сечовипускання, ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит.

Загальні порушення: набряки, слабкість, астенія, гіпотермія.

Побічні реакції, пов’язані з тизанідином.

З боку кровоносної та лімфатичної систем: петехії або синці, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: підвищена чутливість, анафілаксія.

Психічні розлади: безсоння, порушення сну, галюцинації, депресія.

З боку нервової системи: сонливість, запаморочення, сплутаність свідомості, вертиго, безсоння, порушення сну, синкопальні стани (втрата свідомості, зомління), збудження, нервозність, парестезії.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, брадикардія, синкопе, відчуття серцебиття, подовження сегмента QT.

З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, болі у шлунково-кишковому тракті, гастроінтестинальні розлади, зниження апетиту, нудота, блювання, запор, діарея.

З боку гепатобіліарної системи: підвищені рівні трансаміназ сироватки крові, гепатит, печінкова недостатність, жовтяниця.

З боку скелетно-м’язової системи: м’язова слабкість, міалгія, біль у спині, спастичні скорочення м’язів, тремор.

Загальні порушення: підвищена втомлюваність, астенія, слабкість, синдром відміни, грипоподібний стан.

З боку органів зору: затуманення зору.

З боку шкіри та її придатків: свербіж, шкірний висип, кропив’янка, алопеція.

Симптоми. Летаргія, сонливість, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, шлунково-кишкова кровотеча, артеріальна гіпертензія, брадикардія, гостра ниркова та печінкова недостатність, артеріальна гіпотензія, запаморочення, міоз, неспокій, пригнічення дихання, респіраторний дистрес, подовження інтервалу QT, анафілактоїдні реакції та кома.

Лікування. Специфічного антидоту не існує. Лікування передозування симптоматичне і підтримувальне. Хворим протягом перших 4 годин після прийому препарату необхідно промити шлунок та прийняти активоване вугілля (60-100 г для дорослих). Гемодіаліз не ефективний.

Необхідний ретельний контроль функції нирок і печінки.

З метою запобігання виникненню та для послаблення прояву побічних реакцій препарат слід приймати протягом найкоротшого часу та в мінімально ефективній дозі. Призначати препарат слід тільки після ретельної оцінки співвідношення ризик/користь.

Препарат приймати внутрішньо після їди і запивати достатньою кількістю рідини.

Максимальна тривалість лікування  – 15 діб.

Дорослі. По 1 таблетці 2 рази на добу – вранці та ввечері. Після досягнення знеболювального ефекту застосування препарату слід припинити.

Пацієнти літнього віку. Корекція дози не потрібна.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Для пацієнтів із легким або помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 30-80 мл/хв) корекція дози не потрібна, у той час як тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) є протипоказанням до застосування препарату Німід® Форте.

Діти.

Препарат протипоказаний дітям.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру у картонній упаковці.

По 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру у картонній упаковці. По 10 картонних упаковок у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник: Кусум Хелтхкер Пвт. Лтд., Індія

Фарм. група: Засоби, що впливають на опорно-руховий апарат. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Реєстрація: № UA/4240/01/02 від 23.01.2017. Наказ № 54 від 23.01.2017

МНН: Comb drug

Код АТХ:

(M) Лікарські засоби для лікування захворювань кістково-м`язової системи

(M01) Протизапальні та протиревматичні препарати

(M01A) Нестероїдні протизапальні препарати

(M01AX) Інші нестероїдні протизапальні препарати